Таблетки от желудка эманера

Описание лекарственной формы

По 7 капсул помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PE + DES или OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.
упак 28 капсул

Лекарственная форма

капсулы
Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Состав

1 капс.
эзомепразол магния 20.645 мг,
?что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка* – 35.58 мг, повидон К30 – 7.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.9 мг.
Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт – 9.376 мг, титана диоксид (E171) – 5.86 мг, макрогол 3000 – 4.735 мг, тальк – 3.469 мг) – 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) – 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** – 127.49 мг, тальк – 11.925 мг, макрогол 6000 – 3.825 мг, титана диоксид (Е171) – 3.825 мг, полисорбат 80 – 1.72 мг.
1 капс.
эзомепразол магния 20.645 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка* – 35.58 мг, повидон К30 – 7.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.9 мг.
Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт – 9.376 мг, титана диоксид (E171) – 5.86 мг, макрогол 3000 – 4.735 мг, тальк – 3.469 мг) – 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) – 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** – 127.49 мг, тальк – 11.925 мг, макрогол 6000 – 3.825 мг, титана диоксид (Е171) – 3.825 мг, полисорбат 80 – 1.72 мг.
Желатиновая капсула – 48 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус – краситель железа оксид красный (E172) – 0.014 мг, титана диоксид (E171) – 0.406 мг, желатин*** – 28.38 мг; крышечка – краситель железа оксид красный (E172) – 0.01 мг, титана диоксид (E171) – 0.271 мг, желатин*** – 18.92 мг.
Эзомепразол 20мг; Вспомогательные вещества: сахарные гранулы(сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловаякислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

Описание

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол – слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы. Подавляет как базалъную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут – 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов – через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Особые условия

При наличии каких-либо тревожных симптомов(например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота,дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или приподозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественногоновообразования, поскольку лечение препаратом Эманера® может привести ксглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат Эманера® втечение длительного периода (особенно более года), должны находиться подрегулярным наблюдением врача.
Пациенты, находящиеся на режиме терапии «потребованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своимврачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебанияконцентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиметерапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственнымисредствами.
У пациентов, длительное время получавшихэзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL)клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов,принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени,чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Этиявления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибированиясекреции кислоты и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного сока любымипутями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий,обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонногонасоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,таких как Salmonella и Campylobacter.
При назначении препарата Эманера® для эрадикации Helicobacter pylori должнаучитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентовтройной терапии. Кларитромицин – мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться всепротивопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения упациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4(например, цизаприд).
Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с наследственнойнепереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией илисахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рH
Cнижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%.
Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.
Ингибиторы протонового насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19
Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эз

Фармокинетика

Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно.
Vd в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови – 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч – после многоразового приема. T1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.
Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть – через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.
Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.
Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
— лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита;
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
— симптоматическое лечение ГЭРБ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
— с целью заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в введения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной

Противопоказания

— одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
— детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
— наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.
С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.
В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.
В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отриц

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко – депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко – галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко – стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: нечасто – дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – изменение вкуса.
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны лабораторных показателей: редко – гипонатриемия.
Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость; очень редко – слабость (недомогание).