Уменьшают секрецию хлористоводородной кислоты в желудке
Хлористоводородная кислота (НCl) секретируется париетальными клетками желудка. Активность париетальных клеток повышают:
1) гистамин, который выделяется из энтерохромаффиноподобных клеток желудка и стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток. При этом активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа, которая фосфорилирует (активирует) Н+ K+-АТФазу;
2) гастрин (выделяется G-клетками пилорического отдела желудка и стимулирует энтерохромаффиноподобные и париетальные клетки);
3) ацетилхолин, который выделяется из окончаний парасимпатических волокон и стимулирует париетальные клетки (М3-холинорецепторы), энтерохромаффиноподобные клетки (М1-холинорецепторы) и G-клетки продуцирующие гастрин (М3-холинорецепторы) (рис. 67).
Рис. 67. Регуляция секреции хлористоводородной кислоты. При активации вагуса увеличивается активность париетальных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток, G–клеток (продуцируют гастрин) и снижается активность D-клеток (продуцируют соматостатин, который угнетает энтерохромаффиноподобные клетки).
При стимуляции париетальных клеток активируется Н+ K+-АТФаза (протоновый насос) париетальных клеток, которая стимулирует выделение ионов Н+. Париетальные клетки выделяют также ионы Сl– – образуется НCl.
D-клетки желудка выделяют соматостатин, который оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки. Ацетилхолин стимулирует М2-холинорецепторы D-клеток и таким образом оказывает тормозное влияние на D-клетки. Секреция соматостатина уменьшается, повышается активность энтерохромаффиноподобных клеток, секреция НCl увеличивается.
Хлористоводородная кислота:
1) способствует образованию пепсина;
2) обеспечивает оптимальную среду (pH = 2) для действия пепсина;
3) оказывает противомикробное действие.
Вместе с тем НCl наряду с пепсином может быть фактором агрессии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в частности, вызывает боль). Поэтому при язвенной болезни применяют средства, снижающие секрецию НCl.
Секрецию НCl снижают:
1) М-холиноблокаторы;
2) блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов;
3) простагландины группы Е;
4_ ингибиторы Н+ K+-АТФазы.
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НCl.
Атропин (Atropine) эффективно снижает секрецию НCl, так как:
1) уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на:
а) париетальные клетки (блок М3-холинорецепторов);
б) энтерохромаффиноподобные клетки (блок Μ1-холинорецепторов);
в) G-клетки, продуцирующие гастрин (блок М3-холинорецепторов);
2) уменьшает угнетающее влияние парасимпатической иннервации на D-клетки, продуцирующие соматостатин (блок М2-холинорецепторов); секреция соматостатина увеличивается; соматостатин оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.
Однако в дозах, при которых снижается секреция НCl, атропин вызывает такие побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию.
Пирензепин (Pirenzepine; гастроцепин) преимущественно блокирует Μ1-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффиноподобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НCl, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин. Назначают пирензепин внутрь.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Лекарственные препараты этой группы блокируют гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и таким образом уменьшают секреторное действие гистамина. Полное угнетение париетальных клеток не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.
В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J. W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.
Циметидин (Cimetidine; тагамет) блокирует Н2-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НCl. При назначении циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4–6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.
Побочные эффекты циметидина:
– стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы
– и подавляет продукцию гонадотропных гормонов – фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и блокада андрогенных рецепторов. С этим связаны такие эффекты, как галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объёма спермы;
– нарушения функции печени; циметидин нгибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;
– головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея;
– нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
– кожные сыпи.
В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н2–рецепторов.
Ранитидин (Ranitidine; зонтак), фамотидин (Famotidine; квамател, ульфамид) по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначаются 1–2 раза в сутки.
Блокаторы Н2-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при гастроэзофагальной рефлюксной болезни (катаральный или эрозивный рефлюкс-эзофагит) и синдроме Золлингера–Эллисона (гастринома, выделяющая значительные количества гастрина; при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).
