Препарат для желудка нексиум
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация – время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости».
При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
Нексиум, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Нексиум — это лекарственный препарат, терапевтическое действие которого связано с подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Также оказывает антихеликобактерное действие.
Производитель
Производителем лекарственного средства Нексиум является шведская фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ», зарегистрированная по адресу: Швеция, Содерталье, SE-151 85.
Адрес российского представительства фирмы ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: Московская область, г. Москва, ул. Береговая, 3, строение 1.
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение на препарат Нексиум выдано шведской фармацевтической компании «АстраЗенека АБ» в 2007 году.
Группа препаратов
Лекарство Нексиум относится к фармацевтической группе ингибиторов протонной помпы.
Действующее вещество
Действующее вещество Нексиума — эзомепразол, который селективно блокирует протонный насос на апикальной мембране париетальных клеток желудка (ИПП париетальных клеток желудка), что подавляет выработку соляной кислоты в желудке.
Важным для терапии фактом является способность активироваться только в сильнокислой среде, поэтому понизить кислотность ниже критического уровня эзомепразол не может.
При уровне pH ниже 4 происходит активация с образованием ковалентных связей с сульфгидрильными группами цистеина. Это вызывает торможение продукции соляной кислоты. Данный эффект является дозозависимым.
Помимо того, что эзомепразол способствует подавлению секреции соляной кислоты, он имеет еще одно значимое свойство — антихеликобактерную активность.
Формы выпуска
Препарат выпускается в четырех формах, каждая из которых имеет свой состав, внешний вид, способ применения и содержание активного вещества:
- Таблетки, покрытые оболочкой. Предназначены для перорального применения. Схема приема, дозировка и длительность курса назначаются индивидуально. Могут применяться перорально целиком и в виде взвеси (таблетка, растворенная в 30 мл воды) перорально или с помощью назогастрального зонда.
- Гранулы и пеллеты, покрытые оболочкой. Предназначены для приготовления суспензии. Применяются в педиатрии и у пациентов с нарушением глотательной функции. Схема приема, дозировка и продолжительность терапии назначаются индивидуально. Приготовленная суспензия предназначена для перорального прием или введения с помощью назогастрального зонда.
- Лиофилизат. Для приготовления раствора необходимо использовать исключительно физиологический раствор. Схема приема, длительность курса, пропорциональное сочетание физиологического раствора и лиофилизата варьируются в зависимости от способа введения (инъекционно или инфузионно).
Упаковка
7 таблеток находятся в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 7 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается инструкция.
Пеллеты и гранулы находятся в трехслойном саше из алюминиевой фольги, ПЭТ и полиэтилена. По 28 саше помещают в упаковку из картона. В каждой упаковке находится инструкция.
Лиофилизат находится в прозрачном флаконе из стекла, укупоренном резиновой пробкой и пластиковой крышкой. По 10 флаконов помещают в ячейковую подставку, по 1 подставке — в упаковку из картона. В каждой упаковке присутствует инструкция.
Состав
Все лекарственные формы Нексиума содержат идентичное активное вещество, но в разном количестве, состав вспомогательных компонентов различается.
Форма выпуска | Действующее вещество | Вспомогательные вещества |
Таблетки 20 или 40 мг | Эзомепразола магния тригидрат (20 или 40 мг эзомепразола) | Тальк, сахароза, триэтилцитрат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, глицерина моностеарат, магния стеарат, Е172, гипролоза, парафин, макрогол, кросповидон, полисорбат 80. |
Гранулы и пеллеты | Эзомепразола магния тригидрат (10 мг эзомепразола) | Метакриловой и этакриловой кислот сополимер, сферические гранулы, сахароза, магния стеарат, декстроза, кросповидон, гипромеллоза, полисорбат 80, гипролоза, моностеарат глицерола, ксантановая камедь, триэтилцитрат, триэтилцитрат, оксид железа желтый. |
Лиофилизат | Эзомепразола магния тригидрат (40 мг эзомепразола) | Гидроксид натрия, дигидрат динатрия эдетат. |
Дозировка
Предпочтительная форма препарата, длительность терапии, способ применения и терапевтическая схема определяются индивидуально с учетом особенностей заболевания и общего состояния здоровья.
Пероральные формы Нексиума являются более предпочтительными, переход на них показан сразу после окончания курса инъекций или капельниц. Минимальной разовой дозой является 20 мг.
Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни с рефлюкс-эзофагитом: 40 мг раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. Дополнительный курс проводится при сохранении или повторном возникновении симптомов. Поддерживающая терапия: в минимальной дозе раз в сутки. Длительность курса определяется индивидуально.
Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни без эзофагита: в минимальной дозе раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. При сохранении или повторном возникновении симптоматики прием препарата продолжается в той же дозе. После устранения симптомов производится переход на режим «по необходимости», предполагающий прием минимальной дозы раз в сутки (при возникновении симптоматики).
Терапия язвы двенадцатиперстной кишки при наличии Helicobacter pylori: в минимальной дозе 2 раза в сутки. Обязателен одновременный прием амоксициллина (1 г) и кларитромицина (500 мг) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.
Длительная кислотоподавляющая терапия при язвенных поражениях желудка: в минимальной дозе раз в сутки. Курс лечения — 2-3 месяца.
Терапия язвы желудка, вызванной НПВС: 40 мг раз в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.
Гиперсекреция желез желудка, синдром Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.
Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предполагает использование Нексиума в качестве дополнительного средства комплексной терапии
В/в и инфузионное введение допустимо только в течение краткого периода, затем производится переход на пероральный прием.
При почечной недостаточности в корректировке дозы необходимости нет, в отличие от наличия тяжелой печеночной недостаточности, в данном случае суточная доза не должна быть выше минимальной.
Показания к применению
Нексиум является рецептурным ЛС. Его применение допустимо исключительно по назначению врача при следующих патологиях:
- эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- язвенное поражение желудка;
- язвенное поражение двенадцатиперстной кишки;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактическая терапия рецидивов пептической язвы.
Назначается преимущественно взрослым и детям старше 12 лет. Практика назначения в детском возрасте младше 12 лет не распространена. В зависимости от заболевания назначается в качестве самостоятельного терапевтического средства или в сочетании с дополнительными ЛС.
Передозировка
При чрезмерных дозах или несоблюдении схемы лечения происходит усиление побочных действий или передозировка, сопровождающаяся следующей симптоматикой: слабость, нарушения дыхания, рвота, диспептические явления, тошнота, лихорадка.
В случае передозировки необходимо обратиться к доктору для оказания квалифицированной медицинской помощи. Лечение оказывается симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Назначается с учетом абсолютных противопоказаний: гиперчувствительность к любому из компонентов, детский возраст до 1 года и масса тела менее 10 кг (для пеллетов и гранул и раствора на основе лиофилизата), детский возраст до 12 лет (для таблеток).
Относительным противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность. Назначение требует мониторинга состояния.
Побочные действия
Нексиум имеет побочные эффекты, которые могут усиливаться в случае повышения суточной дозировки или изменения терапевтической схемы.
Нервная система: нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, парестезии, головокружение.
Кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
Психика: депрессия, возбуждение, раздражительность, медлительность, галлюцинации, агрессия.
ЖКТ: сухость во рту, абдоминальная боль, рвота, нарушение дефекации (запор, диарея), метеоризм, тошнота, стоматит, кандидоз, колит.
Гепатобилиарная система: печеночная энцефалопатия, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.
Репродуктивная система: гинекомастия.
Иммунная система: проявления гиперчувствительности.
Кроветворная система: панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Мочевыделительная система: нефрит (интерстициальный).
Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Общие расстройства: общее недомогание, нарушение вкусовосприятия, потливость, нечеткость зрения.
Побочные явления, как правило, редки, а если и возникают, то через некоторое время исчезают самостоятельно, не требуя принятия каких-либо мер.
Способ применения
Таблетки предназначены для приема внутрь, целиком или растворенными в 30 мл воды, независимо от приема пищи. Допустимо введение растворенной таблетки с помощью назогастрального зонда.
Гранулы и пеллеты принимаются внутрь в виде суспензии. На каждую минимальную дозировку (20 мг) или 2 пакетика требуется 30 мл воды.
Для введения с помощью назогастрального зонда необходимо перемешать суспензию, набрать ее в шприц и ввести не позднее чем через 30 минут после приготовления. После введения необходимо набрать в шприц еще 15-30 мл воды, встряхнуть и ввести растворенные остатки в зонд.
Раствор на основе лиофилизата предназначен для парентерального (внутривенного инъекционного или инфузионного введения). Для приготовления раствора для инъекции или инфузии лиофилизат растворяется в физиологическом растворе.
Инъекционное введение производится в течение 3-х минут.
Инфузионное введение производится в течение 20-30 минут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение в период беременности не рекомендуется по причине отсутствия данных о безопасности Нексиума для плода. Назначение в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Фармакодинамические свойства Нексиума обусловлены действием его активного вещества. Эзомепразол (S-изомер омепразола) является селективным ингибитором протонной помпы на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Данное свойство позволяет влиять на выработку соляной кислоты, понижая ее.
Активируется только в сильнокислой среде (значение pH меньше 4), способствует повышению уровня гастрина в крови. Излечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни наступает у 78% пациентов после 1 месяца терапии и у 93% после 2 месяцев.
Эффективность является дозозависимой, поэтому соблюдение рекомендованной схемы лечения и дозировок влияет на результат. Способствует улучшению состояния, оказывая влияние на степень выраженности симптоматики. Имеет также противоязвенное и антихеликобактерное влияние.
Начинает действовать через несколько минут, терапевтическое действие продолжается несколько часов. Применяется в качестве лечебного и профилактического средства. Используется в виде монотерапии и в комплексном лечении.
Синонимы
Нексиум в аптеке продается по рецепту. Он имеет несколько синонимов с идентичным активным веществом, которые можно приобрести при его отсутствии в аптеке: Эзолонг, Некспро, Эзонеска, Эзоксиум, Эзокс.
Также препарат имеет аналоги с похожим терапевтическим воздействием: Барол, Хайрабезол, Париет, Омез, Геердин, Велоз, Рабимак, Пенум, Контролок.
В случае подбора аналога в каталоге аптеки необходимо внимательно изучить описание инструкции и проконсультироваться с врачом.
Фармакокинетика
Абсорбция: быстрая из ЖКТ (для пероральной формы). Максимум концентрации в крови достигается через 1-2 часа после поступления в организм.
Абсолютная биологическая доступность: 64% (при однократном приеме внутрь минимальной дозировки) и 89% при регулярном применении.
Связь с белками крови: не более 96%.
Метаболизм: с участием изофермента CYP2C19 с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов и с участием изофермента CYP3A4 с образованием сульфопроизводного метаболита.
Cl = 17 л в час при однократном приеме и 9 л в час — при систематическом. Период полувыведения равен 1-1,3 часа.
Выведение: 80% почками и 20% кишечником в виде метаболитов.
При пониженной активности изофермента CYP2C19 происходит снижение динамики препарата и терапевтического воздействия.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает эффективность антиретровирусных препаратов (атазанавир, нелфинавир), клопидогрела, кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. Необходимо увеличение доз.
Усиливает действие диазепама, дигоксина, фенитоина, имипрамина, такролимуса, кломипрамина. Совместно не принимать.
Комбинация с антацидами не рекомендуется.
Требуется временная отмена эзомепразола в случае необходимости терапии метотрексаном.
Кларитромицин, рифампицин, вориконазол негативно влияют на эффективность.
Для приготовления раствора на основе лиофилизата может быть использован только физиологический раствор.
Сочетание с алкоголем и спиртосодержащими ЛС не рекомендуется из-за влияния на эффективность.
Лекарственная форма
Выпускается в нескольких лекарственных формах.
Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «20 mg» с одной стороны и «А», «ЕН» — с другой.
Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки насыщенно-розового цвета с гравировкой «40 mg» с одной стороны и «А», «ЕI» — с другой.
Пеллеты и гранулы: цвет гранул и пеллет варьируется от бледно-желтого до коричневого цвета.
Лиофилизат: порошок белого или бледно-желтого цвета в виде спрессованной массы.
Условия хранения
Хранить в темном сухом месте (при температуре не более +25 градусов Цельсия), недоступном для детей.
Срок годности
Разные лекарственные формы Нексиума имеют разный срок годности.
Таблетки, гранулы и пеллеты: 3 года.
Лиофилизат: 2 года. Хранение закупоренного флакона без картонной упаковки при комнатном освещении допустимо не более 24 часов.
Раствор на основе лиофилизата необходимо использовать в течение 30 минут с момента приготовления.
Инфузионный раствор на основе лиофилизата может храниться 12 часов.
Особые условия
При длительном применении высока вероятность развития атрофического гастрита.
Лечение может привести к увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ из-за снижения выработки соляной кислоты.
Противопоказано применение в течение длительного периода в детском возрасте (до 12 лет).
Не применять при патологиях переработки и усвоения фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы.
Терапия повышает риск переломов при наличии остеопороза.
Некоторые побочные действия требуют временного отстранения от деятельности, требующей повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.
Источник