Фенибут влияние на печень и желудок

Источник

Фенибут — γ-амино-β-фенилмасляная кислота, производное гамма-аминомасляной кислоты.

История создания

Появление ноотропных лекарственных препаратов (ноотропов), которые оказывают активизирующее действие на процессы обмена веществ в ЦНС и восстанавливают интеллектуальную деятельность, относят к семидесятым годам прошлого века.

Ноотропы способствуют улучшению биоэнергетических процессов в клетках головного мозга, активизируют передачу нервного возбуждения и способны повысить устойчивость нейронов к гипоксии.

Фенибут был создан российским профессором В. В. Перекалиным (Ленинградский государственный педагогический институт имени Герцена) и проходил дальнейшие клинические испытания на базе Научно-исследовательского института имени В.М.Бехтерева (кафедра психофармакологии) под руководством старшего научного сотрудника Р. А. Хауниной.

Фенибут и аптечка космонавтов. Препарат входил в обязательный список медикаментозных средств, которые находились в аптечке космонавтов, находящихся на борту космической станции.

Опыт показал, что традиционные транквилизаторы не справлялись с поставленной задачей и не могли понизить влияние стресс-фактора на организм космонавтов, в то время как фенибут не оказывал излишне успокаивающего эффекта, свойственного другим препаратам транквилизирующего действия и сохранял высокую работоспособность космонавтов.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Фенибут

Фармакологическая группа

Группа ноотропных лекарственных препаратов

Действующее вещество

Фенибут, кристаллический порошок белого цвета, кислого вкуса. Хорошо растворяется в воде и спирте

Лекарственная форма

Таблетки по 250 мг, №20

Механизм действия

Фенибут относят к производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенильным производным фенилэтиламина. Действующее вещество обладает высокой абсорбцией, быстро и легко всасывается в ткани организма.

Распределение в клетках печени и почек – равномерное, метаболизм клетками печени составляет около 95 %, продукты метаболизма не обладают фармакологическими свойствами.

Выведение почками – через три часа в неизменном виде, частично выводится с желчью, важным фактором является то, что концентрация действующего вещества в клетках головного мозга после выведения препарата не уменьшается. Исследования показали присутствие действующего вещества в тканях головного мозга в течение шести часов после приема дозы препарата.

Фенибут обладает успокаивающими свойствами и действует на организм без расслабления мышцы компонента. Механизм работы основывается на нормализации передачи импульсов нейронов в ЦНС, активизации обменных процессов, улучшении кровообращения в головном мозге, что в совокупности и дает высокий терапевтический эффект в виде успокаивающего и улучшающего функции головного мозга действия.

Действующее вещество фенибут не влияет на адренорецепторы, представляющие собой чувствительные к адреналину (гормону стресса) нервные окончания, которые вырабатываются организмом в экстремальных условиях. Потому препарат не может вызвать возбуждения двигательной и психической активности.

Преобладающее фармакологическое действие – ноотропное и способствующее лучшему усвоению кислорода клетками головного мозга. Антигипоксическое действие Фенибута дополнено способностью препарата к усилению и пролонгированному действие снотворных средств, нейролептиков, противосудорожных лекарственных форм и наркотических веществ.

Фенибут оказывает следующее действие:

• психостимулирующее;
• антиагрегантное;
• транквилизирующее;
• антиоксидантное.

В результате клинических испытаний удалось доказать высокий эффект препарата и его способность значительно улучшить функциональное состояние головного мозга. Эффект лекарственной формы обусловлен способностью действующего вещества нормализовать метаболизм и активировать мозговое кровообращение.

Препарат устраняет:

• тревогу;
• внутреннее напряжение;
• фобии;
• головные боли;
• стойкую бессонницу.

При регулярном приеме отмечается улучшение сна, сокращение выраженности нистагма, уменьшение проявлений общей астении и вазо-вегетативной симптоматики, повышение физической и умственной работоспособности, памяти, концентрации внимания, скорости и точности сенсорно-моторных реакций.

Препарат способствует улучшению микроциркуляции в тканях глаз, уменьшению негативного воздействия этилового спирта на центральную нервную систему.

Показания к применению препарата

Фенибут назначается только врачом:

Делириозное состояние наблюдается у пациентов в остром периоде инфаркта миокарда, при тяжелых интоксикациях и т.д. Способствует развитию делирия хронический алкоголизм и дегидратация.

Фенибут применяют с целью купирования соматических, вегетативных и психопатологических нарушений, диагностируемых при алкогольном абстинентном синдроме.

Показания к применению при заболеваниях:

• болезнь Меньера;
• кинетоз;
• болезни, связанные с нарушением функции вестибулярного аппарата, сопровождающееся сильным головокружением, которое развилось в результате проникновения болезнетворных инфекций;
• патологии, приведшие к нарушению функции вестибулярного аппарата, имеющие травматический характер или сосудистое происхождение.

Фенибут разрешен к применению детям и назначается:

• при энурезе;
• заикании;
• тиках.

Легкая форма патологий. Суточная доза составляет 0,5 г, дозу делят на два приема, принимается Фенибут около недели; доза далее составляет 0,25 г., принимается в течение одной-двух-трех недель до полного улучшения общего состояния.

Головокружения, возникшие в результате механических травм или вызванные болезнями сосудистой системы. Суточная доза – 0,75 г, доза делится и принимается три раза в день, курс терапии длится четырнадцать дней.

Остеохондроз шейного и грудного отделов позвоночного столба. Фенибут входит в состав комплексной терапии, предназначен для снятия симптоматики. Первые четырнадцать дней курса лечения при остехондрозе – суточная доза 0,75 г, по одной таблетке три раза в день, доза делится на три приема. Далее доза остается прежней, но количество приемов уменьшают до двух (суточная доза 0,5 г).

Климактерический синдром у женщин. Прием рекомендовано сочетать с другими терапевтическими методами. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности симптоматики, наличия сопутствующих соматических заболеваний и течения климактерических расстройств у женщин в целом.

Рекомендованная доза – 0,5 г в сутки, одна таблетка два раза в день. Необходимо сочетать лечение Фенибутом с другими препаратами, назначаемыми при проявлениях климакса.

Умеренный болевой синдром при вертебральных нарушениях. Дозировка – таблетка дважды в день, при суточной дозе – 0,5 г. Рекомендованный срок лечения составляет один месяц.

Аналоги и сам Фенибут применяют для профилактики синдрома укачивания (синдром путешественника, морская болезнь, болезнь путешествий).

Синдром укачивания. Рекомендован однократный прием примерно за 60 минут до начала путешествия (полет на самолете, поездка на морском виде транспорта, автомобиле, автобусе и т.д.). При появлении самых первых не ярких симптомов кинетоза необходимо срочно принять таблетку препарата.

Рекомендованная доза – 0,25-0,5 г (одна-две таблетки – оптимальный вариант). Фармакологический эффект носит зависимый от дозировки характер.

Внимание! При выраженной симптоматике синдрома укачивания, сопровождающейся неукротимой рвотой, доза даже в 0,75-1 г. эффекта не оказывает.

Внимание! Самолечение препаратом Фенибут недопустимо. Бесконтрольный прием и неграмотное лечение только усугубит ситуацию и может привести к серьезным последствиям для здоровья. Он назначается только врачом после внешнего осмотра пациента, сбора анамнеза и проведения в случае необходимости лабораторно-диагностических мероприятий.

Только квалифицированный врач с достаточным опытом работы может дать грамотные рекомендации, касающиеся лечения препаратом Фенибут и обозначить правильный алгоритм терапии с соблюдением дозировки и длительности курса. В зависимости от дозы, Фенибут может выступать как ноотроп или как транквилизатор.

Самолечение с приемом неадекватных доз приводит к ситуации, когда в результате получается не то фармакологическое действие, которое ожидалось пациентом.

Фенибут и привыкание

Фенибут вызывает привыкание. Привыкание развивается только в случае длительного приема.

Отказаться от приема Фенибута не представляет сложности. Во избежание развития синдрома отмены, необходимо постепенное уменьшение дозы препарата на протяжении последних семи дней терапии.

Противопоказания к применению

Фенибут противопоказан:

• при острых формах почечной недостаточности;
• при индивидуальной непереносимости к действующему веществу;
• в период вынашивания плода и кормления грудью;
• при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит);
• при тяжелых нарушениях работы печени;
• при виде деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания и памятью;
• у детей младше восьми лет.

Побочные действия

В начале курса лечения возможно:

• появление сонливости;
• неустойчивое артериальное давление;
• тошнота;
• аллергические реакции в виде зуда, кожных высыпаний, крапивницы и т.д. (редко).