Существенным недостатком блокаторов Н2-рецепторов является то, что при прекращении приёма этих препаратов секреция НCl быстро увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н2-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах.
Источник
Что вызывает повышение кислотности
Кислотность желудка — это показатель, характеризующий содержание в нем соляной кислоты. HCl входит в состав желудочного сока. Кроме HCl в желудочном секрете содержатся ферменты, гормон гастрин, слизь, минеральные вещества и пр.
Основные её задачи:
- поддержание нормальной кислотности;
- барьерная функция против патогенных бактерий;
- подготовка белков пищи к гидролизу.
Соляная кислота в здоровом организме имеет концентрацию: 160 ммоль/л. Количество кислоты может изменяться из-за развития инфекционных заболеваний или по причине развития заболеваний желудка. Изменение кислотности влечет дисфункцию не только ЖКТ, но и других внутренних органов.
Можно отметить следующие внешние факторы риска, приводящие к гиперпродуцированию соляной кислоты:
- курение, злоупотребление алкоголем;
- наличие в меню чересчур горячих блюд, острых, пряных, жирных – т.е. раздражающих слизистую оболочку;
- увлечение фастфудом, сухомятка, частые перекусы;
- прием некоторых медицинских препаратов в неправильно рассчитанной дозировке;
- прием некоторых лекарств – антибиотиков, гормонов, препаратов для сердца;
- частые стрессы.
Существуют и внутренние причины, вызывающие повышение кислотности:
- хронические инфекционные заболевания;
- глисты;
- нарушения метаболизма;
- наследственные факторы;
- длительная гипоксия;
- авитаминоз.
Последствия
Кислотность желудочного сока – это показатель содержания в нем HCl, который в норме находится в диапазоне значений 1,5-2 pH. Когда кислотно-щелочной баланс нарушается, развиваются неприятные последствия:
- гастрит;
- язвенная болезнь;
- катаральный рефлюкс-эзофагит;
- заболевания печени и поджелудочной;
- ожоги слизистой;
- аллергические реакции;
- головные боли;
- нарушения ЖКТ;
- перебои в эндокринной системе;
- болезни кровеносных сосудов;
- рак желудка.
_____________________________________________________________________________________
Проект НетГастриту создавался с целью предоставления людям точной и актуальной информации медицинской тематики. Статьи пишутся профессионалами и, к сожалению, затраты на развитие тормозят развитие проекта. Если Вы хотите нас поддержать воспользуйтесь формой ниже.
Сделаем мир лучше вместе. Спасибо за внимание.
_____________________________________________________________________________________
Симптоматика повышенной кислотности
Заболевания с повышенной кислотностью могут проявиться разными симптомами – все зависит от запущенности основного заболевания и вида протекающих процессов. Поводом для обращения к врачу должна стать боль в области желудка, левого подреберья и под ложечкой. Как правило, болеть начинает через полчаса-час после еды, однако при развитии язвенной болезни боль может давать себя чувствовать и натощак. Чаще всего боль жгучая и ноющая, иногда – режущая и схваткообразная, при остром гастрите имеет дергающий характер.
Второй несомненный признак повышения уровня кислотности – беспричинная изжога, проявляющаяся и днем и ночью. Изжога – это пекущее ощущение поднимающееся из желудка к горлу. Так в организме проявляется заброс избытка HCl в пищевод. Сначала она возникает после употребления кислых и жирных продуктов питания, однако затем она приобретает длительный характер.
Также о повышенной кислотности могут свидетельствовать и другие симптомы:
- вздутие, тяжесть в животе;
- ухудшение аппетита;
- ухудшение самочувствия после еды;
- кислая отрыжка;
- запоры;
- общее недомогание, раздражительность, плохой сон.
Только лечение основного заболевания поможет избавиться от неприятной симптоматики.
