Средство избирательно угнетающее секрецию желез желудка

Препараты, обладающие подобным действием, делятся на четыре группы:

1) блокаторы М-холинорецепторов желудка;

2) блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов желудка;

3) антацидные средства;

4) блокаторы протонового насоса.

Блокаторы М-холинорецепторов желудка

Блокада тех и других рецепторов вызывает расслабление желез желудка и уменьшение образования желудочного сока.

Известно, что импульсы, идущие по парасимпатической нервной системе (блуждающий нерв) к желудку, возбуждают М-холинорецепторы, это вызывает увеличение его секреторной и двигательной функции, спазм гладкой мускулатуры и боли в желудке. Устранение влияния блуждающего нерва на рецепторы желудка с помощью М-холиноблокаторов позволяет снизить избыточную секрецию желудочного сока, купировать спазм гладкой мускулатуры и возникшую боль.

К препаратам, блокирующим М-холинорецепторы, относятся широко известные атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат и метацин. Использование этих препаратов нередко сопровождается рядом побочных эффектов в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации и т.д.

В последнее время широкое применение получил препарат Гастро- цепин (пирензепин).

ГАСТРОЦЕПИН (Соу/гаге/мяе) — специфический Мгхолино- блокатор, который в отличие от других М-холиноблокирующих средств избирательно блокирует железы желудка и тормозит секрецию хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Он почти не влияет на М2-холинорецепторы слюнных желез, глаз, сердца и, следовательно, не вызывает побочных эффектов, характерных для атропина и его аналогов.

Механизм действия Гастроцепина связан с блокадой стимулирующего влияния блуждающего нерва на секрецию желудка, за счет чего резко уменьшается количество желудочного сока.

Применяют Гастроцепин для лечения острой и хронической форм язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацид- ного гастрита, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,05 г утром и вечером за 30 минут до еды. Курс лечения в этом случае продолжается не менее 4 недель без перерыва. В тяжелых случаях Гастроцепин вводят в вену или в мышцу, а растворы его приготовляют непосредственно перед применением.

Побочные эффекты при применении препарата наблюдаются редко, но все же его с осторожностью назначают больным с сопутствующей глаукомой и гипертрофией предстательной железы.

Не рекомендуют применять Гастроцепин в первые три месяца беременности.

Выпускают Гастроцепин в таблетках по 0,05 г № 50 и в ампулах, содержащих 0,01 г препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 ампул.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов желудка

Непосредственным стимулятором образования выделения желудочного сока является гистамин. Его действие проявляется вследствие раздражения им гистаминовых Н2-рецепторов. Блокада этих рецепторов приводит к снижению секреции желез желудка, уменьшению активности пепсина, что препятствует образованию или способствует заживлению уже возникших язв.

Препараты этой группы — ранитидин, фамотидин, циметидин — используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

РАНИТИДИН (Ranitidine) — один из активных блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов желудка, подавляющих его секрецию.

Используют ранитидин для лечения язвенных заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний желудочно- кишечного тракта, развивающихся на фоне избыточного образования желудочного сока с высоким содержанием хлористоводородной кислоты и пепсина.

Назначают ранитидин внутрь по 1 таблетке 2 раза в день утром и вечером независимо от времени приема пищи. Курс лечения составляет 1—2 месяца.

При применении ранитидина у пациентов иногда возникают побочные эффекты в виде головной боли, тошноты, кожной сыпи и головокружения.

Выпускают ранитидин в таблетках по 0,15 г № 20.

ФАМОТИДИН (Famotidine) — препарат третьего поколения блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, снижает секрецию соляной кислоты и подавляет активность пепсина.

Основное фармакологическое действие — противоязвенное.

Назначают фамотидин в тех же случаях, что и ранитидин.

Назначают фамотидин внутрь в таблетках по 0,04 г 1 раз на ночь или по 0,02 г 2 раза в сутки — утром и вечером. Курс лечения составляет 1 —2 месяца.

Выпускают фамотидин в таблетках по 0,02 г № 20.

Антацидные средства

Действие лекарственных средств этой группы основано на нейтрализации избыточного количества хлористоводородной кислоты желудочного сока. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает агрессивность фермента пепсина в отношении слизистой желудка, что предупреждает появление язвы, возможные кровотечения и создает условия для ее заживления. Особенностью антацидных средств является то, что их обычно назначают за 1—2 часа до приема пищи.

В качестве антацидных средств используют магния окись, препараты алюминия гидроокиси (Альмагель, Гастал), Фосфалюгель, Маалокс и др.

МАГНИЯ ОКИСЬ (Ма§пе8Іі охуйит) — одно из наиболее активных антацидных средств, не всасывающихся из желудочно-кишечного тракта и нейтрализующих хлористоводородную кислоту без выделения углекислого газа.

Назначают магния окись в порошках и таблетках внутрь по 0,25— 1 г на прием до 3 раз в день, но чаще в составе комплексных препаратов Альмагель, Аквамаг и др.

Читайте также: Все стадии рака желудка

Выпускают магния окись в виде порошка и в таблетках по 0,5 г.

АЛЬМАГЕЛЬ (ЛlmageI) — комбинированный препарат, состоящий из алюминия гидроокиси, магния окиси и сорбита, обладает антацид- ным, адсорбирующим и обволакивающим действием. Лекарственная форма в виде геля создает условия для равномерного распределения препарата по желудку и более продолжительного действия.

Применяют Альмагель для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритов, эзофагитов и других заболеваний, где показано снижение кислотности желудочного сока. Разновидностью препарата является Альмагель А, в состав которого входит анестезин.

Назначают Альмагель внутрь по 1—2 чайные ложки до 4 раз в день, за 30 минут до еды и на ночь. После приема препарата рекомендуется лечь и несколько раз повернуться вокруг своей оси для более равномерного распределения Альмагеля по стенкам желудка.

Выпускают Альмагель во флаконах по 170 мл.

ФОСФАЛЮГЕЛЬ (Phosphaluge[) — комплексный препарат, обладающий обволакивающим, адсорбирующим, антипептическим действием. Препарат поддерживает pH содержимого желудка в нормальных пределах и не способствует дополнительной секреции хлористоводородной кислоты.

Фосфалюгель за счет высокой адсорбционной активности связывает бактерии, вирусы, токсины, газы и способствует их выведению из пищеварительного тракта.

Показанием к применению Фосфалюгеля служит язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, ситмондит, отравление кислотами, щелочами, ядами и др.

Назначают Фосфалюгель по 1—2 пакетика 2—3 раза в день. Курс лечения продолжается 2—4 недели.

Выпускают препарат в специальных пакетиках по 16,0 г № 20.

МААЛОКС (Мааіох) представляет собой смесь магния гидроксида и алюминия гидроксида, что обеспечивает его высокую нейтрализующую способность. Он оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие.

Назначают Маалокс для лечения острого и хронического гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применяют препарат внутрь по 1 —2 таблетки, или по 15 мл суспензии (1 столовая ложка), или 1 пакетик после еды через 1,5—2 часа.

Выпускают Маалокс в таблетках № 40 и в виде суспензии в специальных пакетиках по 15 мл в упаковке по 30 штук.

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas) — широко известное, быстродействующее антацидное средство, но, к сожалению, имеющее ряд недостатков, резко ограничивающих его применение.

Натрия гидрокарбонат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро проникает в кровь и может изменить кислотнощелочное равновесие организма. Кроме того, при взаимодействии с хлористоводородной кислотой образует углекислый газ, наполняющий желудок, создающий растягивающий, распирающий эффект, ведущий к возникновению прободной язвы желудка. К тому же углекислый газ, раздражая секреторные железы желудка, вновь способствуют избыточному образованию и выделению желудочного сока (повторная гиперсекреция).

Выпускают натрия гидрокарбонат в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.

В настоящее время для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки используют комплексные препараты, включающие в себя вяжущие, обволакивающие, антацидные, анестезирующие, спазмолитические и другие средства. Среди них ведущими препаратами являются Де-Нол, Вентер, Викалин, Викаир и др.

ВЕНТЕР (Venter), синоним: Сукралфат, представляет собой алюминиевую соль октасулфата сахарозы, оказывающую антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. В желудке, кроме того, образует защитную пленку и оказывает цитопротекторное действие (защищает клетки слизистой желудка от разрушения) и препятствует образованию язвы или способствует ее заживлению.

Назначают Вентер по 1—2 таблетке перед едой при язвенной болезни и гиперацидных гастритах.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г в упаковке по 100 штук.

Блокаторы протонового насоса

Известно, что избыток хлористоводородной кислоты в желудке может вызвать неприятные последствия в виде заброса содержимого желудка в пищевод и последующее его воспаление (эзофагит), изжоги, кислой отрыжки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы желудочно-кишечного тракта и т.д.

Регулятором кислотности желудочного сока является протоновый насос, представляющий собой фермент Н~-К+-АТФазу, присутствующий в париетальных клетках желез желудка и вызывающий секрецию кислоты за счет реакции обмена иона водорода на ион калия. Блокада этого фермента прекращает выход свободных ионов водорода в просвет желудка и образование хлористоводородной кислоты.

К блокаторам протонового насоса относятся препараты Омепра- зол, Омезол, Гастразол и др.

ОМЕПРАЗОЛ (iOmeprazole) легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активизируется при кислом значении pH.

Омепразол блокирует протонный насос секреторной мембраны париетальных клеток, прекращает выход ионов водорода и образование хлористоводородной кислоты.

Применяют омепрозол при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвах, развившихся в результате стресса, неправильного применения нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак), пептидных язвах и язвах, вызванных Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагите и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью желудочного сока.

Назначают препарат внутрь в капсулах по 0,02 г 1—2 раза в день 2—4 или 8 недель подряд в зависимости от характера заболевания.

При применении омепразола возможны диспепсические расстройства, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита, сухость во рту, кожные аллергические реакции, лейкопения и др.

Не следует применять препарат при беременности и кормлении грудью.

Выпускают омепразол в капсулах по 0,02 г.

Еще по теме Средства, снижающие секрецию желез желудка:

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
12.Лекарственные средства, действующие на желудочно-кишечный тракт. II. Средства, влияющие на моторику и секрецию
ДРУГИЕ НАРУШЕНИЯ РЕГУЛЯЦИИ ГЛЮКОЗЫ И ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ (E15-E16)
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
33.Гормоны щитовидной железы и антитиреоидные средства
Секреция гистамина
ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ДРУГИХ ЭНДОКРИННЫХ ЖЕЛЕЗ (C73-C75)
Влияние ААС на секрецию гормона роста и ИФР-1
РЕФЕРАТ. МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МЕХАНИЗМЫ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА И ЕГО ДЕЙСТВИЯ НА КЛЕТКИ2018, 2018
Участие лимфоцитов в хронических воспалительных процессахю Связь секреции лимфокинов in vivo с ГСЗТ
ЗАВОРОТ ЖЕЛУДКА
Заболевания желудка
Гиперанпрогения — состояние, обусловленное изменением секреции и метаболизма мужских половых гормонов в женском организме (табл. 8.1).
ОСТРОЕ РАСШИРЕНИЕ ЖЕЛУДКА.
“Шея. щитовидная железа и паращитовидные железы”
ХИМИЧЕСКИЕ ОЖОГИ И РУБЦОВЫЕ СТРИКТУРЫ ЖЕЛУДКА
ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ ЖЕЛУДКА
ПОВРЕЖДЕНИЯ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
ОПУХОЛИ ЖЕЛУДКА
ОПУХОЛИ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ

Источник

Препараты, усиливающие секрецию желудка.
Гастрин вырабатывается слизистой антральной части желудка и с кровью поступает к железам фундальной части, стимулируя выделение желудочного сока и гистамина тучными клетками.
Гистамин вырабатывается тучными клетками и стимулирует Н2-гистаминовые рецепторы желудка, повышает выделение желудочного сока. Кроме того, гистамин посредством рецепторов увеличивает проницаемость сосудов, снижает артериальное давление и тонизирует гладкие мышцы бронхов, кишечника и других органов.
Таким образом, оба вещества стимулируют секреторную (выделение соляной кислоты и пепсина) функцию желудка, однако по активности гастрин превосходит гистамин и обладает большей избирательностью действия на железы желудка.
Показания: гастрин (реже гистамин) используют с диагностической целью для определения характера секреторной недостаточности желудка. При функциональной секреторной недостаточности желудка эти препараты существенно увеличивают выделение желудочного сока, тогда как при органических нарушениях (атрофическом гастрите) этого не происходит.
В медицинской практике с диагностической целью используют синтетический аналог гастрина — пентагастрин.
С лечебной целью при желудочной гипосекреции прибегают к средствам заместительной Терапии: желудочный сок (натуральный или искусственный), пепсин, хлористоводородную кислоту (разведенную).
Антацидные препараты и средства, понижающие секрецию желез желудка. Они позволяют химически нейтрализовать соляную кислоту в полости желудка. Это наиболее простой подход при гиперацидных состояниях. При рациональном их использовании уже через 2—3 дня отмечается существенное уменьшение болей, изжоги и нормализация моторики.Все антациды являются слабыми основаниями. Их можно разделить на две группы: всасывающиеся (системные) и невсасывающиеся (несистемные) антациды.
К всасывающимся антацидам относится натрия гидрокарбонат (сода двууглекислая). Он вызывает быструю нейтрализацию соляной кислоты, сопровождающуюся выделением в желудке С02 и развитием вторичного (рикошетного) повышения кислоты. При этом возникает отрыжка и возобновляется изжога.Нейтрализующий соляную кислоту эффект гидрокарбоната натрия кратковременный, а способность всасывания в кровь высокая, что может привести к развитию системного алкалоза. Поэтому гидрокарбонат натрия в качестве антацида имеет ограниченное применение, однако в быту используется довольно часто в связи с доступностью (пищевая сода) и быстрым эффектом.
К быстродействующим антацидам, не вызывающим системного алкилоза, относится кальция карбонат осажденный, однако его взаимодействие с соляной кислотой тоже приводит к образованию углекислоты. В больших дозах кальция карбонат может вызывать гиперкальциемию и системный алкалоз и также быть причиной запоров.
К не всасывающимся антацидам относят магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и др. При их взаимодействии с соляной кислотой в желудке С02 не образуется. В желудке эти препараты образуют не всасывающиеся или слабо всасывающиеся соли, кроме того, несколько увеличивают продукцию слизи.
Действие несистемных антацидных средств развивается медленнее, чем системных, однако продолжается дольше (до 3—4 часов), поэтому назначают их 5—6 раз в сутки через 1 час после еды, т. е. на высоте секреции желудочного сока. В настоящее время наибольшее распространение получили гидроокись алюминия или магния. Гель гидроокиси алюминия обладает вяжущим действием и образует защитное покрытие на язвенной поверхности.
По способности нейтрализовать определенное количество хлористоводородной кислоты, рассмотренные антациды распределяются следующим образом: магния окись -» алюминия гидроокись —> кальция карбонат -» магния трисиликат —» натрия гидрокарбонат. Следует отметить, что антациды в форме геля — «Альмагель», «Фосфалюгель» и другие аналоги чаще всего превосходят таблетированные формы препаратов по длительности действия и кислотосвязывающей активности.
Показания: лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гиперацидных гастритах, спазматических болях в области привратника в результате резкого повышения кислотности в желудке. Кроме того, назначение антацидов оправдано при кровотечении в ЖКТ и терапии противовоспалительными средствами.
Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к отдельным препаратам или их компонентам.
Побочные явления: при длительном применении гидрокарбоната натрия в больших дозах может возникнуть системный алкалоз.
Соли алюминия нередко вызывают запор, а соли магния — послабляющее действие. Системное действие катионов магния, алюминия, кальция, натрия и других может проявиться при нарушении функции почек.

Средства, понижающие секрецию желез желудка:
Железы желудка продуцируют соляную кислоту, пепсин и слизь. Секреция соляной кислоты находится под контролем гастрина, гистамина и вегетативных нервов. Парасимпатические нервы стимулируют выделение желудочного сока, а симпатические — тормозят. В конечном счете эти три агониста реализуют свое влияние через протонную помпу (Н-К-АТФазу) и в результате увеличивается выделение соляной кислоты.
Протеолитический фермент пепсин вырабатывается главными клетками желудочных желез в виде неактивного пепсиногена, который при контакте с соляной кислотой превращается в пепсин.
Защитный слизистый гель (слизь и бикарбонат) продуцируется эпителиальными клетками слизистой оболочки желудка. Вязкая слизь ограничивает проникновение ионов водорода через слизистую оболочку, в то время как бикарбонат способствует выравниванию градиента рН между кислым содержимым полости желудка и более щелочной поверхностью слизистой оболочки. Простагландины, вырабатываемые слизистой оболочкой, ингибируют секрецию кислоты и одновременно повышают выработку слизи и бикарбоната. Таким образом, в желудке имеются факторы, защищающие слизистую от агрессивного воздействия соляной кислоты и пепсина. Развитие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки является результатом нарушения баланса между защитными и повреждающими факторами. Поэтому важную роль в профилактике и лечении данной патологии играют средства, понижающие секрецию соляной кислоты и повышающие защиту слизистой оболочки (гастропротекторы).

К средствам, подавляющим кислотно-пептический фактор, относятся:
1) средства, блокирующие Н2-рецепторы — циметидин, ранитидин,
фамотидин, низатидин;
2) блокаторы протонной помпы (Н-К-АТФаза) — омепразол, пентопразол, лансопразол и др.;
3) блокаторы холинорецепторов (М-холиноблокаторы):
а) неселективные: атропин, метацин, платифиллин и др.;
б) селективные (M-холиноблокаторы): пирензепин и др.

Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы:
К этой группе препаратов относятся циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин.
Механизм действия этих препаратов заключается в конкурентной блокаде гистаминовых Н2-рецепторов, не оказывая влияния на гистаминовые Н,-рецепторы. Главный эффект препаратов этой группы — снижение базальной (спонтанной) и стимулированной (гистамином, гастрином, приемом пищи) секреции соляной кислоты и пепсиногена.
Фармакокинетика: быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность составляет 40—70 %. Продолжительность действия от 4 до 12 часов. Выводятся с мочой 70—80 % в неизмененном виде.
Показания:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Золингера—Эллисона, профилактика и лечение стероидных язв. Назначают внутрь (после еды) или внутривенно (циметидин, фамотидин).
Побочные действия: головная боль, чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, импотенция и др.
Противопоказания: беременность, лактация, нарушение функции почек.

Блокаторы протонового насоса.
К лекарственным препаратам этой группы относят омепразол, лансопразол, пантопразол.
Фармакодинамика и механизм действия: омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н-К-АТФазу. Этим объясняется высокая избирательность действия препарата на париетальные клетки. Он подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена.
Фармакокинетика:всасываемость хорошая, биодоступность составляет 50—55 %. Действует продолжительно, назначают 1 раз в сутки.
Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Золингера—Элиссона.
Побочное действие:в редких случаях омепразол вызывает тошноту, диарею или запор, метеоризм, боли в животе, головокружение, головную боль, кожную сыпь.

Средство избирательно угнетающее секрецию желез желудка

Еще по теме Средства, снижающие секрецию желез желудка:

Какие проблемы желудка вы испытывали когда-либо?