Защита желудка от соляной кислоты
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Они повышают резистентность слизистых оболочек ЖКТ к действию повышенной активности пепсина или сильнокислой реакции желудка (рН 0,8-1,5). Гастроцитопротекторные средства стимулируют образование муцина железистыми клетками и слизистой оболочкой желудка, тем самым сохраняют целостность его защитного барьера. Препараты способствуют поддержанию рН желудочного сока на уровне 3,0-3,5 за счет повышения секреции бикарбонатов. При их применении повышается синтез защитных факторов (простагландинов) и уменьшается их инактивация. Улучшается регенерация клеток слизистой желудка за счет уменьшения повреждения микрососудов и улучшения регионарного кровотока. Стимулируется эпидермальный фактор роста, повышается барьерная функция слизистой оболочки. Стимулируется пролиферация и обмен эпителиальных клеток. Все это значительно улучшает репаративные процессы и способствует восстановлению дескваминированного (лат. desquamo – удаляю, отслаиваю) эпителия в желудке.
С этой целью применяют несколько подгрупп гастроцитопротекторных лекарственных средств:
1. Синтетические аналоги простагландинов – Мизопростол.
2. Препараты, повышающие синтез простагландинов – Ребамипид.
3. Препараты, образующие комплексные соединения (хелаты), – Висмута трикалия дицитрат, Сукралфат.
4. Препараты висмута: Висмута субнитрат, Викалин, Викаир.
5. Препараты природного происхождения – Солкосерил, Мумие и др.
Гастроцитопротекторные ЛС отличаются между собой не только составом, но и фармакологическими эффектами. Каждое лекарственное средство по-разному защищает слизистую оболочку и стимулирует восстановление клеток стенки желудка.
ГОРМОНОПОДОБНЫЕ ЛИПИДНЫЕ МЕДИАТОРЫ
Многочисленные исследования показали, что простагландины повышают устойчивость слизистой оболочки желудка к воздействию травмирующих факторов (соляной кислоте, пепсину, желчи, этанолу, НВПС, ГКС). Связано это с их влиянием на физиологические функции организма. НПВС и ГКС нарушают образование простагландинов Е и I2 Первым препаратом этой группы является синтетический аналог простагландина Е1 – Мизопростол (Misoprostol) – ТН “Миролют” -активирует регенерацию слизистой оболочки, усиливает кровообращение в микрососудах стенки желудка, подавляет выработку пищеварительного фермента пепсина и уменьшает продукцию желудочного сока. Он повышает воспроизводимость особыми (добавочными) клетками желудочной слизи, которая защищает его стенки от агрессивных факторов. Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ антисекреторной активностью. Повышается устойчивость слизистой оболочки желудка, что предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений. Прием чаще назначают для профилактики НПВС-гастропатий. Самостоятельно Мизопростол лучше не назначать, даже если в качестве основного лекарства был назначен аспирин, который почему-то многие пациенты принимают не по назначению и довольно часто. У больных, принимающих НПВС, уменьшается частота развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижается риск язвенного кровотечения.
Важно! Препарат противопоказан при ИБС, гипертонической болезни, нарушении функции печени, беременности. Не рекомендуют принимать детям и подросткам. Простагландины опасны побочными эффектами, они вызывают: метеоризм, диарею, тошноту, головную боль, нарушение менструального цикла, вагинальные кровотечения и др.
Перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться у лечащего врача.
Ребамипид (Rebamipidum) – ТН “Ребагид” – оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой желудка при повреждающем воздействии этанола, кислот, щелочей и лекарственных средств (НПВС, ГКС). Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенки желудка. Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (PGE2) в слизистой желудка и повышает содержание PGI2 в желудке. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой желудка, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток желудка. При приеме препарата ингибируются продукты окислительного стресса, воспалительных цитокинов и хемокинов, при этом очищает слизистую от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori. Абсорбция при приеме внутрь – высокая. После приема в дозе 100 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл. Период полувыведения равен приблизительно 1 ч. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10% препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.
Препарат принимают внутрь по 1 табл. 3 раза в сутки, запивается небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2-4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.
Важно! При применении препарата могут возникать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, метеоризм, диарея, тошнота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, а также аллергические реакции и нарушение менструального цикла.
ЛП, ОБРАЗУЮЩИЕ ЗАЩИТНУЮ ПЛЕНКУ ИЗ МЕТАЛЛООРГАНИЧЕСКИХ КОМПЛЕКСОВ
Висмута трикалия дицитрат (Bismuthi trikalii dicitras) – ТН “Де-нол”, ТН “Новобисмол”,табл. 120 мг. В кислой среде желудка препарат образует нерастворимые висмута оксихлорид и дицитрат. Соединение дицитрата с гидроокисью висмута образует молекулярные комплексы различной структуры и размеров, что приводит к переходу водного раствора в коллоидную форму. Коллоидная форма препарата позволяет ему эффективно пенетрировать в желудочную слизь. Препарат хорошо проникает в глубь желудочных ямок, что позволяет ему уничтожать бактерии, находящиеся в недосягаемости для других антибактериальных препаратов. Обладает антихеликобактерным действием, которое проявляется в виде коагуляции белков микробной клетки и гибели спиралевидной жгутиковой грамотрицательной бактерии Helicobacter pylori. При применении препарат практически не всасывается из ЖКТ, выводится в основном с экскрементами.
Сукральфат (Sucralfatum) – ТН “Вентер”, табл. 1,0 г – препарат смешанного типа действия: в желудке распадается на два активных метаболита: алюминия гидроокись, обладающую антацидным действием и сульфат сахарозы, который взаимодействует с белками некротизированной ткани, образуя хелатный комплекс, в виде клейкой массы, которая выстилает и защищает язву от повреждения. Алюминия гидроокись оказывает антацидное действие, нейтрализует соляную кислоту и повышает рН содержимого желудка. Основными побочными эффектами являются диспептические расстройства и аллергические реакции.
Препараты висмута обладают вяжущим, адсорбирующим и обволакивающим действием.
Висмута субнитрат (Bismuthi subnitras) – препарат на поверхности слизистой оболочки желудка коагулирует белки, образуя защитную пленку из денатурированных белков с образованием плотного альбумината. Оказывает сосудосуживающий эффект, уменьшает местный воспалительный процесс, подавляет рост и развитие Helicobacter pylori. Кроме того, препараты висмута обладают местной антимикробной активностью, действуя непосредственно на клеточную стенку бактерий, нарушают ее целостность. Висмут оказывает непосредственное бактерицидное действие, его минимальная ингибирующая концентрация в отношении Helicobacter pylori достаточна высокая.
При применении этого препарата могут возникать тошнота, рвота, головная боль, пигментации на языке и аллергические реакции.
Викалин (Vicalin), табл., покр. обол., – комбинированный препарат, в одной таблетке которого содержатся активные компоненты: висмута субнитрат (350 мг), магния карбонат – 400 мг, натрия гидрокарбонат (200 мг), кора крушины ольховидной (25 мг), корневище аира болотного (25 мг), рутозида + келлина по 5 мг.
Препарат обладает репаративными свойствами, оказывает вяжущее, адсорбирующее, обволакивающее действие. Дополнительно викалин проявляет спазмолитический, слабительный, притивовоспалительный эффект. При применении препарата снижается кислотность желудочного сока и уменьшается активность пепсина, возникает антацидное и бактерицидное действие. При применении викалина могут возникать учащение стула, тошнота, головная боль и аллергические реакции Таблетки применяют внутрь через 30-60 мин. после еды, запивая достаточным количеством теплой воды (0,5 стакана). Отмечается быстрое действие, хорошая переносимость и доступная стоимость препарата. Применение препарата запрещено больным детям в возрасте до 18 лет, при почечной недостаточности, беременным и во время кормления грудью.
Препарат назначается взрослым по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки за 30 мин. до или через 2 часа после последнего приема пищи; детям от 6 до 14 лет можно по 1 табл. 2 раза в день, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения – 28-56 дней, перерыв – 8 недель.
Важно! Во избежание накопления в организме висмута, особенно при снижении выделительной функции почек, длительные курсы приема препарата не рекомендуются. При применении препарата может возникать тошнота, рвота и металлический привкус во рту.
Викаир (Vicair) – препарат в комбинации висмута субнитрата (350 мг), коры крушины ольховидной (400 мг), корневища аира болотного (200 мг), магния карбонат + натрия гидрокарбонат по 25 мг. Эффект препарата обусловлен свойствами его компонентов. В состав данного средства входит аир, обладающий спазмолитическим действием, крушина, обладает слабительным действием, способствуя улучшению пассажа по кишечнику. Препарат проявляет вяжущее, антацидное действие.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации. Препарат противопоказан при гипоацидном гастрите, хронической почечной недостаточности, хроническом аппендиците, энтероколите, детском возрасте до 18 лет, беременности, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам комбинации.
Важно! Длительно принимать препараты висмута нельзя, т.к. они вызывают различные побочные эффекты: дисфункцию кишечника, проявляющуюся запором или поносом, нарушают работу почек, печени, могут стать причиной бессонницы, энцефалопатии, снижения памяти.
ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО И ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Препараты, с успехом используемые для улучшения репаративных процессов: Солкосерил, Алоэ, Зверобой, Прополис, Мумие.
Солкосерил – зарекомендовавшее себя эффективное средство при язве желудка, изготовленное из телячьей крови. Это средство изобретено давно и используется как сильнодействующее ранозаживляющее средство и сейчас.
Это биогенный стимулятор, он быстро и эффективно устраняет симптомы болезни, уменьшает воспалительный процесс. Он активизирует процессы регенерации и метаболизма в организме, убирает воспаление. Солкосерил запускает механизм самооздоровления, происходит саморегуляция нарушений слизистой пищеварительного органа. И не только желудку становится легче, но и печени. Препарат выводит из организма накопившиеся из-за недуга токсичные вещества.
Его основное назначение – стимулировать кровоснабжение слизистой пищеварительного органа, ускорять рубцевание язв; активировать регенеративные возможности клеток, предупреждать атрофию слизистой желудка; улучшать обмен веществ и иммунитет.
Метилметионинсульфония хлорид (Витамин U) оказывает обезболивающий эффект и стимулирует заживление поражений слизистых оболочек. При его применении организм больного насыщается метильными группами, которые необходимы для биохимических процессов синтеза. Участвует в метилировании гистамина, превращая его в неактивную форму, что способствует уменьшению желудочной секреции. Назначают внутрь 2 табл. 3 раза в день, курс лечения – месяц, при необходимости курс повторяют.
Фитопрепараты, содержащие цветы ромашки аптечной, слизь семян льна, листья подорожника, траву зверобоя, обладают обволакивающим и вяжущим действием. Они менее эффективны, но их можно применять в качестве профилактического средства, предварительно посоветовавшись с гастроэнтерологом, аллергологом (у растительных препаратов также есть противопоказания к применению).
Биогенные стимуляторы – экстрат алоэ, сок каланхоэ, ФИБС, масло облепихи и шиповника – улучшают тканевую регенерацию.
Облепиховое масло благодаря содержанию токоферолов защищает биологические мембраны от повреждения, обладает умеренным ингибирующим влиянием на секрецию желудочного сока и ускоряет процесс заживления язв. Больным с локализацией язвы в желудке и двенадцатиперстной кишке назначают по 1 ч. л. за 30 мин. до еды 2-3 раза в день и на ночь. Для внутреннего применения противопоказано при воспалительных процессах в желчном пузыре, печени, поджелудочной железе и при желчнокаменной болезни.