Диагностика
Диагностировать повышенный уровень кислотности помогает зондирование желудка. Отсасывается часть его содержимого и проверяется в лаборатории на уровень Ph. Более точным методом является внутрижелудочная рН-метрия, при котором кислотность измеряется непосредственно в ЖКТ. Метод позволяет измерить кислотность в разных сегментах ЖКТ.
Лечение повышенной кислотности
Быстро снять неприятные ощущения поможет раствор соды и молоко. Однако для устранения проблемы необходимо лечение.
Существует 3 методики понижения кислотности:
- медикаментозная терапия;
- средства народной медицины;
- диета.
Лечение медикаментами
Чаще всего повышенная кислотность фиксируется при гастрите. Если лечить гастрит, то нормализуется и кислотность. Если патологии ЖКТ не выявлены, назначаются препараты, помогающие понизить Ph:
- антигистамины – таблетки Ранитидин, Фамотидин, Квамател, Низатидин. Длительно эти лекарства использовать нельзя, так как они влияют на выработку гормонов;
- блокаторы протонного насоса – Контролок, Омепрозол, Нольпаза, Лансопразол;
- антациды помогают нейтрализовать кислоту. К ним относятся Маалокс, Альмагель, Фосфалюгель. Также антацидным эффектом обладают магнезия, каолин, сода и мел;
- Мотилиум и Домидон способствуют продвижению пищи в кишечник;
- ферменты и пробиотики назначаются с целью восстановления флоры слизистой.
Все препараты понижающие кислотность принимают 8 дней, возможно дольше.
Видео – Повышенная кислотность
Народные средства от высокой кислотности в желудке
Эффективно устраняется излишек кислоты в желудке народными средствами.
- Мед используют по-разному. В качестве профилактического средства растворяют 1 ст. л. в стакане холодной воды и пьют с утра перед едой. Для лечения мед пропивают курсом: ложку меда растворяют в 100 мл. теплой воды и пьют за полчаса перед каждым приемом еды. Мед смешивают с соком алоэ в пропорции 1:1 и пьют по 3 р. в день по чайной ложке в течение месяца.
- Молока нужно пить минимум 3 стакана каждый день.
- Масло из семечек тыквы или облепихи можно пить по чайной ложке каждое утро.
- Натуральные овощные соки также снижают кислотность. Свежий сок картофеля из трех корнеплодов) кроме этого снимет воспаление. Пить его нужно за час до завтрака, а потом следует полежать полчаса. Курс лечения – по 10 дней с перерывом в 10 дней. Пол стакана сока моркови натощак или 2 ст.л. свежих листьев салата мягко погасят кислоту и помогут восстановить слизистую.
При изготовлении домашних настоев трав для снижения кислотности нужно тщательно соблюдать пропорции:
- по 1 части мяты и тысячелистника и 2 части зверобоя – такой сбор должен заменить чай;
- имбирный чай заваривают из расчета 1–2 г. очищенного имбиря на один стакан кипятка, настаивать нужно 5 минут. После процеживания пить можно 2 р. в день за час до еды;
- по половине столовой ложки семян укропа и цветков тысячелистника нужно запарить в термосе стаканом кипятка. Принимать можно после остывания по 50 гр. каждые 3 часа;
- настой календулы можно пить не меньше 8 недель. В половине литра воды нужно заварить 1 л. сухой календулы и полученный настой выпить в течение дня в 4 приема;
- кора скользкого вяза продается в аптеках с инструкцией по применению.
Жевание жевательной резинки без сахара полчаса после приема пищи также поможет уменьшить изжогу, так как процесс стимулирует выработку слюны. Слюна является щелочью, нейтрализующей при проглатывании кислоту в желудке. В день нужно выпивать до 8 стаканов воды, что также восстанавливает Ph желудка.
Диета при высокой кислотности желудка
Диета при повышенной кислотности должна стать частью жизни. Часть продуктов придется убрать из меню.
