Средство усиливающее эвакуацию содержимого желудка
Неприятные ощущения в разных отделах кишечника, боли, вздутия живота, тяжесть, тошнота – только часть симптомов, сопровождающих нарушение перистальтики в ЖКТ. Под перистальтикой следует понимать естественное, самостоятельное сокращение стенок кишечника, в результате чего переваренная пища продвигается к выходному отверстию. Также такие действия называют моторикой.
Нарушения перистальтики могут проявляться как застоем в разных отделах кишечника, так и обратным явлением – диареей. Препараты при сниженном тонусе кишечника (застои) призваны усилить перистальтику, а в случае её гипертонуса (учащенная дефекация) напротив – снизить моторику. В обоих случаях рекомендуется приём лекарств, соответствующих состоянию и первопричине, вызвавшей расстройства в кишечнике.
Признаки нарушения перистальтики
Кроме явных неприятных симптомов заболевания кишечника и подтверждений нарушения моторики, организм сигнализирует о проблемах дополнительными проявлениями:
- головные боли;
- постоянное ощущение усталости;
- беспричинный набор веса;
- учащенная дефекация;
- сыпь на коже;
- беспокойный сон;
- непроходимость кишечника;
- повышение температуры.
Всё это происходит из-за токсинов, накапливающихся в кишечнике из-за его непроходимости или при патологическом учащении стула. Несвоевременное лечение препаратами или немедикаментозными средствами приводит к угнетению моторики, общей недостаточности питательных веществ и распространению токсинов в систему кровоснабжения. Если нет противопоказаний к приёму препаратов – грыжа, острые воспаления, кровотечения, беременность и др. – для нормализации моторики кишечника можно выбрать любое средство, подходящее симптоматике.
Виды препаратов для восстановления моторики кишечника
Средства этой группы могут влиять на разные участки кишечника или действовать на перистальтику всего органа сразу. При этом нередко самостоятельно определить причину, по которой моторика нарушилась, правильно удаётся не всегда. Кроме нарушений режима питания может иметь место инфицирование организма, побочные эффекты приёма других лекарств, заболевание печени, поджелудочной железы, желчного пузыря, новообразования неясной этиологии.
| Рекомендация – обратиться к врачу для выяснения причины патологии. Из исследований могут назначаться: копрограмма, гистология, эндоскопия, колоноскопия, рентген с контрастом, УЗИ или МРТ органов малого таза. Приём препаратов, способствующих нормализации перистальтики, назначается по итогам обследования. |
С воздействием на толстый кишечник – такие препараты стимулируют слизистую оболочку только в этом отделе, не оказывают влияния на всасывание питательных веществ или переваривание в целом. Поскольку действие лекарств основано на эффекте раздражения гладких мышц в кишечнике, длительный приём таких средств крайне не рекомендован. Возможно возникновение привыкания, что угнетает естественную моторику и приводит к атрофии мышечных тканей в отделе ЖКТ. Краткосрочный приём напротив, приводит перистальтику в здоровое состояние. Популярны: Гутталакс и его аналоги – Слабикап, Гуттасил, Лаксигал, Регулакс.
Осмотические препараты – могут вызывать обезвоживание при длительном использовании, но подходят для единоразовой мягкой стимуляции и нормализации работы мускулатуры кишечника. Наблюдаются также улучшения состояния микрофлоры. Норгалакс, Фортранс, Магния сульфат, Экспортал.
Пластификаторы – препараты деликатного, мягкого послабляющего действия, назначаются только в течение короткого срока и преимущественно пациентам после хирургической операции или беременным: всем, кому необходимо улучшение работы гладкой мускулатуры кишечника, но нельзя нагружать переднюю брюшную стенку. Чаще всего такими лекарствами являются масла, Ланолин, воск, а сами препараты предлагаются в форме ректальных свечей.
Восстановители моторных функций – комплексное лечение проблем с кишечником, включая расстройства стула при дисбактериозе. Совместимы с приёмом антибиотиков, не только восстанавливают перистальтику, но и устраняют метеоризм, вздутие живота. Из эффективных средств – Дюспаталин, Метеоспазмил, Тримедат и аналоги, например, Необутин.
