Нексиум от эрозии желудка
Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.
Содержание:
Состав и форма средства
Действие лекарства
Что лечит препарат
Негативные эффекты и передозировка
Правила применения
Прием при беременности и лактации
Особые указания
Состав и форма средства
Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:
В таблетках – 20 или 40 мг.
В капсулах – 10 мг.
Во флаконах с лиофилизатом – 40 мг.
Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.
Действие лекарства
Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3-17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.
Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.
Что лечит препарат
С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:
Стабилизировать состояние.
Предотвратить рецидивы.
Убрать негативные симптомы.
В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.
Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.
Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.
Негативные эффекты и передозировка
Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:
Сухость во рту.
Повышение температуры тела.
Бронхиальный спазм.
Отечность.
Гипергидроз.
Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.
Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.
При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.
Правила применения
Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.
При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза – 20-40 мг, периодичность введения – раз в сутки.
Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.
Лечение при беременности и лактации
Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.
Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.
При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.
Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.
Опубликовано: 25 Марта 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Нексиум мне назначали в комплексе с другими препаратами при лечение язвы 12-перстной кишки. Лечение начала сразу. Дозировку выписали 20 мг по 1 таб 1 раза в день. Лечилась неделю, все прошло успешно. Никаких побочных эффектов не обнаружила.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Достоинства: Праздновать пришлось у родителей, там отказаться от еды означает смертельную обиду для мамы. Прочитала рекомендации одного врача о том, что надо иметь в аптечке на новогодние праздники. Так и купила Нексиум, и действительно он меня очень выручил. Пережила неделю переедания без постоянного чувства тяжести и изжоги.
Недостатки: нет.
Комментарий: эффективный
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Гастроэнтеролог назначил Нексиум при лечении гастрита, у него эзомепрозол в составе- более современное вещество и более эффективнее Омепрозола. Помог хорошо, прошли все неприятные симптомы, пила раз в сутки.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Два года назад мне диагностировали ГЭРБ. Нексиум в числе медикаментозного лечения занимает первое место. Это единственные таблетки, которые смогли утихомирить мою боль в желудке и избавить меня от тошноты, отрыжки и изжоги. Ему нет равных.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Гораздо эффективнее чем Омеза. Гастрит у меня давно, поэтому успела перепробовать много препаратов. Нексиум принимаю месяц как, желудок практически не болит, изжога и отрыжка не беспокоят. Мне препарат подошел, да и принимать не проблема.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Современные таблетки по приятной цене, производство – Швеция. Быстро снимают боль в желудке. Стараюсь всегда держать нексиум в аптечке/сумочке на случай внезапного приступа. Побочных, в отличии от омеза, не вызвал.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
В начале года должна была быть операция. Перед ней отправили на обследования, в том числе ФГДС. Оказалось, что у меня гастрит и эрозия в пищеводе. Тогда прописали меня Нексиум для лечения. Результат просто супер. Две недели принимала это средство. После снова проверила желудок, и моя эрозия зарубцевалась.
Считает, что товар отличный
Нексиум
20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.
Достоинства: Помогает, стоит доступно.
Недостатки: Нет.
Комментарий: Стоит съесть жаренного или кислого, как изжога тут как тут. Раньше неприятные симптомы таблетками и суспензиями снимала. Это помогало, но обычно после приёма пищи изжога возвращалась вновь. Гастроэнтеролог посоветовал пройти ФГС , а из лечения приём Нексиума. По его словам это самый современный препарат, поэтому влияние на печень минимальное (по сравнению с похожими по действию), а по действию в два раза эффективнее. Нексиум мне обошёлся в 210 рублей (упаковка 20 мг , 28 таблеток). Препарат принимала по одной таблетке в день, запивая водой. Действие Нексиума мне понравилось. Изжога прошла и пока не возвращалась.
Источник
Разработка НЕКСИУМА (эзомепразола) – яркий пример деятельности компании «АстраЗенека», направленной на обеспечение всех пациентов с кислотозависимыми заболеваниями пищеварительного тракта оптимальными средствами фармакотерапии. Исследования по разработке препарата продолжались более 10 лет, а создание НЕКСИУМА (эзомепразола) подтвердило позицию компании «АстраЗенека» как одного из мировых лидеров по выпуску препаратов для применения в гастроэнтерологии.
НЕКСИУМ – первый ингибитор протонного насоса (ИПН), представляющий собой чистый изомер; все другие ИПН являются смесью изомеров (рацематами).
По общепринятой номенклатуре, пары оптических изомеров обозначаются как R (rectus – от лат. «прямой», «правый», обозначающие вращение по часовой стрелке) и S (sinister – от лат. «левый», обозначающие вращение против часовой стрелки). Эти обозначения относятся к расположению химических групп вокруг специального атома в молекуле. НЕКСИУМ – это S-стереоизомер омепразола. Важно то, что он является новой химической единицей и, таким образом, новой фармацевтически активной субстанцией.
После перорального приема НЕКСИУМ всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток, транспортируется к месту действия – париетальной клетке слизистой оболочки желудка, и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Здесь НЕКСИУМ трансформируется в активную форму – сульфенамид, благодаря чему становится возможным его связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонного насоса и ингибирование Н+/К+-АТФ-азы, что приводит к блокированию секреции соляной кислоты в желудке.
Механизм действия НЕКСИУМа такой же, как омепразола и других ИПН, однако по сравнению с ними он обеспечивает более выраженный контроль кислотообразования, чем подтверждается его более высокая клиническая эффективность (Thitiphuree S. et al., 2000).
Поскольку НЕКСИУМ – чистый изомер, он имеет лучший фармакокинетический профиль по сравнению с омепразолом и другими ИПН (Andeon T. et al., 2000). Отличительной особенностью НЕКСИУМА является его более высокая биодоступность. Метаболизм при первичном прохождении через печень и НЕКСИУМА, и другого изомера (R-изомера) осуществляется двумя изоформами печеночного фермента цитохрома P450 – CYP2C19 и CYP3A4. Важно отметить, что соотношение метаболизируемого CYP2C19 НЕКСИУМА существенно ниже (73%), чем R-изомера (98%). Кроме того, клиренс НЕКСИУМА ниже, чем омепразола и R-изомера (Abelo A. et al., 2000; Horai Y. et al., 2001).
Фармакокинетика НЕКСИУМА менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с таковой омепразола. Это положительное качество НЕКСИУМА свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием препарата.
Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект НЕКСИУМА более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола (Rohss K. et al., 2000). Доказан более выраженный антисекреторный эффект НЕКСИУМА по сравнению с другими ИПН (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол) у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) (Rohss K. et al., 2001).
Результаты клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности НЕКСИУМА при лечении ГЭРБ. По данным клинических испытаний, НЕКСИУМ превосходил омепразол при применении в качестве начальной терапии, направленной на ликвидацию обострения эрозивного рефлюкс-эзофагита, устранение изжоги и других симптомов ГЭРБ (Kahrilas P.J. et al., 2000; Richter J.E., et al., 2001). Аналогичные данные получены и в исследовании сходного дизайна при использовании в качестве препарата сравнения лансопразола (Castell D. et al., 2001). Длительное поддерживающее лечение после успешной начальной терапии, включавшее ежедневное применение НЕКСИУМА в половинной суточной дозе для предотвращения рецидивов эзофагита было эффективным по данным двух клинических исследований сходного дизайна (Johnson D.A. et al., 2001; Vakil N.B. et al., 2001).
С точки зрения совершенствования тактики поддерживающей терапии ГЭРБ, принципиальное значение имеют результаты клинического исследования эффективности НЕКСИУМА при эндоскопически негативной ГЭРБ в режиме применения «по требованию». Симптоматическая терапия НЕКСИУМОМ «по требованию» (половина обычной суточной дозы – 20 мг один раз в 3 дня или реже) обеспечивала более высокое качество жизни по сравнению с пациентами контрольной группы, получавшими плацебо и имевшими доступ к антацидным препаратам (Talley N. J. et al., 2000, 2001).
Таким образом, употребление НЕКСИУМА «по требованию» позволяет обеспечить адекватный длительный самоконтроль симптоматики эндоскопически негативной ГЭРБ и может рассматриваться как альтернатива традиционному постоянному длительному приему ИПН или прерывистому курсу применения блокаторов Н2-рецепторов.
Эрадикация H. pylori, лечение и профилактика рецидивов хеликобактер-ассоциированной пептической язвы – весьма актуальная и важная проблема современной гастроэнтерологии. В эрадикационных схемах наряду с противомикробными средствами в качестве базисных препаратов применяют ИПН.
