Препараты влияющие на секрецию желудка
Антациды. Препараты этой группы способствуют нейтрализации соляной кислоты, адсорбции пепсина и желчных кислот, обладают цитопротекторным действием, повышают синтез гликопротеинов желудочной слизи. В настоящее время предпочтение отдают невсасывающимся (несистемным) антацидам. К ним относят Альмагель (Альмагель Нео, Альмагель А), Фосфалюгель, Магальдрат, Ренни, Гастал и др. Антациды целесообразно назначать через 1–2 ч после еды 3–4 раза в сутки и перед сном. Длительность назначения 2–3 недели. Антациды противопоказаны при тяжелых формах почечной недостаточности, запорах, стенозирующих заболеваниях кишечника.
Таблица 57 – Невсасывающиеся антациды
| Состав | Торговое название | Форма выпуска | Способ введения, дозы | ||
| Алюминия гидроокись+магния трисиликат | Магнагель | Жеват. таб. №24, 96 | Внутрь по 1/2–1‑2 таб. 3–4 раза в день через 1 час после еды | ||
| Гидроокись алюминия+ гидроокись магния | Маалокс | Таб. №20, 40 | Внутрь по 1–2 таб. (1 ч.л. – 1 ст.л. – 1 пак.) 3 раза в день через 1–1,5 часа после еды и на ночь | ||
| Пак. 15мл №30 | |||||
| Фл. сусп. 250 мл | |||||
| Гель фосфата алюминия | Фосфалюгель | Пакеты‑«саше» по 10 мл №20 | До 6 мес. – 1/4 пак., после 6 мес. – 12 пак. или 2 ч.л. внутрь после еды 3–4 раза в день | ||
| Гель фосфата алюминия | Гефал | Фл. сусп. 250г | Внутрь по 1–2 ч.л. 3–4 раза в день через 1–1,5 часа после еды | ||
| Гидроокись алюминия+магния карбонат+магния гидроокись | Гастал | Табл. 0,75г №60 | Внутрь детям старше 6 лет по 1 таб. 4–6 раз в день через 1 час после еды и на ночь | ||
| Гидроокись алюминия+магния | Альмагель | Фл. сусп. 170, 200 мл | Внутрь по 1–2 ч.л. 4 раза в день через 1–1,5 часа после еды | ||
| Гидроокись алюминия+ магния+анестезин | Альмагель А | ||||
| Гидроокись алюминия+магния | Альмагель Нео | ||||
| Кальция карбонат+магния карбонат | Ренни | Таб. 24, 48 | Детям старше 12 лет по 2 таб. |
М‑холинолитики . Они, блокируя холинорецепторы париетальных, гастринпродуцирующих или сопряженных клеток, опосредующих секрецию гастрина, устраняют вагусные холинергические влияния на базальную и стимулированную секрецию. Сокоотделение в желудке уменьшается как по обьему, так и по общему содержанию хлористоводородной кислоты. Вместе с тем, кислотность желудочного сока изменяется менее значительно. Холинолитики существенно усиливают и пролонгируют действие антацидных препаратов, заметно изменяют моторную функцию желудочно‑кишечного тракта: снижают тонус, амплитуду и частоту перистальтических сокращений, расслабляют сфинктеры. Обьем и переваривающая активность панкреатического сока также снижается. Неселективные холинолитики применяются преимущественно как антисекреторные или регулирующие моторику средства. В первом случае их назначают за 15–20 минут до еды, что позволяет получить наибольший ингибирующий эффект на высоте пищевой секреции и пролонгировать буферное влияние пищи на кислотность желудочного сока. Рационально их сочетать с антацидными препаратами (усиление и пролонгирование действия). За счет комплекса секреторно‑моторных воздействий их назначение показано при гиперкинетических и спастических вариантах моторных нарушений и в качестве болеутоляющего средства. Действие холинолитиков непродолжительно, при их приеме нередко возникают побочные реакции, такие как сухость во рту, тахикардия, запоры, нарушение мочеиспускания, повышение внутриглазного дав‑ления и др., поэтому в настоящее время у детей их применяют крайне редко.
Селективные М‑холиноблокаторы (пирензепин, телензепин, гастроцепин), избирательно блокируя М1‑ холинорецепторы, расположенные в нервных сплетениях желудка, а не на самих обкладочных клетках, оказывают более существенное влияние на секрецию, а не на моторную функцию желудка. За счет избирательности действия мало влияют на М‑холинорецепторы гладкой мускулатуры и сердца. Как антисекреторный препарат, пирензепин отличается высокой эффективностью, так как снижает базальную секрецию примерно на 50% (энтеральный прием) и на 80–90% (внутривенное введение). При язвенной болезни он способствует заживлению язв и обладает профилактическим действием при длительном приеме этими больными. Установлен умеренно выраженный нормализующий эффект при гипер‑ и гипокинетическом синдроме. Пирензепин рекомендуется назначать при хронических гастритах/гастродуоденитах, неосложненной язвенной болезни при наличии сопутствующих признаков вегетодистонии, повышении преимущественно базальной желудочной секреции перорально по таблетке (0,025 г) 2 раза в сутки (утром и вечером, за 30 мин. до еды). Курс лечения составляет около 3–4 недель. При выраженных болевом и диспептическом синдромах пирензепин можно вводить внутривенно или внутримышечно по 10 мг 2 раза в сутки. При длительном приеме, применении в высоких дозах или индивидуальной чувствительности могут проявляться признаки холинергической блокады (сухость во рту, нарушение зрительной аккомодации).
Блокаторы Н2‑рецепторов гистамина . Препараты этой группы являются специфическими конкурентными антагонистами Н2‑гистаминовых рецепторов в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Они ингибируют секрецию желудочного сока, тормозят базальную, ночную и стимулированную секрецию. К настоящему времени известно 5 поколений этой группы препаратов: циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин. У детей используются препараты из группы ранитидина и фамотидина. Н2‑гистаминоблокаторы подавляют секрецию париетальных клеток в зависимости от дозы на 53–90%, курсовое их применение приводит к повышению образования простагландина Е2 в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки (цитопротективный эффект), в зависимости от дозы отмечается снижение на 30–90% продукции пепсина, но мало изменяется секреция бикарбоната и слизи (циметидин, фамотидин), обладают антихеликобактерным эффектом, не оказывают существенного влияния на моторику желудочно‑кишечного тракта, панкреатическую секрецию. Следует отметить наличие резистентности к Н2‑гистаминоблокаторам некоторой категории больных, которую можно выявить только при проведении рН‑метрии. Назначают препараты этой группы 1–2 раза в день. Противорецидивное лечение основано на продолжительном (до нескольких лет) их назначении. С этой целью препараты обычно принимают на ночь в уменьшенной наполовину дозе с постепенной отменой в последующем для предотвращения развития синдрома «рикошета». Побочные эффекты: нарушения стула (понос, запор), снижение аппетита, кожная сыпь, мышечные боли. Из‑за проникновения через гематоэнцефалический барьер они способны вызвать головные боли, головокружение, спутанность сознания, дезориентацию. При длительном приеме Н2‑гистаминоблокаторы вызывают развитие синдрома отмены («рикошета»); за счет связывания с ферментами, содержащими цитохром Р‑450, способны угнетать микросомально‑окислительную систему печени, в результате чего нарушается биотрансформация лекарственных препаратов в печени и усиливается действие лекарственных препаратов (этот эффект отсутствует у ранитидина и фамотидина); сидром бронхиальной обструкции. Циметидин усиливает секрецию пролактина, приводя к развитию гинекомастии; обладает антиандрогенным действием, тем самым способствуя нарушению либидо, потенции; способствует также обострению системной красной волчанки. В больших дозах, особенно при внутривенном введении, препараты этой группы блокируют Н2‑гистаминорецепторы предсердий и могут провоцировать аритмии.
