Гастроцепин при язве желудка
Значительную роль в регуляции желудочной секреции играют так называемые холинореактивные системы – нервные рецепторы, которые, взаимодействуя с нейромедиатором ацетилхолином, стимулируют деятельность железистых клеток желудка.
Поэтому в терапии заболеваний, сопровождающихся патологическим повышением кислотности, нередко применяют антихолинергические препараты, одним из которых является «Гастроцепин».
1. Фармакологические свойства
Действующим веществом «Гастроцепина» является пирензепин – блокатор периферических холинорецепторов, большей частью влияющий на рецепторы желудка.
Связываясь с рецепторами, вещество препятствует их взаимодействию с ацетилхолином, за счет чего достигается терапевтический эффект:
- Снижение выработки пепсиногена и хлороводородной кислоты;
- Снижение высвобождения гастрина в ответ на употребление пищи.
Кроме того, «Гастроцепин» подавляет протеолитические процессы и улучшает циркуляцию крови в слизистой оболочке желудка, тем самым обеспечивая повышение ее устойчивости к различным вредным факторам.
Препарат практически не метаболизируется, не проникает в головной мозг и плаценту. Выводится с желчью, фекалиями, мочой, при этом период полувыведения составляет от 10 до 12 часов.
Состав и форма выпуска
«Гастроцепин» выпускается греческой фармацевтической компанией в двух лекарственных формах:
- Раствор для парентерального введения;
- Таблетки.
Инъекционный раствор – прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с легким запахом уксуса – продается в стеклянных ампулах объемом 2 мл (на одну ампулу приходится 10 мг активного вещества); в упаковке содержится 5 ампул.
Таблетки выпускаются в дозировке 25 и 50 мг, расфасовываются в блистеры по 10 штук (всего 20, 50 или 100 таблеток в упаковке), имеют белый или бежевый цвет, округлую форму и скошенный край.
Помимо основного, «Гастроцепин» содержит некоторые вспомогательные вещества, призванные улучшить его структурные и фармакокинетические показатели:
- Кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (в таблетках);
- Инъекционная вода, хлорид и тригидрированный ацетат натрия, уксусная кислота, пропиленгликоль (в растворе).
Показания
«Гастроцепин» используется для лечения и предотвращения обострений следующих заболеваний:
- Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка (в том числе лекарственного генеза);
- Хронический гиперацидный гастрит;
- Дуоденит;
- Синдром Золлингера-Эллисона;
- Рефлюкс-эзофагит.
Способ применения
Таблетки «Гастроцепин» следует употреблять внутрь, не меньше, чем за полчаса до еды, запивая водой в небольшом количестве. Суточная доза обычно составляет 100 мг и делится на два приема – утренний и вечерний. При необходимости врач может добавить прием еще 50 мг препарата в дневное время. Курс лечения длится от одного до полутора месяцев, ни в коем случае нельзя прерывать его раньше указанного доктором срока даже при очевидном улучшении состояния.
Раствор «Гастроцепин» вводят внутримышечно или внутривенно (в последнем случае – медленно в течение 3 минут либо капельно). Разовая доза – 10 мг, ее нужно повторять каждые 12 часов на протяжении 3-4 дней (если врач не дал иных указаний).
Для внутривенных инфузий препарат можно разводить в физиологическом растворе, растворе Рингера, 5% глюкозе. Готовая смесь пригодна ко введению в течение 12 часов (при условии хранения флакона при комнатной температуре).
Лекарственное взаимодействие
Единовременный прием «Гастроцепина» и антигистаминных средств приводит к более выраженному понижению выделения соляной кислоты клетками желудка.
Прием «Гастроцепина» вместе с обезболивающими наркотического ряда повышает вероятность развития тяжелого запора или острой задержки мочи.
Также «Гастроцепин» повышает эффективность циметидина и уменьшает влияние метоклопрамида на моторику пищеварительного тракта.
Допустимо применение «Гастроцепина» совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами – он не влияет на терапевтический эффект, но защищает слизистую оболочку ЖКТ от их агрессивного воздействия.
Противопоказания
Противопоказаний к приему «Гастроцепина» не так уж много. К ним относятся:
- Гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата (в том числе непереносимость лактозы);
- Паралитическая кишечная непроходимость;
- Аденома простаты;
- Беременность в первом триместре;
- Пилоростеноз.
При беременности
Что касается назначения препарата в период беременности, то каких-либо явных негативных воздействий на плод на доклиническом этапе исследований выявлено не было, тем не менее, эта сфера действия пирензепина полностью не изучена и беременным женщинам лучше отказаться от лечения данным средствам.
При кормлении грудью следует учитывать, что небольшое количество препарата попадает в молоко и может оказывать на ребенка антихолинергическое действие.
2. Побочные эффекты
В ряде случаев прием «Гастроцепина» может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:
-
Аллергические реакции (в том числе анафилактический шок); - Учащение биения сердца;
- Сухость во рту;
- Нарушения стула (диарея либо запор);
- Задержка мочеотделения;
- Головная боль;
- Повышенная фоточувствительность глаз;
- Расстройство аккомодации.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки «Гастроцепина» не зарегистрировано, однако при употреблении чрезмерно высоких доз препарата возможно развитие выраженных явлений антихолинергического характера:
-
Сухость и покраснение кожи; - Периодически возникающее ощущение жара;
- Стойкое расширение зрачка;
- Тахикардия;
- Кишечная непроходимость;
- Острая задержка мочи;
- Подергивание мышц судорожного характера;
- Непроизвольные нескоординированные движения конечностей.