Из рациона придется исключить:
- жирные супы;
- жирные блюда;
- копчености, колбасы, сосиски;
- грибы;
- солености и маринады;
- лук и чеснок;
- консервы;
- цитрусовые.
Кушать можно рыбные и овощные супы, супы на нежирном мясе, овощные пюре, каши, омлеты, картошку, цветную капусту, морковку. Блюда нужно готовить исключительно на подсолнечном масле, а в периоды обострений не солить.
Нужно отметить продукты снижающие кислотность, которые следует ввести в свой рацион:
- молоко (не кисломолочка);
- запеченные овощи;
- яйца;
- супы-пюре;
- макароны;
- нежирные рыба и мясо;
- подсушенный хлеб.
Что касается напитков, отдать предпочтение нужно мятному чаю, чаю с ромашкой и зеленым чаям, киселю и компоту из сухофруктов. Не нужно пить любые газированные напитки, в том числе и минералку с газом, исключить кофе. Еду водой запивать нельзя, только через полчаса. О том, какую минеральную воду пить, нужно посоветоваться с гастроэнтерологом. Пить минералку следует не позже, чем за полтора часа до приема пищи. Нельзя допускать переедания и по возможности питаться дробно.
Также нужно отметить некоторые рекомендации:
- При беременности кислотность возрастает из-за изменения гормонального фона и вкусовых пристрастий. Нормализовать процесс поможет диета.
- При гастрите нужно научиться тщательно пережевывать пищу до состояния кашицы. Запивать еду нельзя.
- При язве будет полезен капустный сок, который пьют 3 раза в день за полчаса до приема пищи в количестве 100 гр. Полезен отвар из корней девясила (1 ст.л. порезанного корня залить пол литра воды и кипятить в течение 10 мин. Затем раствор настаивают).
Как изменить образ жизни, чтобы вылечиться
Чтобы начался процесс выздоровления, в первую очередь, нужно изменить образ жизни.
Что понижает еще кислотность:
- ложиться спать вовремя в тихой темной комнате, чтобы никто не отвлекал и не будил;
- постарайтесь спать на левом боку. Исследователи утверждают, что сон на левой стороне уменьшает поток желудочного секрета в пищевод;
- носите просторную одежду, чтобы она не давила на область живота;
- не делать зарядку в течение 2-3 часов после еды;
- избегать стрессов.
Источник
Хлористоводородная кислота (НCl) секретируется париетальными клетками желудка. Активность париетальных клеток повышают:
1) гистамин, который выделяется из энтерохромаффиноподобных клеток желудка и стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток. При этом активируется аденилатциклаза, повышается уровень цАМФ, активируется протеинкиназа, которая фосфорилирует (активирует) Н+ K+-АТФазу;
2) гастрин (выделяется G-клетками пилорического отдела желудка и стимулирует энтерохромаффиноподобные и париетальные клетки);
3) ацетилхолин, который выделяется из окончаний парасимпатических волокон и стимулирует париетальные клетки (М3-холинорецепторы), энтерохромаффиноподобные клетки (М1-холинорецепторы) и G-клетки продуцирующие гастрин (М3-холинорецепторы) (рис. 67).
Рис. 67. Регуляция секреции хлористоводородной кислоты. При активации вагуса увеличивается активность париетальных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток, G–клеток (продуцируют гастрин) и снижается активность D-клеток (продуцируют соматостатин, который угнетает энтерохромаффиноподобные клетки).
При стимуляции париетальных клеток активируется Н+ K+-АТФаза (протоновый насос) париетальных клеток, которая стимулирует выделение ионов Н+. Париетальные клетки выделяют также ионы Сl– – образуется НCl.
D-клетки желудка выделяют соматостатин, который оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки. Ацетилхолин стимулирует М2-холинорецепторы D-клеток и таким образом оказывает тормозное влияние на D-клетки. Секреция соматостатина уменьшается, повышается активность энтерохромаффиноподобных клеток, секреция НCl увеличивается.
Хлористоводородная кислота:
1) способствует образованию пепсина;
2) обеспечивает оптимальную среду (pH = 2) для действия пепсина;
3) оказывает противомикробное действие.
Вместе с тем НCl наряду с пепсином может быть фактором агрессии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в частности, вызывает боль). Поэтому при язвенной болезни применяют средства, снижающие секрецию НCl.
Секрецию НCl снижают:
1) М-холиноблокаторы;
2) блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов;
3) простагландины группы Е;
4_ ингибиторы Н+ K+-АТФазы.
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НCl.
Атропин (Atropine) эффективно снижает секрецию НCl, так как:
1) уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на:
а) париетальные клетки (блок М3-холинорецепторов);
б) энтерохромаффиноподобные клетки (блок Μ1-холинорецепторов);
в) G-клетки, продуцирующие гастрин (блок М3-холинорецепторов);
2) уменьшает угнетающее влияние парасимпатической иннервации на D-клетки, продуцирующие соматостатин (блок М2-холинорецепторов); секреция соматостатина увеличивается; соматостатин оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.
Однако в дозах, при которых снижается секреция НCl, атропин вызывает такие побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию.
Пирензепин (Pirenzepine; гастроцепин) преимущественно блокирует Μ1-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффиноподобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НCl, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин. Назначают пирензепин внутрь.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Лекарственные препараты этой группы блокируют гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и таким образом уменьшают секреторное действие гистамина. Полное угнетение париетальных клеток не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.
В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J. W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.
Циметидин (Cimetidine; тагамет) блокирует Н2-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НCl. При назначении циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4–6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.
Побочные эффекты циметидина:
– стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы
– и подавляет продукцию гонадотропных гормонов – фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и блокада андрогенных рецепторов. С этим связаны такие эффекты, как галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объёма спермы;
– нарушения функции печени; циметидин нгибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;
– головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея;
– нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
– кожные сыпи.
В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н2–рецепторов.
Ранитидин (Ranitidine; зонтак), фамотидин (Famotidine; квамател, ульфамид) по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначаются 1–2 раза в сутки.
Блокаторы Н2-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при гастроэзофагальной рефлюксной болезни (катаральный или эрозивный рефлюкс-эзофагит) и синдроме Золлингера–Эллисона (гастринома, выделяющая значительные количества гастрина; при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).
Существенным недостатком блокаторов Н2-рецепторов является то, что при прекращении приёма этих препаратов секреция НCl быстро увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н2-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах.
Простагландины группы Е
Простагландины группы Е (ПГЕ1 ПГЕ2) стимулируют простагландиновые рецепторы париетальных клеток. При этом через Gi-белки угнетается аденилатциклаза и снижается активность Н+/K+-АТФазы – секреция НCl уменьшается. Простагландины группы Е увеличивают образование слизи и НСO3– в желудке, повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам.
Мизопростол (Misoprostol; сайтотек) – препарат аналога простагландина Е1 Снижает секрецию НCl, но вызывает диарею, стимулирует сокращения миометрия. В небольших дозах мизопростол назначают вместе с НПВС (при НПВС-гастропатии) для уменьшения их ульцерогенного действия. В частности, применяют сочетание диклофенака и мизопростола (комбинированный препарат Артротек).
Ингибиторы Н+/K+-АТфазы
Ингибиторы Н+/K+-АТФазы (блокаторы протонового насоса) – наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НCl. При применении блокаторов протонового насоса снижается рост Н. pylori.
Препараты этой группы применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного рефлюкс-эзофагита; они достаточно эффективны при синдроме Золлингера–Эллисона.
Омепразол (Omeprazole; омез, лосек), лансопразол (Lansoprazole), пантопразол (Pantoprazole), эзомепразол (Esomeprazole), рабепразол (Rabeprazole; парнет) – пролекарства. В кислой среде канальцев париетальных клеток (pH = 1) эти соединения превращаются в сульфеновую кислоту, а затем в сульфенамид, который необратимо ингибирует Н+/K+-АТФазу. При назначении ингибиторов Н+/K+-АТФазы в течение нескольких дней секреция НCl может быть угнетена на 95 %. После отмены препаратов эффект сохраняется 4–5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).