Таблица 58 – Блокаторы Н2‑гистаминорецепторов
| Международное название препарата | Торговое название | Форма выпуска | Способ введения, дозы |
| Ранитидина гидрохлорид | Ранисан, Ацидекс, Зантак | Таб.150 мг, 300 мг №20, 30 | Внутрь детям старше 8 лет по 2–4 мг/кг в сутки в 2 приема, старше 15 лет по 150 мг 2 раза в день |
| Фамотидина гидрохлорид | Фамоцид, Фамотидин, Квамател | Таб. 20 мг, 40 мг №20, 30 | Внутрь детям 10–14 лет 20 мг в сутки, детям старше 14 лет по 20 мг 2 раза в день |
| Низатидин | Аксид | Таб.150 мг №10 | Внутрь старше 16 лет 150–300 мг в сутки в 1–2 приема |
| Роксатидин | Роксан | Таб.75 мг №10 | Внутрь старше 16 лет 75–150 мг в сутки в 1–2 приема |
Блокаторы Н+/К+‑АТФазы (блокаторы «протонного насоса», ингибитры протонной помпы) – омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол – оказывают высокоселективное угнетающее действие на кислотообразующую функцию желудка. Протонная помпа рассматривается как протеин, локализованный в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев. Каталитическая субьединица помпы Н+/К+‑АТФаза реализует конечный этап секреции кислоты. Препараты этой группы обладают выраженным угнетающим действием на кислую секрецию,‑ как базальную и ночную, так и стимулированную пищей, гистамином и др. стимуляторми секреции. Антисекреторный эффект 1 дозы блокаторов протонной помпы сохраняется в течение 3–4 дней, у них отсутствует феномен «отдачи», эти препараты эффективны при резистентных к Н2‑гистаминоблокаторам язвах. Блокаторы протонной помпы малотоксичны. Назначают их за 30 минут до еды утром. При их приеме у 1,5–3% больных отмечаются тошнота, диарея, боли в животе. Реже регистрируются влияния на ЦНС (головная боль, сонливость, головокружение), изредка – покраснение кожи, повышение активности аминотрасфераз плазмы. При длительном применении блокаторов Н+/К+АТФазы повышается склонность к переломам.
Таблица 59 – Ингибиторы протонной помпы
| Международное название препарата | Торговое название | Форма выпуска | Способ введения, дозы | |
| Омепроазол | Омепразол | Капс.20 мг, №20 | Внутрь детям старше 12 лет по 20 мг 2 раза в сутки | |
| Зероцид | таб.10 мг, 20 мг №20 | |||
| Капс.20 мг, №50 | ||||
| Омез | Капс.10 мг, 20 мг №20, | |||
| таб.10 мг, 20 мг №20 | ||||
| Лосек | Капс.20 мг №14 | |||
| Ланзопразол | Ланзопразол | Капс.30 мг, №20 | Внутрь детям старше 12 лет 30–60 мг в сутки в 1–2 приема |
Эрадикационная терапия проводится в случае обнаружения H. руlori. В настоящее время схемы эрадикации определены региональными рекомендациями на основе международного Маастрихтского консенсуса 3(2005г.)
Таблица 60 – Антибактериальные препараты, используемые при лечении H. руlori‑инфекциb
| Международное название препарата | Торговое название | Форма выпуска | Способ введения, дозы | |||
| Кларитромицин | Кларикар | Таб.0.25 г.№10, 0,5 г №15 | Внутрь 15 мг/кг в 2 приема | |||
| Порош. для сусп. фл.60 и 100 мл (5 мл/0,125г) | ||||||
| Клацид | Таб.0.25г и 0,5г №14 | |||||
| Рокситромицин | Рулид | Таб.50 мг,100 мг,150 мг №10 | Внутрь 5–8 мг/кг в 2 приема | |||
| Пак.15мл №30 | ||||||
| Фл. сусп.250 мл | ||||||
| Азитромицин | Азикар | Капс.№6,0,5г №2,3,6 | Внутрь 10 мг/кг 3 дня 1 раз в день | |||
| Пор. для сусп. (200 мг/5 мл‑22,5 мл) | ||||||
| Сумамед | Таб. и капс. 0,125г, 0,5г №3, 5 | |||||
| Амоксициллин | Амоксициллин | Капс., таб.0,25 и 0,5г №10 | Внутрь 25 мг/кг в 2–4 приема | |||
| Фл. сусп. 250г/5 мл 125 мг/5мл. | ||||||
