Как быстро растворяется таблетка в желудке
Когда у вас болит голова, вы принимаете какое-то лекарство, ждете 20 минут, и боль проходит. Ура! О таблетке вы через час уже и не вспоминаете. А между тем она все еще продолжает путешествовать по вашему организму. Вы когда-нибудь задавались вопросом, что же происходит внутри вашего организма, когда вы глотаете одну малюсенькую капсулу, таблетку или драже? Вы ведь догадываетесь о том, что чтобы обезболить какой-то орган вашего тела, нужно приложить немалое усилие, изменить биохимические процессы, заставить сосуды сжаться или расшириться, ослабить передачу нервных импульсов… И все это способна сотворить с вами одна единственная таблетка! Но было бы неплохо знать, как и когда принимать таблетки!
Маршрут путешествия по организму…
Итак, после визита к врачу вам необходимо ближайшее время принимать таблетки! Врач прописал! Вы берете таблетку, забрасываете в рот и запиваете водой. Жидкость со стремительной скоростью бежит вниз по пищеводу и останавливается в желудке.
В пищеварительной системе
Это первая остановка нашей таблетки. Если это специальное лекарство, которое должно раствориться и всосаться в желудке, например, желудочные, некоторые снотворные средства, то здесь и происходит распад таблетки под действием соляной кислоты и других пищеварительных соков, вырабатываемых желудком.
Всасывание препарата в желудке происходит медленно. Поэтому если вам требуется быстрый эффект, то надо принимать таблетки покрытые специальной кислотоустойчивой оболочкой. Такое лекарство, претерпевая минимальные изменения в желудке, попадает в тонкий кишечник. Здесь оно встречается со щелочной средой, оболочка под действием щелочи растворяется, и наша таблетка всасывается стенками кишечника, обильно снабженными кровеносными сосудами.
Но и это еще не все. Попав в пищеварительную систему, таблетка подвергается воздействию пищеварительных соков и различных ферментов, вступает с ними в химические реакции, вследствие чего образуются отличные от первоначального химического состава таблетки вещества. Особенно сильно влияют на такие превращения таблетки ферменты печени, они же, совместно с соками желудка и кишечника, могут частично нейтрализовать активность лекарства.
В кровеносных сосудах
Через желудок или кишечник лекарство попадает в кровь. Что же дальше? Молекулы лекарственного вещества связываются с клетками крови и разносятся по всей кровеносной системе. Чем крепче прикрепилось лекарство к клетке крови, тем дольше оно будет находиться в кровяном русле и, соответственно, дольше не выведется организмом. С помощью этого механизма можно регулировать длительность действия лекарства.
Получается, что транспортирует лекарство по организму кровь. Но вот незадача: организм большой, а воздействовать нужно на определенный орган. Эта проблема современной фармакологией пока слабо разрешена. И в большинстве случаев человеку необходимо принимать таблетки, в количестве содержащем гораздо большую дозу лекарственного препарата, чем это необходимо непосредственно больному органу. Заболевший орган получает свое, а оставшаяся львиная доля лекарства распределяется по другим органам и тканям. Многие побочные действия препаратов объясняются именно тем, что часть активного вещества попадает не туда, куда требовалось.
…и обратно
Ну, вот лекарство и подействовало. Мы о нем забыли. А между тем ему еще предстоит выйти из организма. Есть лекарственные средства, которые после выполнения своей задачи выводятся в неизменном виде. Если лекарство претерпело химические превращения в организме, то получившийся новый продукт также должен покинуть наше тело.
Большая часть препаратов выводится почками с мочой. Именно поэтому при отравлении человеку рекомендуют употреблять как можно больше жидкости. Это делается для того, чтобы ускорить удаление из организма яда.
Часть лекарственного вещества попадает в печень, оттуда — в желчный пузырь и выводится вместе с желчью через кишечник. Та часть таблеток, которая при попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается не полностью, выводится, минуя кровь, через кишечник. Некоторые препараты частично выводятся через потовые железы. А их летучие вещества выделяются с выдыхаемым из легких воздухом.
Производители учитывают способность лекарств выводиться тем или иным путем, накапливаясь в определенных органах и тканях. Например, если нам необходимо подействовать на почку, создается препарат, который выводится преимущественно этим органом, причем медленно. Попадая в организм, такое лекарство быстро проходит все барьеры. Чтобы в итоге осесть в почках и постепенно ими вывестись наружу. Пока почки усиленно работают над удалением чужеродного компонента, препарат убивает бактерии, вызвавшие воспаление.
Встречи в пути
Путешествуя по организму, таблетка сталкивается с множеством препятствий: клеточные мембраны, гематоэнцефалический барьер, печень. И на каждом этапе организм старается избавиться от чужеродного тела — именно так им воспринимается лекарство. Но сопротивление самого организма — это не все, с чем нужно справиться таблетке, чтобы оказать свое лечебное воздействие. Существует еще несколько важных составляющих, которые могут повлиять на действие лекарства. И эти компоненты, так же как и сама таблетка, поступают в организм извне.
До еды, после или во время, чем запивать таблетку и можно ли употреблять алкоголь? Многие люди не удосуживаются посмотреть в инструкцию и пьют нужное лекарство тогда, когда о нем вспомнят, а уж о том, можно ли его «заедать», даже и не подумают. А зря!
Истина в еде
Любое лекарство, продаваемое в аптеке, снабжено инструкцией к применению. И каждый, даже безобидный препарат типа витаминки, должен употребляться в соответствии с этой инструкцией. Для того чтобы понять, почему необходимо принимать таблетки по инструкции, для начала давайте разберемся, что же происходит в вашем желудке в разные периоды его жизнедеятельности:
«Натощак»
В это время желудок чист и пуст, его стенки омываются лишь небольшим количеством желудочного сока. При этом он содержит мало соляной кислоты, необходимой для полноценного переваривания пищи. «Натощак» начинается через 4 часа после последнего приема пищи и заканчивается за полчаса до следующего. На пустой желудок лучше всего усваиваются препараты, изготовленные на основе растительного сырья и природных компонентов: настои, отвары, препараты кальция. Прием таких препаратов с едой может полностью нейтрализовать их действие: кальций с жирами и некоторыми кислотами образует нерастворимые соединения, которые выводятся из организма в неизменном виде.
Если препарат нужно принимать натощак, но он обладает раздражающим действием на стенку желудка, его запивают молоком или киселем. В это же время принимают лекарства, хорошо растворяющиеся в кислотах, например, антибиотики, но их, напротив, — запивать молоком нельзя. Есть препараты, которые оказывают расслабляющее действие на гладкую мускулатуру, тем самым препятствуют пищеварению. Их также необходимо принимать на голодный желудок.
«Перед едой»
приближается традиционное время завтрака, обеда или ужина. Согласно нашим биологическим часам, именно к этому времени количество желудочного сока и соляной кислоты в нем увеличивается. И чувство голода объясняется как раз повышением пищеварительных соков в желудке. В это время принимают средства, стимулирующие секрецию пищеварительных желез, а также желчегонные препараты и настои. Можно сейчас выпить и таблетку, способствующую перевариванию пищи.
«Во время еды»
Как только в желудок упали первые порции пищи, он начинает выделять сок с удвоенной силой. И кислотность среды резко возрастает. Позже часть соляной кислоты, поступающей с пищей, нейтрализуется. Но желудок все равно желудочный сок продолжает вырабатывать еще в течение 1-2 часов после еды. Кстати, для людей, страдающих изжогой или повышенной кислотностью: чем больше в вашем рационе продуктов, нейтрализующих кислоту (например, молока), тем меньше вы впоследствии будете страдать от неприятных симптомов. Сейчас — самое время витаминов, так как они лучше всего усваиваются в присутствии пищи. Вместе с едой можно пить заменители желудочного сока. Можно принять препараты, способствующие перевариванию пищи, если вы не сделали этого перед едой. Да и сразу после еды будет еще не поздно.
«После еды»
В это время ваш желудок заполнен пищей. А потому это самое безобидное время для приема всего, что раздражает слизистую оболочку желудка. Например, лекарств типа аспирина. В конце еды или сразу после еды пьют заменители желчи, например, аллохол. Средства, подавляющие выделение соляной кислоты, следует принимать сразу или вскоре после приема еды. Если выпить такое лекарство раньше — можно помешать процессу пищеварения.
Лекарство, попадающее в наш желудок в «не те» периоды, может производить эффект, далекий от ожидаемого. К примеру, не иметь лечебного воздействия вообще, а то и вызвать отравление. Ну а если в инструкции по применению нет указания о том, в какое время этот препарат можно принимать, то лучше выпить его натощак, то есть за 30 минут до еды.
Источник
Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.
Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)
Следует учитывать, что на мелкую таблетку пищевод может попросту не реагировать.
quote: Originally posted by Гуманоид:
Следует учитывать, что на мелкую таблетку пищевод может попросту не реагировать.
quote: Изначально написано Gladiator:
В зависимости от объема жидкости, которым запивают таблетку, она может попасть в желудок через несколько секунд (стакан воды) или через 10-15 минут (глоток слюны). В общем случае принято считать, что пилюля или таблетка достигает желудка среднего человека через 3-5 минут.
Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.
Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)
Вопрос идёт не о всасывании.
Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.
Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода.
Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.
quote: Изначально написано Гуманоид:
Моторная функция пищевода обеспечивает быстрое продвижение проглоченного пищевого комка в желудок без перемешивания и толчков. Транспорт пищи вдоль всей длины пищевода происходит за 2 -3секунды при проглатывании болюса жидкости и за 8-9 секунд при проглатывании твёрдой пищи. Это достигается сокращениями, которые имеют большую амплитуду и длительность, быстрое непрерывное распространение по всей длине пищевода.
Координируются функции пищевода произвольными и непроизвольными механизмами. Первичная перистальтика возникает в ответ на глотание и обеспечивает прохождение пищи через верхний пищеводный сфинктер и тело пищевода сквозь расслабленный нижний пищеводный сфинктер в желудок. Вторичная перистальтика представляет собой сокращения, возникающие в пищеводе не в ответ на глотание, а вследствие стимуляции сенсорных рецепторов тела пищевода. Обычно это происходит при растяжении пищевода комком пищи, который не прошёл сквозь пищевод, либо в ответ на рефлюкс (заброс) содержимого желудка в пищевод.
Скорость перистальтической волны в пищеводе около 3-5 см в секунду. В состоянии покоя в пищеводе поддерживается давление около 10 см вод. ст. Тоническое напряжение в верхнем и нижнем пищеводных сфинктерах, ‘запирающих’ пищевод с обеих сторон, — 20-30 см вод. ст. Возникающая при глотании первичная перистальтическая волна создаёт давление примерно 70-90 см вод. ст., изменяясь в пределах от 30 до 140 см вод. ст. Скорость перистальтики глотка 2-4 см в с. При средней длине пищевода 25-30 см перистальтическая волна проходит его за 6-10 с
quote: Originally posted by omsdon:
Вопрос идёт не о всасывании.
Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.
Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода.
Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.
quote: Originally posted by omsdon:
Вопрос идёт не о всасывании.Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
quote: Originally posted by Гуманоид:
а что если пищевод искусственный?
Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы — считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.
Для Вас важнее, сколько времени лекарство проведет в желудке, что определяется составом и количеством пищи — от 20 минут (вода, фруктовые соки, бульоны) до 6 часов (мясо, рыба). На этом фоне время нахождение лекарства в пищеводе (менее 0.1 — 0,5%) не имеет принципиального значения
Если говорить о кислотности, то в пищеводе pH составляет 6,0 — 7,0, кислотность в просвете тела желудка натощак 1,5 — 2,0, минимальная кислотность в желудке 8,3, максимальная кислотность в желудке 0,8 — 0,9, кислотность сока тонкой кишки 7,2 — 7,5, кислотность сока толстой кишки 8,5 — 9,0.
quote: Originally posted by Gladiator:
Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы — считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.
quote: Изначально написано ИТАР:
В принципе это все есть. фармокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Исследование этих закономерностей основано на математическом моделировании указанных процессов. Определение фармакокинетических характеристик новых лекарственных веществ является важной частью их доклинического и клинического испытания. Забейте в гугле на желаемом языке и далее смотрите ,что Вас интересует . далее можно и рефераты конкретные поискать
Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы.
Только о растворении.
Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом.
К сожалению фармо кинетика здесь не причём.
Мне посто надо высчитсть сколько у меня есть времени.
С кислотностью я разберусь.