Назначают указанные препараты внутрь 1 раз в сутки. При систематическом их назначении в течение 4–6 недель больным язвенной болезнью рубцевание язвы происходит у большинства больных. Омепразол вводят также внутривенно.
Побочные эффекты ингибиторов Н+/K+-АТФазы:
– тошнота, сухость во рту, диарея;
– нарушения функции печени;
– активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта;
– слабость, миалгии, артралгии.
Антацидные средства
Антацидные средства – слабые основания, способные нейтрализовать НCl и повышать pH до 4–4,5. При таком pH активность пепсина значительно снижается.
Применяют антациды при изжоге, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни (уменьшают боль, а при систематическом применении могут способствовать рубцеванию язвы).
Наиболее употребительны магния гидроксид, алюминия гидроксид, алюминия фосфат, натрия гидрокарбонат. Действие препаратов кратковременное – 0,5–1 ч натощак и около 2 ч – после приёма пищи.
Магния гидроксид (Magnesium hydroxide) – Mg(OH)2; нейтрализует НCl. Взаимодействуя с НCl, образует MgCl2, обладающий послабляющим свойствам. Небольшие количества ионов Mg2+ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (снижение артериального давления).
Алюминия гидроксид (Aluminium hydroxide; альгелдрат) – Аl(ОН)3; назначают внутрь в виде суспензии. Нейтрализует НCl и обладает слабым адсорбирующим свойств (адсорбирует пепсин, желчные кислоты). Считают, что Аl(ОН)3 стимулирует синтез простагландинов Е и 12 и за счёт этого оказывает слабое гастропротекторное действие.
Препарат может вызывать констипацию. Связывает фосфаты и препятствует их всасыванию (может вызывать гипофосфатемию). Небольшое количество Аl всасывается и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.
В медицинской практике применяют комбинации Mg(OH)2 и Аl(ОН)3 – препараты Алмагель, Маалокс. При лечении язвенной болезни эти препараты назначают после еды через 1 ч (в первый час буферную роль выполняет пища) и через 3 ч (для нейтрализации вторичной волны секреции); обязательно назначение антацидного препарата на ночь.
Алюминия фосфат (Aluminium phosphate; фосфалюгель) назначают внутрь в виде геля. Оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Длительный приём препарата не нарушает метаболизм фосфатов. Применяют при гастро-эзофагальном рефлюксе, язвенной болезни, гастрите.
Алмасилат(Almasilate) – гидратированный силикат алюминия и магния. Обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим свойствами. Применяют внутрь в таблетках или суспензии при гастритах, эзофагитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Магальдрат (Magaldrate) – алюминия магния гидроксида сульфат. Оказывает антацидное, адсорбирующее действие (адсорбирует желчные кислоты), обволакивающее, гастропротекторное действие. Назначают внутрь в таблетках или суспензии.
Симальдрат (Simaldrate) – соединение Mg, Al, Si. Оказывает антацидное, обволакивающее, адсорбирующее и цитопротекторное действие через 10–30 мин после приёма внутрь. Длительность действия 2–4 ч. Применяют при обострениях хронического гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь в таблетках или суспензии через 1–2 ч после каждого приёма пищи.
Гидротальцит (Hydrotalcite) имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Оказывает антацидное и гастропротекторное действие; связывает желчные кислоты. При приёме внутрь высвобождение Аl3+ и Mg2+ происходит постепенно. Антацидный эффект развивается через 30 мин и продолжается 4–5 ч. Назначают гидротальцит внутрь в таблетках или суспензии через 1 –2 ч после еды и на ночь при острых гастритах, хронических гастритах с повышенной кислотностью желудочного сока, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.
Магния карбонат (Magnesium carbonate) – антацидное средство. Стимулирует перистальтику кишечника. Назначают внутрь при гиперацидном гастрите, колите.
Натрия гидрокарбонат (Sodium hydrocarbonate; натрия бикарбонат) – NaHCO3 – быстро нейтрализует НCl; эффективен при изжоге. Для систематического применения натрия гидрокарбонат малопригоден, так как при взаимодействии с НCl образует СO2, который стимулирует секрецию НCl. Кроме того, натрия гидрокарбонат хорошо всасывается в кишечнике и может вызывать алкалоз. Хроническое применение NaHCO3 может способствовать развитию нефролитиаза (при повышении pH мочи образуются фосфатно-кальциевые нерастворимые соединения). Не следует сочетать NaHCO3 с молочными продуктами: развивается молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия, алкалоз, нефрокальциноз).
Гастропротекторы
Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НCl не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НCl.
К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества.
Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate; висмута нитрат основной) – вяжущее вещество, назначаемое внутрь. Препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни, гастрите, колите. Входит в состав таблеток Викалин, Викаир.
Однако вяжущие вещества при язвенной болезни действуют недостаточно избирательно: образуют защитную пленку не только на поверхности язв, но и на поверхности здоровых клеток слизистой оболочки.
Более избирательное гастропротекторное действие оказывают висмута трикалия дицитрат, сукралфат. Эти препараты образуют защитный слой только на поверхности язв. При систематическом применении эти гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4–8 недель.
Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate; де-нол) применяют при язвенной болезни. В кислой среде (pH < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует (образует хелатные комплексы) с денатурированными белками язвенной поверхности и образует избирательно на поврежденном участке слизистой оболочки желудка (на поверхности язвы) плотный слой, который удерживается около 6 ч. Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori – микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.
Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НCl (при повышении pH не происходит образование клейкой массы).
Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата:
– почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута);
– незначительное повышение Bi в плазме крови;
– при длительном применении в больших дозах – обратимая энцефалопатия.
Сукралфат(Sucralfate) – алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (сахарозы).
C12H6O11[SO3– – Al2(OH)5+]8 ∙ nН2O
В кислой среде (pH < 4) из сукралфата высвобождается Al2(OH)5 (может стимулировать образование гастропротекторных простагландинов). Оставшийся октасульфат сукрозы образует клейкую массу, аффинитет которой к денатурированным белкам примерно в 6 раз выше, чем к клеткам здорового эпителия. В результате на поверхности язвы образуется плотный защитный слой, который удерживается около 6 ч. Препарат назначают 2–4 раза в день (зависимо от дозы) за 1 ч до еды и на ночь.
Побочные эффекты сукралфата:
– тошнота, сухость во рту, констипация;
– бессонница;
– уртикарии (крапивница);
– повышение А1 в плазме крови при снижении функции почек;
– гипофосфатемия.
К гастропротекторам, которые повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам, относятся мизопростол и диосмектит.
Мизопростол (Misoprostol) – синтетический аналог простагландина Е1. Хорошо всасывается в кишечнике. Снижает секрецию НCl, повышает секрецию слизи и НСO3– в желудке, повышает устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам.
Применяют мизопростол в небольших дозах внутрь 2–4 раза в день для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызываемых назначением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В более высоких дозах мизопростол вызывает боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, метеоризм. Противопоказан при беременности (в связи со стимулирующим действием на миометрий может вызывать кровотечения).
Диосмектит (Diosmectite; смекта) обладает адсорбирующим, обволакивающим, гастропротекторным и антидиарейным свойствами. Образует связи с гликопротеидами слизи, увеличивает продолжительность функционирования слизи в качестве защитного слоя. Применяют смекту в виде суспензии (содержимое пакетиков разводят водой перед употреблением) при эзофагите, гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях толстого кишечника, а также при диарее.
Источник