| Амоксикар | Пор. для сусп. 125 мг/5 мл, 250 мг/5мл | |||||
| Фл. по 100 мл | ||||||
| Флемоксин солютаб | Капс. 0,25г, 0,5г №16. | |||||
| Таб.0,125г,0,25г,0,5г №20 | ||||||
| Фуразолидон | Фуразолидон | Таб.0,05г.№20 | Внутрь 20 мг/кг в сутки в 2 приема (мах. 400 мг/ сутки) | |||
| Нифуратель | Макмирор | Таб. 200 мг № 20 | Внутрь 15 мг/кг в сутки в 2 приема (макс.‑600 мг/сутки) | |||
| Нифуроксазид | Нифуроксазид | Таб.100 мг №24 | Детям с 6 лет по 200 мг таб. 2 раза в день | |||
| Метронидазол | Метронидазол | Таб.0,25 | 30 мг/кг/сут |
Таблица 61 – Комбинированные препараты для эрадикационной терапии H. руlori
| Международное название препарата | Форма выпуска, состав | Способ введения, дозы | ||
| Пептипак | В 1 блистере: | Старше 15 лет‑по 1 капс. омепразола, 2 капс. амоксициллина и 1 таб. кларитромицина 2 раза в день. | ||
| Омепразол капс. 20 мг №2; | ||||
| Амоксикар (амоксициллин) капс. 500 мг №4; | Детям в возрасте 12–15 лет суточная доза препаратов сокращается в 2 раза | |||
| Кларикар (кларитромицин) таб. 500 мг №2 | ||||
| Пилобакт | В 1 блистере: | Старше 15 лет‑по 1 капс. омепразола,1 таб. кларитромицина, 1 таб. тинидазола 2 раза в день. | ||
| Омепразол капс. 20 мг №2 | ||||
| Тинидазол таб. 500 мг №2 | Детям в возрасте 12–15 лет суточная доза препаратов сокращается в 2 раза | |||
| Кларитромицин таб. 250 мг №2 |
После окончания комбинированной эрадикационной терапии необходимо продолжить лечение еще в течение 5 недель при дуоденальной язве и на протяжении 6–7 недель при локализации язвы в желудке любым из препаратов, контролирующих желудочную секрецию в половинной дозе.
Контроль эрадикации Нр‑инфекции проводится обязательно двумя методами не ранее чем через 4 недели после окончания курса терапии.
Неудачи в терапии Нр‑инфекции связаны с уровнем первичной резистентности к антибактериальным препаратам, входящим в схему лечения; плохой комплаенс; курение; высокая базальная кислотность; предшествующий долгий прием антисекреторных препаратов; высокая обсемененность Н.ру^п слизистой оболочки желудка.
Пробиотики – Линекс, Лацидофил, Бифиформ, Бифидумбактерин – назначают с целью уменьшения риска развития дисбиоза кишечника. Курс лечения – 3–4 недели.
Цитопротекторы: пленкообразующие – препараты висмута (Де‑ нол, Трибимол, Вентрисол). Де‑Нол назначают по 1 таблетке (120 мг) за 30 минут до еды 3–4 раза в день детям старше 10 лет и по У таблетки детям в возрасте до 10 лет.; Сукральфат (Вентер) назначают по 0,5–1 г 4 раза в сутки (3 раза за 1 ч до еды и перед сном) детям старше 16 лет; простагландины (Сайтотек, Энпростил) назначают по 200 мкг 3 раза в день до еды и на ночь. Курс лечения цитопротекторами обычно составляет 3–4 нед.
Коррекция моторно‑эвакуаторных нарушений проводится блокаторами дофаминовых рецепторов (метоклопрамид‑Церукал, домперидон – Мотилиум, Мотилак, Мотиллион) по 0,5–1 мг/кг в сутки 3 приема за 30 минут до еды в течение 2–3 недель. Мозаприд (Мозакс) назначают детям старше 12 лет по 2,5–5 мг 3 раза в сутки независимо от приема пищи.
При выраженном болевом синдроме показано назначение спазмолитиков гладкой мускулатуры (Но‑шпа, Папаверин, Дюспаталин), холинолитиков с преимущественно спазмолитическим действием (Бускопан, Беллоид).
Для улучшения обменных процессов в слизистой оболочке при наличии атрофических изменений рекомендуется применение комплекса витаминов с микроэлементами, мембраностабилизаторов (Эссенциале‑форте, вит. А, Е и др.).