Особый интерес представляет использование в таких схемах в качестве базисного средства НЕКСИУМа. Его эффективность в 7-дневных схемах антихеликобактерной терапии была изучена в двух рандомизированных двойных слепых исследованиях, включавших по 450 пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии или с рецидивом заболевания (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). Больным назначали НЕКСИУМ или омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин 2000 мг/сут и кларитромицин 1000 мг/сут в течение 7 дней. Затем больным с рецидивом пептической язвы, получавшим лечение по схеме с омепразолом, проводили монотерапию омепразолом еще в течение 3 нед, а больным, получавшим НЕКСИУМ, в течение того же времени назначали плацебо. Через 4 нед после прекращения любой терапии частота эрадикации Н. pylori по данным дыхательного теста и гистологического исследования составила 86 и 88% у больных с рецидивом пептической язвы, получавших НЕКСИУМ и омепразол, а рубцевание язвенного дефекта произошло у 91 и 92% соответственно. У больных с пептической язвой в фазе ремиссии частота эрадикации Н. pylori составила 89,7 и 87,8% соответственно.
По данным Ю.В. Васильева и соавторов (2002), нет необходимости продолжать антисекреторную терапию после окончания эрадикационной тройной терапии с использованием НЕКСИУМА у больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки.
Таким образом, тройная терапия с использованием НЕКСИУМА в течение 1 нед способствует эрадикации H. pylori при пептической язве двенадцатиперстной кишки в 86-90% случаев и не требует последующей антисекреторной терапии. Такая эффективность терапии превосходит пороговое значение (80%) частоты эрадикации, определяющее возможность использования данной схемы в качестве антихеликобактерной терапии первого ряда (Current European concepts in the management of Helicobacter pylori infection – The Maastricht Consensus Report Gut, 1997).
НЕКСИУМ хорошо переносится и имеет оптимальный профиль безопасности. Побочные эффекты при его применении развиваются редко, обычно слабо выражены и преходящи, не зависят от дозы.
Основные преимущества НЕКСИУМА:
НЕКСИУМ способствует заживлению эрозий при рефлюкс-эзофагите быстрее и эффективнее, чем омепразол;
НЕКСИУМ обеспечивает более быстрое и стойкое устранение симптомов ГЭРБ у большего числа больных с рефлюкс-эзофагитом, чем омепразол;
ежедневный прием НЕКСИУМА высокоэффективен для предотвращения рецидива рефлюкс-эзофагита. Практически у всех больных достигается стабильная ремиссия, они хорошо переносят лечение;
НЕКСИУМ высокоэффективен в качестве начальной терапии для лечения ГЭРБ без эзофагита;
высокая эффективность НЕКСИУМА открывает возможность нового подхода к длительному симптоматическому лечению больных ГЭРБ без эзофагита. НЕКСИУМ – единственный ИПН, который может быть рекомендован для приема «по требованию», для купирования периодически возникающих симптомов;
тройная терапия с применением НЕКСИУМА в качестве базисного средства в течение 1 нед обеспечивает эрадикацию H. pylori и способствует заживлению пептической язвы двенадцатиперстной кишки без необходимости проведения последующей антисекреторной терапии.
По материалам, предоставленным компанией «АстраЗенека»
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Оригинальный препарат
- По рецепту
Производитель: Астра Зенека АБ
- В упаковке:28
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: – лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; – длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; – симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): – лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; – профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: – заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; – профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Характеристики
Страна производителя Швеция Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой – 28 шт в уп. Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “20 mG” на одной стороне и “А/ЕН” в виде дроби – на другой; на изломе – белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Состав
1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 – 1.7 мг, гипролоза – 8.1 мг, гипромеллоза – 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) – 20 мкг, магния стеарат – 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) – 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 273 мг, парафин – 200 мкг, макрогол – 3 мг, полисорбат 80 – 620 мкг, кросповидон – 5.7 мг, натрия стеарилфумарат – 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) – 28 мг, титана диоксид (E171) – 2.9 мг, тальк – 14 мг, триэтилцитрат – 10 мг.
Общее описание
Протонного насоса ингибитор
Особые условия
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию. Влияние на секрецию кислоты в желудке Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно. Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы – 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и выведение В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: – лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; – длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; – симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): – лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; – профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: – заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; – профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Противопоказания
– наследственная непереносимость фруктозы; – глюкозо-галактозная мальабсорбция; – сахаразо-изомальтазная недостаточность; – детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); – детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; – повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу
Побочные действия
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Источник