Врач-гастроэнтеролог перед назначением препарата учитывает все его характеристики: механизмы и эффекты действия, отрицательные виды действия, побочные эффекты, противопоказания и индивидуально подбирает необходимое средство. Своевременное обращение к гастроэнтерологу и правильное применение гастроцитопротекторных средств позволяет больным нивелировать фазу обострений и оптимизировать фазу ремиссий.
Преферанская Н.Г.
Источник
Изжога, отрыжка, неприятный привкус во рту, боль в животе, чрезмерное газообразование – симптомы заболеваний ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью в желудке. Лечение патологии проводится комплексно, при этом используются специальные лекарства от повышенной кислотности желудка.
Препараты для снижения кислотности в желудке
Лекарственные средства для лечения заболеваний, вызванных повышенной кислотностью желудочного сока, делятся на 4 группы:
1. Антацидные препараты.
2. Адсорбирующие средства.
3. Обволакивающие лекарственные препараты (обеспечивают защиту слизистой оболочки желудка).
4. Комбинированные фармакологические средства.
Препараты-антациды и альгинаты
Лекарственные средства этой группы вступают в реакцию с соляной кислотой в желудке, и нейтрализует ее вредное воздействие на слизистую и организм. Антациды избавляют от изжоги, впитывают токсины и вредные вещества, а также стимулируют выработку гидрокарбоната, который обеспечивает секрецию слизи. Пример антацидов:
Альмагель – комплексный препарат, тормозящий выработку соляной кислоты.
Алюгастрин образует на слизистой желудка равномерную защитную пленку.
Бисмофальк – комбинированное противоязвенное лекарство от повышенной кислотности желудка, оказывающее бактерицидный эффект.
Викаир (Ротер) препарат в форме таблеток, используется при лечении язвенной болезни желудка и гастритов.
Викалин оказывает антацидное, вяжущее и слабительное воздействие на организм.
Гастрофарм – комбинированное лекарственное средство, стимулирующее процессы регенерации тканей желудка, регулирующее функции ЖКТ.
Даларгин – препарат, эффективно подавляющий выработку соляной кислоты, ускоряющий заживление поврежденных тканей ЖКТ.
Ликвиритон – антацидное средство в форме таблеток, снимает спазм, снимает воспаление.
Магния карбонат (Магнезия белая) оказывает антацидный, обволакивающий и легкий слабительный эффект.
Магния окись (Магнезия жженая) эффективно нейтрализует соляную кислоту.
Мизопростол (Сайтотек, Цитотек) – синтетический препарат, обладающий антисекреторной активностью.
Ренни – симптоматическое лекарственное средство, облегчающее неприятные симптомы при повышенной кислотности.
Сукралфат (Алсукрал, Андапсин, Сукрат) снижает кислотность в желудке, оказывает обволакивающий и адсорбирующий эффект.
Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, эффективно защищает слизистую оболочку желудка от воздействия соляной кислоты, снижает кислотность.
Препараты-альгинаты нормализуют кислотность в желудке, а также образуют на поверхности слизистой защитную пленку. Подобные лекарства от повышенной кислотности желудка адсорбируют соляную кислоту и в связанном виде выводят ее из организма, стимулируют местный иммунитет для борьбы с излишком соляной кислоты. Пример альгинатов:
Альгинаты натрия и кальция,
Гевискон,
Ламиналь.
Лекарственные средства, снижающие выработку соляной кислоты
Если антациды не помогают или же эффективны непродолжительное количество времени, используются препараты, подавляющие выработку соляной кислоты путем непосредственного воздействия на клетки, продуцирующие данную кислоту.
Подобные препараты делятся на 2 группы:
1. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов подавляют образование соляной кислоты путем угнетения гистамина, который отвечает за выработку кислоты:
Ранитидин,
Фамотидин.
2. Блокаторы протонной помпы оказывают влияние на последнем этапе выработки соляной кислоты:
Омепразол,
Пантопразол,
Эзомепразол.
Антибиотики и ферментативные препараты
Если заболевание возникло на фоне бактериальной инфекции, пациенту прописывают антибактериальные препараты. Это может быть один из антибиотиков:
Амоксициллин,
Кларитромицин,
Пилорид,
Тиндазол,
Эзомепразол.
Часто при лечении заболеваний ЖКТ, связанных с повышенной кислотностью, используются ферментативные препараты:
Дигестал,
Креон,
Мезим-Форте,
Панзинорм,
Панкреатин,
Фестал.
Лекарственные средства, повышающие кислотность
Пониженная кислотность в желудке сопровождается отрыжкой, тошнотой, отсутствием аппетита и нарушениями работы ЖКТ. Это патологическое состояние, требующее лечения. Какие лекарства повышают кислотность желудка? Препараты, повышающие кислотность соляной кислоты:
1. Плантаглюцид стимулирует выработку кислоты в желудке, оказывает противовоспалительное и обезболивающее воздействие.
2. Орто Таурин Эрго – препарат в форме капсул, которые необходимо принимать на голодный желудок.
3. Лимонтар содержит лимонную и янтарную кислоту, способствует выделению желудочного сока.
4. Препараты с содержанием полыни:
Экстракт полыни,
Настойка полыни.
5. Настойка мяты перченой.
6. Настойка плодов фенхеля.
Товары по теме Посмотреть все товары
Источник
Ингибиторы протонной помпы, попадая в желудок, далее растворяются в тонком кишечнике, после чего по кровотоку поступают вначале в печень, а затем проникают через мембрану в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где концентрируются в секреторных канальцах. Здесь, при кислом значении рН, ингибиторы протонного насоса активируются и превращаются в тетрациклический сульфенамид, который заряжен, и не способен проникать через мембраны, не покидает кислого компартмента внутри секреторных канальцев париетальной клетки.
В этой форме ингибиторы протонной помпы образуют прочные ковалентные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков Н+/К+-АТФазы, что блокирует конформационные переходы протонной помпы, и она становится необратимо исключенной из процесса секреции соляной кислоты. Для того,чтобы секреция кислоты возобновилась, необходим синтез новых Н+/К+-АТФаз.
Половина Н+/К+-АТФаз человека обновляется за 30-48 часов и этот процесс определяет продолжительность терапевтического действия ИПП. В начальной стадии приема ИПП, его эффект не бывает максимальным, так как не все протонные помпы к этому времени встроены в секреторную мембрану, часть из них находится в цитозоле. Когда эти молекулы, а также вновь синтезированные Н+/К+-АТФаз появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами ИПП, и его антисекреторный эффект реализуется полностью.
Применяются ингибиторы протонной помпы при:
– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– функциональная диспепсия;
– повреждения слизистой оболочки, под воздействием НПВС;
– заболевания, при которых показанак эрадикационная терапия инфекции Helicobacter pylori.
Важно помнить:
– ИПП- это пролекарства и для их активации необходимо определенное pH желудка. Оптимальное рН на уровне 1-2.
– ИПП применяются курсом, и только курсом! (минимальный курс – две недели). Интервал между 14-ти дневными курсами должен составлять не менее 4 месяцев.
– ИПП -кислоточувствительны, и подвергаются разрушению в кислой среде желудка (выпускаются в кишечнорастворимых капсулах, или в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы
Н2-антигистаминные средства тормозят выработку соляной кислоты и пепсина. За выработку соляной кислоты отвечают железистые клетки, которыми выстлана слизистая оболочка желудка, это обкладочные и париетальные клетки. Данные средства нарушают функцию железистых клеток, таким образом уменьшая выработку париетальными клетками соляной кислоты (большая активность в ночное время). Так же они стимулируют кровоток в слизистой оболочке желудка, активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната, снижают выделение пепсина и активизируют выработку слизи и секрецию простогландинов.
Применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов при:
– язве двенадцатиперстной кишки и желудка;
– гипергастринемии;
– пептическом (рефлюкс) эзофагите;
– эрозивном гастрите, дуодените.
Важно помнить:
-Н2-антигистаминные средства быстро всасываются в начальном отделе тонкой кишки;
-Эффективность Н2-антигистаминных средств уменьшается при совместном приеме с антацидами и сукральфатом;
-При пероральном приеме Н2-антигистаминных средств их биодоступность от 30% до 90%, при внутривенном введении -100%.
-Главным недостатком блокаторов Н2-рецепторов является то, что при завершении их приема – секреция НС1 увеличивается (синдром отмены) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому блокаторы Н2-рецепторов назначают после курса интенсивной терапии длительное время в порядке поддерживающей.
Средства, блокирующие холинорецепторы (холиноблокаторы)
Холиноблокаторами, называют вещества, блокирующие холинорецепторы, препятствуя взаимодействию с ними ацетихолина. В результате блокады холинорепторов нарушается передача импульсов с холинергических невронов на иннервируемые ими клетки. Вещества, которые блокируют м- и н-холинорецепторы, обладают недостаточной избирательностью действия, малоактивны, поэтому применяются довольно ограниченно. Более широко используют холиноблокаторы, избирательно блокирующие только м- или только н-холинорецепторы (м- или н- холиноблокаторы).
М- холиноблокаторы (атропин) – средства, блокирующие мускариновые холинорецепторы. Эта группа включает природные вещества, а именно алкалоиды- гиосциамин и его производные. Общим свойством этих веществ является способность избирательно блокировать м- холинорецепторы. Это свойством обусловлено сходством строения м – холиноблокаторов с ацетилхолином. Отличаясь вместе с тем по строению от ацетилхолина, м – холиноблокаторы в отличии от последнего не активируют, а блокируют м – холинорецепторы. Иначе говоря, в основе действия м- холиноблокаторов лежит их конкурентный антагонизм с ацетилхолином в некоторых холинергических синапсах. В результате м- холиноблокаторы затрудняют или делают невозможной передачу импульсов с парасимпатических постганглионарных волокон на клетки желез внутренней секреции (желудочногои кишечного сока). Содержание фермента муцина в желудочном соке значительно уменьшается, содержание соляной кислоты снижается в меньшей степени.
Применяются при:
-комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки. (комплексно, т. к. они снижают секрецию только в больших дозах).
Н- холиноблокаторы. В соответствии со способностью блокировать преимущественно н- холинорецепторы невронов автономных узлов, они подразделяются на ганглиоблокирующие и мышечные релаксанты.
Фармакологические эффекты, наблюдаемые при действии ганглиоблокаторов:
-нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. В этой связи ганглиоблокаторы используются при очень тяжелых формах язвенной болезни;
Мышечные релаксанты (курареподобные средства) – это вещества, воздействующие на н- холинорецепторы скелетных мышц и вызывающие расслабление последних.
Антациды.
«Это лекарства, которые обладают силой разрушать кислотность в желудке и кишечнике» (Британский медицинский словарь, 1801г)
Антациды- это вещества, нейтрализующие кислоты, все они – основания.
Действия антацидов можно подразделить на:
1. Нейтрализация соляной кислоты
Как мы помним соляная кислота секретируется париетальными клетками слизистой оболочки желудка. Антациды угнетают ими выработку кислоты, но их действие распространяется только на уже имеющуюся кислоту, на уровень кислотной секреции эти препараты не влияют. Данные препараты избирательно нейтрализуют кислоту в желудке, при их приеме значение рН не выше 4-5. А при повышении рН с 1,3 до 2,3 кислота нейтрализуется на 90%, при достижении рН 3,3 – на 99%. Нейтрализующая способность различается у разных антацидов. В зависимости от составляющих, входящих в состав, а также от установленной производителем нейтрализующей способности.
2. Повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера
При взаимодействии с кислотой в желудке, антациды защелачивают желудочное содержимое, тем самым повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера, поэтому они и используются при гастро-эзофагеальном рефлюксе.
3. Защита слизистой оболочки ЖКТ
Антациды, действуя местно, способны стимулировать выработку структурного белка слизи (муцина). Слизистая оболочка желудка постоянно вырабатывает слизь, которая растекаясь по слизистой, создает важный барьер, отделяющий эпителиальные клетки слизистой желудка от очень кислого желудочного сока. Отсутствие или уменьшение выделения слизи в желудке предрасполагает к повреждению слизистой желудка, развитию реактивного воспаления (гастрита), эрозий слизистой желудка или даже к язве желудка. Таким образом, антациды обладают способностью стимулировать выработку структурного белка слизи, усиливая защитные свойства слизистой желудка (в основном, за счет присутствия в составе алюминия).
4. Повышение постоянной медленной секреции натурального NaHCO3
Защита слизистой оболочки желудка от агрессивной соляной кислоты построена на создании и поддержании между поверхностью эпителиальных клеток слизистой желудка и слоем слизи зоны высокого pH. При проникновении избыточных количеств ионов водорода (H+) из просвета желудка через слой слизи к поверхности эпителиальных клеток такая зона повышенного pH нейтрализует ионы водорода (H+) и не дает им взаимодействовать с поверхностью эпителиальных клеток слизистой желудка. Такая зона повышенного pH формируется за счет того, что клетки слизистой непрерывно выделяют в пространство между слизью и эпителиальными клетками слизистой очень небольшие количества натрия бикарбоната (NaHCO3). Антациды способны усиливать этот естественный процесс, тем самым обеспечивая, защитный механизм.
5. Повышение простагландина Е2
Как уже выше упоминалось, слизистая желудка испытывает двойную химическую нагрузку. Это и высокая кислотность желудочного сока, и так как, желудочный сок содержит пищеварительный фермент пепсин, предназначенный для переваривания белка – при достижении их эпителиальных клеток слизистой, пепсин может начать «переваривать» и их поверхностные белковые структуры. Так же, имеет место, обратный заброс содержимого двенадцатиперстной кишки в просвет желудка. Вместе с ним в желудок могут попадать такие несвойственные для него агрессивные факторы как желчные кислоты и компонент сока двенадцатиперстной кишки лизолецитин. Пепсин, желчные кислоты и лизолецитин способны повреждать слизистую оболочку желудка. Антациды способны связывать и инактивировать данные факторы агрессии. Поэтому слизистая оболочка желудка имеет защитные механизмы. Но эти защитные механизмы требуют координации: слизистая оболочка должна понимать, когда требуется выделение большого количества слизи, а когда выделять больше бикарбоната натрия, когда усиливать кровоток и стимулировать размножение эпителиальных клеток, чтобы заменить погибшие. Простагландин Е2 является сигнальным веществом, которое регулирует интенсивность защитных и восстановительных механизмов в слизистой желудка. Чем его больше, тем сильнее работают защитные механизмы. Антациды стимулируют выработку простагландина Е2 в слизистой желудка и тем самым усиливают ее защитные механизмы.
Классификация антацидов
Всасывающиеся Невсасывающиеся
-натрия гидрокарбонат (сода-NaHCO3) -магния гидроокись
-магния окись (жженая магнезия) – алюминия гидроокись
-магния карбонат основной-смесь – алюминиевая соль
4MgCO3*Mg(OH)2*H2O фосфорной кислоты
-кальция карбонат основной CaCO3
Применяются антациды при:
– острый и хронический гастрит с повышенной и нормальной секрецией желудка;
– острый дуоденит, энтерит, колит;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (острый период);
– острый панкреатит, в т ч в фазе обострения;
– изжога, боли в эпигастрии, при погрешностях в питании.
Важно помнить:
– Быстрота наступления эффекта зависит от скорости растворения антацида в соляной кислоте желудка. (Бикарбонат натрия и гидроксид магния растворяются в желудке быстро, гидроксид алюминия и карбонат кальция растворяются медленно) Жидкие лекарственные формы также обладают более высокой биодоступностью, по сравнению с таблетками.
– Продолжительность действия, зависит от времени пребывания антацида в желудке. При приеме на голодный желудок происходит быстрая эвакуация антацидов и их продолжительность действия не превышает 20-40 мин. Если в желудке содержится пища, эвакуация из него существенно замедляется, поэтому антацидный препарат, принятый после еды, дольше остается в желудке. Если принять антацид через 1 ч после еды, нейтрализующее действие сохранится в течение 3 ч. (Бикарбонат натрия и гидроксид магния обладают наименьшей продолжительностью нейтрализующего действия, а гидроксид алюминия и карбонат кальция – наибольшей).
Гастропротекторы
Гастропротекторы (цитопротекторы) – это препараты, которые действуют на слизистую оболочку желудка, защищая ее от химических и физических факторов. Прямое назначение гастропротекторов – сохранение целостности слизистой оболочки желудка и ее защита (улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке).
Применяют при:
-язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Классификация гастропротекторов:
1. Препараты, которые обеспечивают механическую защиту слизистой оболочки.
2. Препараты, которые оказывают влияние на защитную функцию слизистого барьера и повышают резистентность слизистой оболочке желудка к действию на нее агрессивных факторов.
К препаратам, которые обеспечивают механическую защиту слизистой оболочки, относятся
-пленкообразующие (препараты коллоидного висмута)
Коллоидный висмут на 50% повышается синтез простагландинов Е2 в слизистой оболочке желудка или двенадцатиперстной кишки. А еще препараты висмута на Helicobacter pylori, что является основополагающим при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
– адсорбирующие и обволакивающие (сималдрат).
К препаратам, усиливающим резистентность слизистой оболочки желудка, относятся:
-цитопротективные (мизопростол);
Данные препараты представляет собой синтетический аналог простагландина Ег, который в свою очередь снижают секрецию соляной кислоты и уменьшают пептическую активность желудочного сока, уменьшают проницаемость сосудов, продуцируют секрецию слизи и бикарбонатов. Они способны предупреждать повреждения слизистой оболочки желудка при воздействии агрессивных факторов,
Метилурацил – аналог пиримидиновых оснований, стимулирует синтез белка, ускоряет регенерацию клеток, способствует более быстрому заживлению язв, ожогов.
– стимуляторы регенерации (метилурацил, пентоксил, метандиенон, калия оротат и др.) биогенные стимуляторы (алоэ, сок маточное молочко, прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника.
Метилурацил -продуцирует синтез белка, способствует регенерации клеток, что в свою очередь направлен на заживление язв, ожогов. Метандиенон и нандролон – анаболические гормоны, способствуют выработки синтеза белка, снижают выведение мочевины, ионов калия, серы, фосфора. Препараты применяются для лечения хронических больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного – в их состав входит каротины, каротиноиды, витаминов С, Е, фолиевой кислоты и др. Масло облепихи еще ценно антиоксидантным действием.
-стимуляторы выработки слизи (препараты на основе корня солодки голой, сок капусты белокочанной и др.). За счет секреции слизи – увеличивается устойчивость слизистых к факторам кислотно-пептической агрессии.
Итак, подведем итог, при различных анамнезах и степени заболеваний назначения проводит терапевт или гастроэнтеролог обычно:
При хронической форме.
Врач диагнозцирует кислотность желудочного сока, изучает всю симптоматику. Назначаются витаминные комплексы, лекарственные средства для улучшения работы органов пищеварения. Антибактериальная терапия проводится только в период обострения болезни.
Лечение острого гастрита.
Первоочередная задача – купировать боль в эпигастри, далее необходимо устранить возбудителя заболевания и восстановления нормальной работы пищеварительного тракта. Назначают спазмолитики, антагонисты дофаминовых рецепторов, антибиотики антациды, гепатопротекторы, обязательно включаются вяжущие и ферментные средства. Прием лекарственных средств осуществляется под контролем врача.
При язве.
Главной группой для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки являются ингибиторы протонной помпы. В дополнение используются содержанием животных блокаторы гистаминовых рецепторов. Препараты, корректирующие симптоматику-вяжущие и обволакивающие средства (в т ч антациды и гастропротекторы).
Источник