Я по веремни не могу найти литературу.
quote: Originally posted by omsdon:
Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы.
Только о растворении.
Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом.
К сожалению фармо кинетика здесь не причём.
quote: Originally posted by omsdon:
Я по веремни не могу найти литературу.
Само тело капсулы до начала действия активного вещества?
Капсулы имеют быстрорастворимую оболочку, а лекарство в них находится в виде порошка.
Человек глотает капсулу (ее легко глотать, в отличие от таблетки), оболочка быстро растворяется и лекарство сразу начинает действовать. Как быстро медпрепарат подействует, зависит от лекарства. Надо смотреть инструкцию к препарату.
А вот как быстро растворится сама капсула, зависит от ее состава.
Растительные и желатиновые капсулы растворяются за 10 минут.
Кишечнорастворимые желатиновые капсулы с пленочным покрытием, которое делает капсулы нерастворимыми в желудочной жидкости, а растворяется в кишечной жидкости — 45-120 минут.
Надо смотреть инструкцию к препарату.
Точный ответ нельзя сказать. Все капсулы отличаются. Есть мягкие капсулы, внутри которых находится растворенное вещество, которое быстро всасывается в пищеварительном тракте. Есть твердые капсулы, внутри которых порошок. А есть те, внутри которых находятся микрокапсулы, которые также разрушаются постепенно, высвобождая активный компонент. Сама же оболочка может растворяться в желудке или же быть устойчивой к желудочному соку, чтобы раствориться только в кишечнике.
Поэтому стоит изучать аннотацию каждого препарата и читать раздел Фармакокинетика. И даже там не всегда указывается нужная информация или указаны общие числа типа одно часа.
Вообще это сложно сказать точно, так как капсулы бывают различными и оболочка тоже. Поэтому здесь можно сказать лишь примерно. Но вообще занимает это примерно в районе часа, это в среднем, то есть примерно от тридцати минут до часа, точнее сказать сложно. Ведь какая-то капсула может раствориться быстрее, за пять или десять минут к примеру, а некоторые могут растворяться долго, даже более часа. Поэтому можно сказать лишь примерно, более точно вам вообще вряд ли кто-то скажет. Так что выходит, что капсула, попадая в желудок, растворяется в районе часа, когда-то чуть меньше, а когда-то чуть больше. Опять же это ещё зависит от каждого организма, ведь у кого-то кислотность желудка выше, а у кого-то меньше, это тоже влияет на это.
Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100% (рисунок 2.4.2).
При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны. Подробно об этом рассказывалось в первой части книги, схематично перенос веществ через клеточную мембрану изображен на рисунке 1.4.5. Эти же механизмы транспорта через мембраны участвуют в распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.
Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м 2 , если “расправить” все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение. Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.
Разрушение лекарства под действием желудочного сока – не единственная причина, по которой нежелательно разжевывать или толочь таблетку. Существуют препараты, из которых действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно (медленно, длительно или рассчитанно по времени – “порционно”). Если нарушить целостность системы доставки (оболочки капсулы или таблетки) этих средств, действующее вещество высвобождается сразу. При этом в организме пациента может создаться концентрация, значительно превышающая лечебную или даже токсическую. Информацию, касающуюся способа приема лекарственного средства, вы можете получить у лечащего врача и в инструкции по применению препарата.
В желудке происходит всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное или противосудорожное действие, и других.
Также за счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении.
Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы. Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а меньше всего – кожа, верхний слой которой состоит в основном из ороговевших клеток.
Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят – “продуло”) добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место.
Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта. Врачи советуют в ситуациях, когда требуется быстрое оказание помощи (например, необходимо снять боль во время почечной или печеночной колики – при точно установленном диагнозе!), растолочь таблетку Но-шпы (дротаверина) и держать ее во рту, не проглатывая, вместе с глотком горячей воды. Горячая вода вызывает расширение сосудов полости рта, и спазмолитический эффект препарата в этом случае наступает очень быстро, практически как после внутримышечной инъекции. Однако каждый должен знать, что при болях в животе прием любых обезболивающих или спазмолитических средств категорически запрещен до установления диагноза!
Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на всасывание лекарств в наибольшей степени.
Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) – кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь.
Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно, в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, трансдермальных (“чрескожных”) терапевтических систем.
Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей.
Источник