Прокинетики
Довольно большая группа, которая включая в себя препараты разного механизма воздействия на стенки кишечника. Для прокинетиков не разработано единых стандартов, по которым то или иное вещество можно было бы отнести к этой группе, а разные механизмы воздействия позволяют устранять как проблемы с моторикой, так и ряд родственных симптомов:
- Диарея
- Рвота
- Нарушения микрофлоры
- Угнетенная активность желчного пузыря
При разовой потребности перистальтику рекомендуется восстанавливать более консервативными способами и средствами: выполнять упражнения, изменить рацион на правильное питание, воспользоваться мягкими послабляющими средствами. Прокинетики наиболее эффективны при заболеваниях пищеварительной системы, кишечника. Несмотря на широкий спектр действия, назначаются врачом из-за присутствия некоторых побочных эффектов.
Прокинетики с наименее выраженными побочными эффектами – Итоприд, Итомед, Ганатон, а также средства с активным веществом домперидон: Мотилиум, Гастропом и т.д.
Источник
Поиск средств, нормализующих моторно-эвакуаторную деятельность пищеварительного тракта, привлекает внимание врачей-исследователей на протяжении нескольких столетий. Вероятно, одним из первых представителей этой группы является имбирь, издревле применяемый в традиционной китайской медицине [1] как средство, устраняющее тяжесть в животе и тошноту, обладающий слабой антагонистической активностью в отношении 5-HT3-рецепторов [2]. К настоящему времени средства, воздействующие на моторную активность пищеварительного тракта и препятствующие антиперистальтическим сокращениям гладкой мускулатуры, объединены в группу прокинетиков [3].
Прежде всего, необходимо очертить круг показаний, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков.
Во-первых, заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника – вариант с запором).
Во-вторых, применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков) [4].
В-третьих, диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю. Сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии [5].
Какие же препараты обладают прокинетической активностью?
Домперидон по своей химической структуре также относится к производным бензимидазола, является высокоселективным блокатором периферических допаминовых рецепторов (D) 2-го типа и в отличие от метоклопрамида лишен многих побочных эффектов ввиду отсутствия проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер [6]. Подавляя влияние дофамина, домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке.
Метоклопрамид. Метоклопрамид по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами (рис.): агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки [7].
Прокинетический эффект метоклопрамида ограничен верхними отделами пищеварительного тракта, он повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторику желудка и тонкой кишки, ускоряет опорожнение желудка, улучшает антродуоденальную координацию. Однако, наряду с доказанной эффективностью, назначение метоклопрамида ограничено развитием побочных эффектов [8] (около 30%), а именно экстрапирамидными расстройствами, головной болью, головокружением, сонливостью, депрессией и гормональными нарушениями: гиперпролактинемией с галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла.
Метоклопрамид и домперидон оказывают противорвотный эффект, который обусловлен подавлением активности хеморецепторных триггерных зон, расположенных на дне четвертого желудочка вне пределов гематоэнцефалического барьера. Однако способность действовать на аденогипофиз, также лишенный гематоэнцефалического барьера, способствует при длительном применении домперидона у части пациентов повышению уровня пролактина в сыворотке крови, приводящему к развитию гинекомастии, галактореи и аменореи. Следует подчеркнуть, что это нежелательное явление становится клинически значимым лишь при длительном применении препарата (например, если домперидон назначается у больных болезнью Паркинсона). Так, при применении домперидона в суточной дозе 80 мг (в течение 12 лет) частота нежелательных явлений не отличается от плацебо, при этом препарат переносится лучше, чем метоклопрамид в дозе 40 мг/сут [9]. Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта, например, в Германии он доступен при условии, что общая доза домперидона в упаковке не превышает 200 мг.
Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. Препарат активирует освобождение ацетилхолина и препятствует его деградации, обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включая головной и спинной мозг. Метаболизм препарата позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при приеме лекарственных препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома Р450. Как показали экспериментальные и клинические исследования [10, 11], итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику желудка и ускоряет его опорожнение. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны.
Цизаприд – агонист 5-HT4-рецепторов с незначительной антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-HT3, был отозван с рынка США в 2000 году в связи с многочисленными сообщениями о внезапной смерти (удлинение интервала Q-T, опасные желудочковые аритмии) [12]. В последующем были созданы препараты с аналогичным прокинетическим механизмом. Так, еще один агонист 5-HT4-рецепторов мозаприд продемонстрировал влияние на ускорение опорожнения желудка в исследованиях с участием здоровых добровольцев, а также в случаях диабетического гастропареза. В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия [13], в связи с чем имеет существенно меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма. Прокинетическая активность другого препарата этой подгруппы – рензаприда обусловлена двумя механизмами: агонизмом с рецепторами 5-HT4 и антагонизмом по отношению к 5-HT3-рецепторам. К настоящему моменту уровень доказанности данных по эффективности и безопасности мозаприда и рензаприда не определен за недостаточностью данных. Тегасерод – агонист 5-HT4 пресинаптических рецепторов [14] с преимущественной стимуляцией перистальтической активности толстой кишки. Teгасерод улучшает консистенцию кала и способствует появлению позывов к дефекации у пациентов с хроническим запором. Однако согласно проведенным в 2007 году по инициативе FDA 29 рандомизированным, контролируемым исследованиям с коротким периодом наблюдения (1-3 месяца) тегасерод повышает риск кардиоваскулярных событий (в т. ч. стенокардии), в результате чего этот препарат был полностью изъят с американского фармацевтического рынка в апреле 2008 года. В настоящее время из препаратов этой подгруппы применяются также алосетрон и рамосетрон (антагонисты 5-HT3-рецепторов) с более хорошим профилем безопасности. Тем не менее окончательно говорить о высоком профиле безопасности средств этой подгруппы пока еще рано.
Бетанехол – агонист мускариновых рецепторов повышает давление нижнего пищеводного сфинктера, координирует сокращения дна и антрума, ускоряя опорожнение желудка [15]. Однако применение бетанехола ограничено только случаями рефрактерного к стандартной терапии гастропареза ввиду высокой частоты побочных эффектов: абдоминальная боль, бронхоспазм, дизурия, повышение артериального давления и пр.
Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Антибиотик из группы макролидов эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Интересно, что эритромицин способствует опорожнению желудка и после ваготомии, а также после антрэктомии [16]. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости [17]. Подобный эритромицину, хотя и менее выраженный эффект в отношении рецепторов мотилина был позднее описан и для других макролидов – азитромицина и кларитромицина. Однако, как и эритромицин, эти антибактериальные средства вряд ли когда-либо найдут применение в практике врача в качестве самостоятельных прокинетиков. Вместе с тем эти препараты дали толчок для синтеза новых молекул с агонистической активностью по отношению к рецепторам мотилина. Один из наиболее перспективных препаратов этой подгруппы – атилмотин [18] продемонстрировал влияние на ускорение опорожнения как жидкой, так и твердой пищи в исследованиях с участием здоровых добровольцев, а также у лиц с диабетическим гастропарезом. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина [19] – нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.
Исследователи продолжают активное изучение новых средств с направленной селективной прокинетической активностью [20], среди которых физостигмин и неостигмин – агонисты мускариновых рецепторов, стимулирующие деятельную активность кишечника и лишь незначительно улучшающие опорожнение желудка; ускоряющие желудочный транзит антагонисты рецепторов холецистокинина локсиглумид и декслоксиглумид, а также ингибитор фосфодиэстеразы-5 силденафил; альфа-2 агонист (адреномодулятор) клонидин, нормализующий эвакуацию содержимого желудка при функциональной диспепсии (постпрандиальный дистресс-синдром), замедляющий кишечный транзит со снижением висцеральной гиперчувствительности толстой кишки.
Широкий спектр показаний, при которых эффективно назначение прокинеков, а также особенности каждой из подгрупп прокинетиков (различные механизмы прокинетического влияния, профиль безопасности, преимущественная активность в отношении верхнего или нижнего этажа пищеварительного тракта) позволяют врачу в каждом клиническом случае выбрать наиболее эффективный и безопасный прокинетик.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
М. А. Ливзан, доктор медицинских наук, профессор
ГОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Росздрава», Омск
Рис. Механизм действия основных прокинетиков
Источник
a) Фамотидин
b) Омепразол
c) + Сукралфат
d) Пирензепин
017. Какой из гастропротекторов образует пленку на язвенном дефекте:
a) Карбеноксолон
b) Мизопростол
c) Магния трисиликат
d) + Висмута субцитрат
018. Укажите препарат, угнетающий жизнедеятельность Н. Pylori в язвенном дефекте:
a) Альмагель
b) Мизопростол
c) Магния окись
d) + Висмута цитрат основной
019. Укажите средство с антиферментной активностью при остром панкреатите:
a) Пентагастрин
b) Панкреатин
c) Фестал
d) + Трасилол
020. Укажите средство заместительной терапии при хроническом панкреатите:
a) Пентагастрин
b) + Панкреатин
c) Соляная кислота разведенная
d) Трасилол
Раздел IX средства, влияющие на апетит, моторику желудка и кишечника. Желчегонные средства
001. Укажите средство, усиливающее аппетит:
a) + Настойка полыни
b) Дезопимон
c) Мазиндол
d) Фенфлурамин
002. Укажите производное фенилалкиламина, угнетающее аппетит:
a) Мазиндол
b) + Фепранон
c) Инсулин
d) Аминазин
003. Какое из средств, угнетающих аппетит, по механизму действия относится к средствам, действующим на серотонинергическую систему:
a) Мазиндол
b) + Фенфлурамин
c) Фепранон
d) Дезопимон
004. Какие побочные эффекты характерны для анорексигенных средств, влияющих на катехоламинергическую систему:
a) Сонливость и депрессия
b) + Беспокойство, нарушение сна, тахикардия, повышение АД
c) Брадикардия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ
d) Угнетение кроветворения
005. При повышенной моторике желудка применяются следующие группы средств, кроме:
a) М-холиноблокаторы
b) Миотропные спазмолитики
c) + Прокинетики
d) Ганглиоблокаторы
006. Укажите средство, усиливающее эвакуацию содержимого желудка:
a) Атропин
b) Платифиллин
c) + Метоклопрамид
d) Метацин
007. Укажите рвотное средство центрального действия:
a) Дипразин
b) + Апоморфина гидрохлорид
c) Препараты ипекакуаны
d) Меди сульфат
008. Какие препараты применяются для профилактики рвоты, вызванной укачиванием:
a) Метоклопрамид, цизаприд
b) + Аэрон, дипразин, димедрол
c) Аминазин, галоперидол
d) Ондансетрон, трописетрон
009. Укажите механизм противорвотного действия метоклопрамида:
a) + Блокада D2-дофаминовых и 5-НТ3-серотониновых рецепторов
b) Блокада М-холино- и альфа-адренорецепторов
c) Блокада гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов
d) Стимуляция М-холино- и b-адренорецепторов
010. Какой из противорвотных препаратов не относится к нейролептикам – производным фенотиазина:
a) Этаперазин
b) + Галоперидол
c) Аминазин
d) Тиэтилперазин
011. Укажите производное фенилпиперидина, применяемое при острой и хронической диарее:
a) Но-шпа
b) Фенолфталеин
c) + Лоперамид
d) Прозерин
012. Какое из слабительных средств относится к группе неорганических веществ:
a) Натрия хлорид
b) Фенолфталеин
c) + Натрия сульфат
d) Масло касторовое
013. Укажите синтетическое слабительное средство:
a) Масло касторовое
b) Магния сульфат
c) Натрия сульфат
d) + Изафенин
014. Какое из слабительных средств содержит антрагликозиды:
a) Изафенин
b) + Экстракт крушины
c) Фенолфталеин
d) Масло касторовое
015. Укажите слабительное средство, применяемое для лечения острых запоров:
a) + Магния сульфат
b) Масло касторовое
c) Изафенин
d) Экстракт крушины
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
Источник