При появлении вышеперечисленных признаков необходимо обратиться в лечебное учреждение, где незамедлительно окажут квалифицированную помощь.
3. Условия и сроки хранения
«Гастроцепин» хранят при температуре ниже 25°С, не допуская его замораживания. Место хранения препарата должно быть защищено от света и недоступно детям. Срок годности лекарства составляет 5 лет.
4. Цена
Стоимость таблеток «Гастроцепин» в различных российских аптеках колеблется от 426 до 585 рублей, цена одноименного раствора приблизительно равна 645 рублям.
В Украине таблетированную форму препарата можно приобрести примерно за 215 гривен, раствор же будет стоить около 250 гривен. «Гастроцепин» отпускается из аптек только при наличии рецепта, заверенного лечащим врачом.
Видео на тему: Гастрит. Как вылечить и как не заболеть?
5. Аналоги
Среди препаратов на основе пирензепина можно выделить «Гастрозем» и «Пирен». По своему действию они очень похожи на «Гастроцепин», различие заключается лишь в более высокой стоимости последнего.
6. Отзывы
Пациенты, которым был назначен «Гастроцепин», отмечают, что он быстро избавляет от болей в желудке, вызванных повышением кислотности. Параллельно с этим возникают побочные явления преимущественно в виде сухости во рту и сонливости. Стойкий клинический эффект наблюдается только у тех больных, которые употребляли препарат в составе комплексной терапии.
С более подробными отзывами о «Гастроцепине» можно ознакомиться в конце статьи.
Итоги
- «Гастроцепин» – препарат из группы холинолитиков, блокирующий избыточную секрецию желудочного сока.
- Достоинством препарата является то, что в терапевтических дозах он оказывает антихолинергический эффект преимущественно на клетки желудка, не затрагивая сердце и ЦНС.
- «Гастроцепин» применяют при лечении заболеваний, связанных с повышением кислотности: язвы, дуодениты, эзофагиты, гастриты, синдром Золлингера-Эллисона.
- «Гастроцепин» противопоказан в I триместре беременности, при аллергии на лекарство, привратниковом стенозе, кишечной непроходимости, доброкачественном увеличении предстательной железы.
- Препарат не рекомендован к самостоятельному применению – его должен назначать врач в составе комплексной терапии заболевания.
Комментарии для сайта Cackle
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Действующее вещество
– пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением “61С” по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
| 1 таб. | |
| пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне – знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано “50D”.
| 1 таб. | |
| пирензепина дигидрохлорида моногидрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания
- острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
- паралитический илеус у пациента.
Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Дозировка
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования – 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.
Побочные действия
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Беременность и лактация
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ГАСТРОЦЕПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Латинское название: Gastrozepin
Код ATX: A02BX03
Действующее вещество: Пирензепин (Pirenzepine)
Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)
Актуализация описания и фото: 12.08.2019
Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска и состав
Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
- Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.
В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.
Фармакологические свойства
Препарат снижает кислотность желудочного сока.
Фармакодинамика
Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.
Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).
Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- Паралитический илеус;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.
Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Инструкция по применению Гастроцепина: способ и дозировка
Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).
В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.
Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.
Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.
Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.
Передозировка
На сегодня сведения о случаях острой передозировки отсутствуют. Однако при пероральном приеме значительных доз пирензепина возможно возникновение следующих антихолинергических эффектов: атетоз, хорея, судорожные подергивания мышц, мидриаз, сухость ротовой полости, сухость и гиперемия кожных покровов, задержка мочи, кишечная непроходимость, тахикардия, бред.
Клинический опыт лечения передозировки Гастроцепина достаточно мал. При отравлении большими дозами пирензепина, принятыми внутрь, терапию следует начать с общих мероприятий (например, промывание желудка и прием активированного угля). Перитонеальный диализ, гемодиализ, повторное назначение активированного угля и переливание крови не обеспечивают выведение пирензепина из организма. В случаях острой интоксикации, сопровождающейся тахикардией, бредом или повышенной температурой, рекомендуется внутривенное введение физостигмина в небольшой дозе. При развитии острого приступа глаукомы необходимо применять препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом (например, пилокарпин в форме глазных капель), и срочно обратиться за консультацией к врачу.
Особые указания
Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.
Больным с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.
Согласно инструкции, Гастроцепин в сочетании с противовоспалительными препаратами не снижает их эффект, но улучшает их переносимость.
Аналоги
Аналогами Гастроцепина являются: Гевискон, Гастал, Гастрозем, Гастро-Норм, Викаир, Вентер, Де-Нол, Пирен, Рабирил.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Гастроцепине
Согласно отзывам, Гастроцепин быстро и эффективно улучшает состояние большинства пациентов. Симптомы, сопровождающие заболевания ЖКТ, исчезают достаточно быстро. Сообщения о клинически значимых побочных эффектах отсутствуют.
Цена на Гастроцепин в аптеках
Цена на Гастроцепин в таблетках 25 мг составляет около 430–520 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения на данный момент отсутствует в аптеках.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник