Нексиум от эрозии желудка

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.

Содержание:

  • Состав и форма средства

  • Действие лекарства

  • Что лечит препарат

  • Негативные эффекты и передозировка

  • Правила применения

  • Прием при беременности и лактации

  • Особые указания

Состав и форма средства

Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:

  • В таблетках – 20 или 40 мг.

  • В капсулах – 10 мг.

  • Во флаконах с лиофилизатом – 40 мг.

Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.

Действие лекарства

Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3-17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.

Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.

Что лечит препарат

С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:

  • Стабилизировать состояние.

  • Предотвратить рецидивы.

  • Убрать негативные симптомы.

В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.

Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.

Негативные эффекты и передозировка

Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:

  • Сухость во рту.

  • Повышение температуры тела.

  • Бронхиальный спазм.

  • Отечность.

  • Гипергидроз.

Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.

Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.

При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.

Правила применения

Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.

При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза – 20-40 мг, периодичность введения – раз в сутки.

Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.

Лечение при беременности и лактации

Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.

Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.

При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.

Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.

Опубликовано: 25 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Нексиум мне назначали в комплексе с другими препаратами при лечение язвы 12-перстной кишки. Лечение начала сразу. Дозировку выписали 20 мг по 1 таб 1 раза в день. Лечилась неделю, все прошло успешно. Никаких побочных эффектов не обнаружила.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Достоинства: Праздновать пришлось у родителей, там отказаться от еды означает смертельную обиду для мамы. Прочитала рекомендации одного врача о том, что надо иметь в аптечке на новогодние праздники. Так и купила Нексиум, и действительно он меня очень выручил. Пережила неделю переедания без постоянного чувства тяжести и изжоги.

Недостатки: нет.

Комментарий: эффективный

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Гастроэнтеролог назначил Нексиум при лечении гастрита, у него эзомепрозол в составе- более современное вещество и более эффективнее Омепрозола. Помог хорошо, прошли все неприятные симптомы, пила раз в сутки.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Два года назад мне диагностировали ГЭРБ. Нексиум в числе медикаментозного лечения занимает первое место. Это единственные таблетки, которые смогли утихомирить мою боль в желудке и избавить меня от тошноты, отрыжки и изжоги. Ему нет равных.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Гораздо эффективнее чем Омеза. Гастрит у меня давно, поэтому успела перепробовать много препаратов. Нексиум принимаю месяц как, желудок практически не болит, изжога и отрыжка не беспокоят. Мне препарат подошел, да и принимать не проблема.

Читайте также:  Рефлекс желудка как лечить

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Современные таблетки по приятной цене, производство – Швеция. Быстро снимают боль в желудке. Стараюсь всегда держать нексиум в аптечке/сумочке на случай внезапного приступа. Побочных, в отличии от омеза, не вызвал.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

В начале года должна была быть операция. Перед ней отправили на обследования, в том числе ФГДС. Оказалось, что у меня гастрит и эрозия в пищеводе. Тогда прописали меня Нексиум для лечения. Результат просто супер. Две недели принимала это средство. После снова проверила желудок, и моя эрозия зарубцевалась.

Считает, что товар отличный

Нексиум

20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Достоинства: Помогает, стоит доступно.

Недостатки: Нет.

Комментарий: Стоит съесть жаренного или кислого, как изжога тут как тут. Раньше неприятные симптомы таблетками и суспензиями снимала. Это помогало, но обычно после приёма пищи изжога возвращалась вновь. Гастроэнтеролог посоветовал пройти ФГС , а из лечения приём Нексиума. По его словам это самый современный препарат, поэтому влияние на печень минимальное (по сравнению с похожими по действию), а по действию в два раза эффективнее. Нексиум мне обошёлся в 210 рублей (упаковка 20 мг , 28 таблеток). Препарат принимала по одной таблетке в день, запивая водой. Действие Нексиума мне понравилось. Изжога прошла и пока не возвращалась.

Источник

Разработка НЕКСИУМА (эзомепразола) – яркий пример деятельности компании «АстраЗенека», направленной на обеспечение всех пациентов с кислотозависимыми заболеваниями пищеварительного тракта оптимальными средствами фармакотерапии. Исследования по разработке препарата продолжались более 10 лет, а создание НЕКСИУМА (эзомепразола) подтвердило позицию компании «АстраЗенека» как одного из мировых лидеров по выпуску препаратов для применения в гастроэнтерологии.

НЕКСИУМ – первый ингибитор протонного насоса (ИПН), представляющий собой чистый изомер; все другие ИПН являются смесью изомеров (рацематами).

По общепринятой номенклатуре, пары оптических изомеров обозначаются как R (rectus – от лат. «прямой», «правый», обозначающие вращение по часовой стрелке) и S (sinister – от лат. «левый», обозначающие вращение против часовой стрелки). Эти обозначения относятся к расположению химических групп вокруг специального атома в молекуле. НЕКСИУМ – это S-стереоизомер омепразола. Важно то, что он является новой химической единицей и, таким образом, новой фармацевтически активной субстанцией.

После перорального приема НЕКСИУМ всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток, транспортируется к месту действия – париетальной клетке слизистой оболочки желудка, и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Здесь НЕКСИУМ трансформируется в активную форму – сульфенамид, благодаря чему становится возможным его связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонного насоса и ингибирование Н+/К+-АТФ-азы, что приводит к блокированию секреции соляной кислоты в желудке.

Механизм действия НЕКСИУМа такой же, как омепразола и других ИПН, однако по сравнению с ними он обеспечивает более выраженный контроль кислотообразования, чем подтверждается его более высокая клиническая эффективность (Thitiphuree S. et al., 2000).

Поскольку НЕКСИУМ – чистый изомер, он имеет лучший фармакокинетический профиль по сравнению с омепразолом и другими ИПН (Andeon T. et al., 2000). Отличительной особенностью НЕКСИУМА является его более высокая биодоступность. Метаболизм при первичном прохождении через печень и НЕКСИУМА, и другого изомера (R-изомера) осуществляется двумя изоформами печеночного фермента цитохрома P450 – CYP2C19 и CYP3A4. Важно отметить, что соотношение метаболизируемого CYP2C19 НЕКСИУМА существенно ниже (73%), чем R-изомера (98%). Кроме того, клиренс НЕКСИУМА ниже, чем омепразола и R-изомера (Abelo A. et al., 2000; Horai Y. et al., 2001).

Фармакокинетика НЕКСИУМА менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с таковой омепразола. Это положительное качество НЕКСИУМА свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием препарата.

Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект НЕКСИУМА более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола (Rohss K. et al., 2000). Доказан более выраженный антисекреторный эффект НЕКСИУМА по сравнению с другими ИПН (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол) у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) (Rohss K. et al., 2001).

Результаты клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности НЕКСИУМА при лечении ГЭРБ. По данным клинических испытаний, НЕКСИУМ превосходил омепразол при применении в качестве начальной терапии, направленной на ликвидацию обострения эрозивного рефлюкс-эзофагита, устранение изжоги и других симптомов ГЭРБ (Kahrilas P.J. et al., 2000; Richter J.E., et al., 2001). Аналогичные данные получены и в исследовании сходного дизайна при использовании в качестве препарата сравнения лансопразола (Castell D. et al., 2001). Длительное поддерживающее лечение после успешной начальной терапии, включавшее ежедневное применение НЕКСИУМА в половинной суточной дозе для предотвращения рецидивов эзофагита было эффективным по данным двух клинических исследований сходного дизайна (Johnson D.A. et al., 2001; Vakil N.B. et al., 2001).

С точки зрения совершенствования тактики поддерживающей терапии ГЭРБ, принципиальное значение имеют результаты клинического исследования эффективности НЕКСИУМА при эндоскопически негативной ГЭРБ в режиме применения «по требованию». Симптоматическая терапия НЕКСИУМОМ «по требованию» (половина обычной суточной дозы – 20 мг один раз в 3 дня или реже) обеспечивала более высокое качество жизни по сравнению с пациентами контрольной группы, получавшими плацебо и имевшими доступ к антацидным препаратам (Talley N. J. et al., 2000, 2001).

Таким образом, употребление НЕКСИУМА «по требованию» позволяет обеспечить адекватный длительный самоконтроль симптоматики эндоскопически негативной ГЭРБ и может рассматриваться как альтернатива традиционному постоянному длительному приему ИПН или прерывистому курсу применения блокаторов Н2-рецепторов.

Эрадикация H. pylori, лечение и профилактика рецидивов хеликобактер-ассоциированной пептической язвы – весьма актуальная и важная проблема современной гастроэнтерологии. В эрадикационных схемах наряду с противомикробными средствами в качестве базисных препаратов применяют ИПН.

Особый интерес представляет использование в таких схемах в качестве базисного средства НЕКСИУМа. Его эффективность в 7-дневных схемах антихеликобактерной терапии была изучена в двух рандомизированных двойных слепых исследованиях, включавших по 450 пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии или с рецидивом заболевания (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). Больным назначали НЕКСИУМ или омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин 2000 мг/сут и кларитромицин 1000 мг/сут в течение 7 дней. Затем больным с рецидивом пептической язвы, получавшим лечение по схеме с омепразолом, проводили монотерапию омепразолом еще в течение 3 нед, а больным, получавшим НЕКСИУМ, в течение того же времени назначали плацебо. Через 4 нед после прекращения любой терапии частота эрадикации Н. pylori по данным дыхательного теста и гистологического исследования составила 86 и 88% у больных с рецидивом пептической язвы, получавших НЕКСИУМ и омепразол, а рубцевание язвенного дефекта произошло у 91 и 92% соответственно. У больных с пептической язвой в фазе ремиссии частота эрадикации Н. pylori составила 89,7 и 87,8% соответственно.

Читайте также:  Постоянное расстройство желудка что это

По данным Ю.В. Васильева и соавторов (2002), нет необходимости продолжать антисекреторную терапию после окончания эрадикационной тройной терапии с использованием НЕКСИУМА у больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки.

Таким образом, тройная терапия с использованием НЕКСИУМА в течение 1 нед способствует эрадикации H. pylori при пептической язве двенадцатиперстной кишки в 86-90% случаев и не требует последующей антисекреторной терапии. Такая эффективность терапии превосходит пороговое значение (80%) частоты эрадикации, определяющее возможность использования данной схемы в качестве антихеликобактерной терапии первого ряда (Current European concepts in the management of Helicobacter pylori infection – The Maastricht Consensus Report Gut, 1997).

НЕКСИУМ хорошо переносится и имеет оптимальный профиль безопасности. Побочные эффекты при его применении развиваются редко, обычно слабо выражены и преходящи, не зависят от дозы.

Основные преимущества НЕКСИУМА:

  • НЕКСИУМ способствует заживлению эрозий при рефлюкс-эзофагите быстрее и эффективнее, чем омепразол;

  • НЕКСИУМ обеспечивает более быстрое и стойкое устранение симптомов ГЭРБ у большего числа больных с рефлюкс-эзофагитом, чем омепразол;

  • ежедневный прием НЕКСИУМА высокоэффективен для предотвращения рецидива рефлюкс-эзофагита. Практически у всех больных достигается стабильная ремиссия, они хорошо переносят лечение;

  • НЕКСИУМ высокоэффективен в качестве начальной терапии для лечения ГЭРБ без эзофагита;

  • высокая эффективность НЕКСИУМА открывает возможность нового подхода к длительному симптоматическому лечению больных ГЭРБ без эзофагита. НЕКСИУМ – единственный ИПН, который может быть рекомендован для приема «по требованию», для купирования периодически возникающих симптомов;

  • тройная терапия с применением НЕКСИУМА в качестве базисного средства в течение 1 нед обеспечивает эрадикацию H. pylori и способствует заживлению пептической язвы двенадцатиперстной кишки без необходимости проведения последующей антисекреторной терапии.

По материалам, предоставленным компанией «АстраЗенека»

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О цена

  • Оригинальный препарат
  • По рецепту

Производитель: Астра Зенека АБ

  • В упаковке:28
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: – лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; – длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; – симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): – лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; – профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: – заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; – профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Характеристики

Страна производителя Швеция Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой – 28 шт в уп. Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “20 mG” на одной стороне и “А/ЕН” в виде дроби – на другой; на изломе – белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Состав

1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 – 1.7 мг, гипролоза – 8.1 мг, гипромеллоза – 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) – 20 мкг, магния стеарат – 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) – 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 273 мг, парафин – 200 мкг, макрогол – 3 мг, полисорбат 80 – 620 мкг, кросповидон – 5.7 мг, натрия стеарилфумарат – 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) – 28 мг, титана диоксид (E171) – 2.9 мг, тальк – 14 мг, триэтилцитрат – 10 мг.

Общее описание

Протонного насоса ингибитор

Особые условия

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию. Влияние на секрецию кислоты в желудке Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно. Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы – 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и выведение В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: – лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; – длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; – симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): – лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; – профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: – заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; – профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Противопоказания

– наследственная непереносимость фруктозы; – глюкозо-галактозная мальабсорбция; – сахаразо-изомальтазная недостаточность; – детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); – детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; – повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Источник

Читайте также:  Что делать когда желудок не принимает пищу рвота