При снижении кислотообразующей функции желудка (у детей встречается редко) с целью ее стимуляции терапию можно проводить в нескольких направлениях: стимуляция обменных и репаративных процессов в слизистой оболочке путем назначения витаминных препаратов, Солкосерила, Актовегина, Диавитола, Рибоксина, Панангина; улучшение микроциркуляции назначением препаратов никотиновой кислоты (Никошпан, Никотинамид); применение стимуляторов желудочной секреции (Плантаглюцид, Сок подорожника, Лимонтар); проведение заместительной терапии Ацидин‑пепсином и ферментами поджелудочной железы (Плантаглюцид, Мезимфорте, Панкреатин).
При сопутствующих вегетативных нарушениях проводится их коррекция с учетом типа вегетодистонии.
Физиотерапия является дополнительным методом лечения. В период обострения показаны электрофорез с новокаином, папаверином на эпигастральную область, электросон, электрофорез с кальцием или бромом на воротниковую область, в период ремиссии – СМВ, ДМВ, УЗ, парафин, озокерит на эпигастральную область.
Иглорефлексотерапия оказывает положительный эффект при снятии болевого синдрома, способствует ускорению процессов репарации.
Фитотерапия: назначается вне периода обострения. Курсы целесообразно повторять 2–3 раза в год. При повышенной кислотности применяют сок картофеля, укроп, свекольный и морковный сок; для улучшения регенерации – облепиховое масло, корень солодки, ромашку, капустный сок; спазмолитическим и болеутоляющим действием обладает корень валерианы, овес, тысячелистник, тмин; противовоспалительное действие оказывают кора дуба, пшеничные отруби; вздутие живота уменьшает мята перечная, укроп; с целью нормализации стула при запорах используют сенну, крушину. При пониженной кислотности рекомендуется использовать горечи, цветы бессмертника, ягоды брусники, шиповник.
Бальнеотерапия показана вне стадии обострения. При хроническом гастрите с сохранённой и повышенной секреторной функцией желудка показаны гидрокарбонатные минеральные воды малой и средней минерализации (Боржоми, Славяновская, Смирновская) за 1,2–2 ч до еды в теплом виде, 3 раза в день, быстрыми глотками. При хроническом атрофическом гастрите с секреторной недостаточностью показаны хлоридные, натриевые, гидрокарбонатно‑хлоридные минеральные воды за 15–20 мин. до еды, медленно, большими глотками, 3 раза в день (Миргородская, Ижевская, Минская), комнатной температуры, с газом.
Минеральную воду пьют по 3 мл на кг массы тела.
Минеральные воды применяют 2 раза в год курсом по 3–4 недели.
Источник
Применяются при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Классификация:
1. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия
а) антациды (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, магния оксид, гидроокиси магния и алюминия, альмагель, фосфалюгель, викаир, викалин, гастал, глюсил-лак, маалокс, миланта, дельцид)
б) антисекреторные препараты
– М-холиноблокаторы (пирензипин (гастрозепин, телензипин))
– Н2-блокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин)
– ингибиторы «протонной помпы» (омепрозол, лансопразол)
2. Препараты, оказывающие противомикробное действие (де-нол, метронидазол, амоксициллин, тетрациклин, фуразолидон)
3. Гастропротекторы (де-нол, карбеноксолон, мизопростол, сукральфат)
4. Репаранты (метилурацил, пентоксил, анаболические стероиды (ретаболил, метандростенолон), калия оротат, препараты АТФ, биогенные стимуляторы (солкосерил, сок каланхоэ, апилак, прополис, масло шиповника))
1. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия
а) антациды – соединения основного характера, нейтрализующие соляную кислоту желудка и нормализующие рН желудочного сока. В группу антацидных средств входит большое количество препаратов, содержащих смесь соединений магния и алюминия.
Натрия гидрокарбонат – единственный водорастворимый препарат, оказывает быстрое действие. Может вызвать алкалоз.
Магния оксид и магния трисиликат действуют быстро, вызывают диарею.
Алюминия гидроокись действует медленно. Может вызвать запор.
Антациды назначают только внутрь.
Способствуют заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке желудка.
б) М-холиноблокаторы и Н2-блокаторы угнетают секрецию соляной кислоты.
Н2-блокаторы блокируют действие гистамина на париетальные клетки, понижая их секреторную активность. Ускоряют заживление язв и уменьшают выраженность болевого синдрома. Побочные эффекты выражены слабо. Циметидин может угнетать печеночный метаболизм некоторых лекарств.
М-холиноблокаторы вызывают тахикардию, сухость во рту, повышение внутриглазного давления.
Протонная помпа – ферментный белок, находящийся на апикальной мембране секреторных канальцев обкладочных клеток. Каталитическая субъединица помпы – Н+, К+-АТФ-аза, реализующая конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты.
Препараты (омепрозол, лансопразол) необратимо ингибируют Н+, К+-АТФ-азу.
Нежелательные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, расстройство функции кишечника, кашель, боли в спине.
2. Препараты, оказывающие противомикробное действие, вызывают эрадикацию Helicobacter pylori (микроорганизм, поражающий в основном антральный отдел желудка) в гастроденуме. Применяют вместе со средствами, понижающими кислотность желудочного сока, так как повышенная кислотность способствует размножению данного микроорганизма.
3. Гастропротекторы усиливают защитные свойства слизистой оболочки и непосредственно защищают слизистую оболочку в области эрозии или изъязвления. Они не только обеспечивают механическую защиту слизистой оболочки желудка, но и повышают секрецию HCO3- и нормализуют значение рН в слое слизи, вырабатываемом мукозным клетками.
Препараты висмута и сукральфат применяют натощак, так как они могут образовывать комплексы с белками пищи. Висмут может окрашивать зубную эмаль и кал в темный цвет.
ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют всасыванию и жиров, и жирорастворимых веществ, в том числе витаминов. Недостаток желчи может быть связан с нарушением образования в клетках печени или с затруднением ее поступления в двенадцатиперстную кишку из желчного протока. В связи с этим желчегонные средства делят на вещества, увеличивающие секрецию желчи (холеретики) и вещества, облегчающие поступление желчи в кишечник (холекинетики).
Классификация:
1. Холеретики (способствующие образованию желчи).
а) средства, содержащие желчь и желчные кислоты (дегидрохолевая кислота, холензим, аллохол).
б) синтетические препараты (оксафенамид, циквалон, никодин).
в) растительного происхождения (цветки бессмертника, холосас, кукурузные рыльца, ЛИВ-52)
1. Холеретики стимулируют секрецию как жидкой, так и плотной фракции желчи и в кишечнике способствуют эмульгированию жира и всасыванию жирорастворимых веществ.
Аллохол – препарат, содержащий желчь животных, вызывает холеретическое действие, подавляет к тому же процессы брожения и гниения в кишечнике.
Дегидрохолевая кислота (хологон) – продукт окисления холевой основной желчной кислоты, преимущественно стимулирует отделение жидкой фракции желчи и значительно увеличивает кровоток по печеночным артериям.
Холосас – сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника. Он стимулирует образование и отделение желчи, снижает ее вязкость и плотность.
Оксафенамид стимулирует образование и отделение желчи, снижает ее вязкость, но также устраняет спазм сфинктера Одди, обладает гипохолестеринемическим действием.
Применяют при хронических заболеваниях (холециститах, холангитах).
Все холеретики противопоказаны при закупорке желчных путей.
2. Холекинетики (способствующие продвижению желчи) (М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, магния сульфат, но-шпа, сорбит, ксилит).
Способствуют повышению тонуса желчного пузыря, уменьшению тонуса сфинктера Одди, способствуют оттоку желчи, ликвидируют ее застой при холециститах, предотвращают развитие инфекций в желчном пузыре и образование в нем камней.
Сорбит, ксилит – многоатомные спирты – повышают осмотическое давление в просвете кишечника и вызывают аналогичный эффект.
Применяют при хронических заболеваниях (холециститах, холангитах).
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ДИСФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
Секрецию поджелудочной железы стимулируют гормоны кишечника секретин (пептид, состоящий из остатков 27 аминокислот) и в меньшей степени холецистокинин. Секретин (и холецистокинин) получают из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней и синтетическим путем. Применяют с диагностической целью. Вводят внутривенно.
При недостаточности функции поджелудочной железы для заместительной терапии можно воспользоваться панкреатином (представляет собой порошок из высушенных поджелудочных желез убойного скота). Является ферментным препаратом, содержащим преимущественно трипсин и амилазу. Назначают его перед едой внутрь (препарат целесообразно запивать щелочной водой – боржоми и т.д.).
При некоторых состояниях используют средства, угнетающие секреции поджелудочной железы, например, при остром панкреатите.
Лекция 18
ГОРМОНЫ
В нейронах гипоталамуса под влиянием возбуждения образуются вещества пептидной структуры, названные рилизинг-факторами или либеринами. Они, выделяясь из нервных клеток гипоталамуса, спускаются по межтканевым щелям к клетке гипофиза и возбуждают их деятельность. Клетки передней доли гипофиза создают гормоны, которые поступают в кровь и стимулируют лишь эндокринные железы, не оказывая прямого стимулирующего влияния на исполнительные органы.
Передней долей гипофиза выделяются стимулирующие гормоны пептидной структуры для каждой эндокринной железы. Название этих гормонов составляется из названия эндокринной железы, которую они возбуждают и слова “тропный” (направленный). Например, тиреотропный гормон (направленный на щитовидную железу), гонадотропный гормон (стимулирующий половые железы) и т.д. Гормоны задней доли гипофиза (окситоцин, вазопрессин, антидиуретический) в отличие от гормонов передней доли непосредственно действуют на исполнительные органы.
Гормональное воздействие на организм является мощным и распространенным, поэтому имеются механизмы, останавливающие деятельность желез внутренней секреции. В качестве тормозного, ограничивающего механизма выступают сами гормоны: избыточное выделение в кровь гормона исполнительной эндокринной железой приводит к торможению передней доли гипофиза и гипоталамуса. При снижении уровня гормонов в крови ниже нормы растормаживается система гипоталамус-гипофиз и она опять начинает выделять соответствующие тропные гормоны, стимулирующие эндокринные железы. Таким образом, адекватный уровень гормонов в крови и тканях поддерживается по принципу обратной связи.
Гормоны и препараты гормонального действия применяют как средства заместительной терапии при недостаточной деятельности эндокринной железы или полной ее утрате. Например, при сахарном диабете гормон инсулина вводят всю жизнь. Гормоны и гормональные препараты широко применяются для регулирования различных видов обмена и подавления патологических процессов, не имеющих прямого отношения к гормональной недостаточности.
Длительное введение гормонов в организм вызывает торможение функции соответствующей исполнительной эндокринной железы, что связано с угнетением стимулирующей функции гипофиза для данной железы. С учетом этого гормональные препараты отменяют не сразу, а постепенно, снижая его дозу; одновременно с этим вводят парентерально соответствующий тропный гормон гипофиза.
Препараты передней доли гипофиза
В передней доле гипофиза вырабатываются тропные гормоны. Они стимулируют соответствующие эндокринные железы (половые, надпочечники и др.).
Кортикотропин является стимулятором коры надпочечников и вызывает усиление биосинтеза и выделения в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизон и др.), а также андрогенов. Лечебное действие кортикотропина осуществляется через действие глюкокортикоидов. Применяют кортикотропин при межуточно-гипофизарной недостаточности, а также при лечении ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, различных аллергических и других заболеваний.
Гонадотропными гормонами называют факторы, содержащиеся в передней доле и стимулирующие функции мужских и женских половых желез. Гонадотропин хорионический применяют у женщин при нарушениях менструального цикла и бесплодии, у мужчин – при евнухоидизме, гипоплазии яичек, крипторхизме. Гонадотропин сывороточный применяют у женщин при эстрогенной недостаточности, а у мужчин – при олиго- и азооспермии. Пролактин способствует увеличению выделения молока молочными железами в послеродовом периоде. Тиротропин стимулирует функцию щитовидной железы и усиливает секрецию тиреоидных гормонов.
Препараты средней и задней доли гипофиза
Средняя доля гипофиза вырабатывает гормон интермедин. Он регулирует распределение пигмента в организме, поэтому его применяют в виде глазных капель для лечения заболеваний сетчатой оболочки глаза (пигментный ренит), в палочках и колбочках которой находится зрительный пигмент. Препарат повышает остроту зрения.
Задняя доля гипофиза вырабатывает три полипептидных гормона, которые непосредственно действуют на исполнительные органы. Окситоцин стимулирует периодические сокращения матки, преимущественно возбуждая ее a-адренорецепторы. Вазопрессин вызывает спазм гладких мышц сосудов, возбуждая ее мускулатуру и повышая чувствительность a-адренорецепторов. Антидиуретический гормон уменьшает выделение мочи с водой, увеличивая преимущественно обратное всасывание ее в извитых канальцах почки и регулируя водный обмен.
Из задней доли гипофиза получают три препарата: окситоцин, очищенный от других гормонов и белка, питуитрин в ампулах, содержащий все гормоны и максимально очищенный от белка; адиурекрин, представляющий сухой питуитрин. Окситоцин и питуитрин применяют в акушерстве.
Недостаточность антидиуретического гормона ведет к тяжелому заболеванию – несахарному диабету (мочеизнурению), основными симптомами которого являются полиурия (выделение большого количества воды с низким удельным весом) и жажда, обусловленные нарушением водного обмена. Для лечения его применяют питуитрин парентерально или адиурекрин для вдыхания в нос.
Инсулины
В поджелудочной железе имеются островки Лагнерганса, b-клетками которых образуется гормон инсулин. Инсулин регулирует углеводный обмен: способствует проникновению глюкозы в клетки, усвоению ее клетками и превращению в гликоген. Обеспечивает клетки основным энергетическим материалом.
Применяют инсулин при сахарном диабете, общем упадке питания, при заболеваниях печени, желудочно-кишечного тракта, в психиатрической практике для вызывания гипогликемического шока. Прекращают шок внутривенным введением глюкозы.
При передозировке инсулина принимают внутрь глюкозу, гликоген, вводят подкожно адреналин, контраинсулярные гормоны: соматотропный, адренокортикотропный, тиреотропный, гормоны щитовидной железы, глюкокортикоиды.
Делятся инсулины по длительности действия:
– короткого действия (моносуинсулин)
– средней продолжительности действия (суспензия инсулина-семилонг)
– ультрапродолжительного действия (суспензия инсулина-ультралонг).
Синтетические сахароснижающие препараты делятся на 2 группы:
1. Производные сульфонилмочевины
а) I поколения (бутамид)
б) II поколения (глибенкламид, гликвидон)
2. Бигуаниды(глибутид)
Эти препараты принимают при инсулиннезависимых формах сахарного диабета.
Производные сульфонилмочевины стимулируют b-клетки поджелудочной железы, способствуя выбросу эндогенного инсулина.
Бигуаниды угнетают глюконеогенез в печени и повышают периферическую утилизацию глюкозы, повышают чувствительность рецепторов к инсулину.
Паратиреоидин – препарат околощитовидной железы. При недостатке этого гормона развиваются судороги из-за снижения содержания кальция в крови. Применяют паратиреоидин при различных формах тетании, аллергических заболеваниях.
Препараты щитовидной железы
Гормон щитовидной железы повышает основной обмен и усиливает деятельность симпатического отдела центральной нервной системы. При гипофункции щитовидной железы развивается кретинизм, микседема, эндемический зоб.
Для лечебных целей применяют тироксин, тиреоидин. Препараты щитовидной железы вызывают усиление обмена за счет усиления процессов окисления, а также возбуждения симпатической системы.
Препараты, уменьшающие синтез гормона щитовидной железы
Гиперфункция щитовидной железы вызывает тиреотоксикоз (базедова болезнь). Для лечения гиперфункции щитовидной железы применяют антигормональные препараты.
Классификация:
1. Препараты, угнетающие клетки передней доли гипофиза, вырабатывающие тиреотропный гормон, который активирует деятельность щитовидной железы (дийодтирозин, калия йодид).
2. Препараты, угнетающие синтез гормонов в эпителии фолликулов щитовидной железы (мерказолил). Вызывает лейкопению, зобогенный эффект.
3. Препараты, препятствующие накоплению йода в щитовидной железе и за счет этого тормозят синтез гормона (калия перхлорат).
4. Препараты, разрушающие фолликулы щитовидной железы (радиоактивный йод – 131I).
Лекция 19
ГОРМОНЫ (II)
Источник