Обычно побочные действия проходят после нескольких дней прима и не требуют отмены препарата.

Передозировка

Действующее вещество – Фенибут не обладает токсичными свойствами.

Внимание! Продолжительный прием препарата в дозе 7–14 г в сутки вызывает:

• гепатотоксичность;
• жировую дистрофию печени;
• эозинофилию.

Принято считается, что препарат очень гепатотоксичен. Учитывая, что печенью выводится не больше 5% действующего вещества, это утверждение не соответствует действительности, о чем говорят многочисленные клинические испытания. Влияние, которое оказывает Фенибут на печень, ничтожно мало.

Побочные эффекты развиваются на фоне слишком длительного или бесконтрольного приема, когда пациентом не соблюдается назначенная дозировка или длительность курса лечения. Для формирования жировой дистрофии печени и гепатотоксичности доза препарата должна превышать рекомендованную терапевтическую не менее чем в три раза.

Симптоматика передозировки

При превышении дозы наблюдается:

• сильная сонливость;
• артериальная гипотензия;
• рвота;
• тошнота;
• развитие почечной недостаточности.

Помощь при передозировке – проведение симптоматической терапии, которая обязательно включает промывание желудка и индукцию рвоты. Рекомендовано принять около 20 таблеток активированного угля, который способствует осаждению и выведению из организма ненужных ему веществ и ядов.

Препарат не имеет специфического антидота.

Способ применения и дозы

Препарат принимается перорально, независимо от приема пищи.

Пациенты взрослого возраста. Доза составляет 250–500 мг три раза в сутки. Врач, в случае обусловленной течением болезни необходимости и при хорошей переносимости больным, увеличивает дозу Фенибута до 2500 мг. в сутки.

Препарат не относится к категории лекарственных средств, подлежащих строгой отчетности и может быть отпущен без рецепта врача. Существуют аптеки, отпускающие Фенибут без рецепта, есть такие, где рецепт требуется.

Максимальная разовая доза – Фенибута 750 мг.

Люди старше 60 лет – 500 мг.

Максимальная суточная доза – 2500 мг.

Курс лечения обычно составляет четыре-шесть недель.

Внимание! Дозировка должна подбираться индивидуально. При подборе оптимальной дозы учитывается возраст пациента, индивидуальные особенности организма и фармакологическое действие препарата на конкретного пациента, диагноз, наличие или отсутствие сопутствующих соматических заболеваний, состояние пациента на время назначения лекарственной формы, поставленные терапевтические задачи и возможный прием пациентом других лекарственных средств для лечения основного и сопутствующих заболеваний, помимо Фенибута.

Пациенты детского возраста.

Препарат назначается детям от восьми лет.

Возраст 8–14 лет – по 250 мг 3 раза в сутки.

Высшая разовая доза – 300 мг.

Фенибут и грудные дети. В инструкции  сказано, что прим Фенибута разрешен детям, начиная с 8-летнего возраста.

Невропатологи, тем не менее, назначают препарат грудным детям после патологических родов или новорожденным при диагностировании у роженицы гестоза во время беременности.

В таких случаях у грудных детей нередко диагностируется патология структур головного мозга. Целесообразным так же принято считать назначение препарата в случае черепно-мозговой травмы у грудничка.

Результат терапии грудных детей Фенибутом. Отмечается активизация кровообращение в головном мозге. Ребенок становится более спокойным, более благоприятен фон его развития.

При назначении препарата грудным детям следует исходить из сопоставления возможных побочных эффектов лечения и вероятности развития опасных нарушений мозговой деятельности, что неизбежно приводит к замедленному темпу развития.

Информация для пациентов. Во время всего курса терапии запрещено:

• управлять транспортными средствами и механизмами, требующими предельной концентрации внимания и быстроты реакции;
• заниматься любым видом деятельности, где требуется скорость психомоторных реакций.

Как принимать в случае пропуска очередной дозы?

При однократном или многократном пропуске дозы следует продолжать курс терапии в обычном порядке.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фенибут разрешено сочетать с другими психотропными лекарственными средствами для достижения взаимного потенцирования во время всего курса терапии. Одновременный прием Фенибута и других препаратов требует пересмотра рекомендуемой в инструкции дозировки и является прерогативой лечащего врача.

Обычно необходимо снижать дозу Фенибута, и других, применяемых одновременно с ним, психотропных средств.

Фенибут способствует усилению и удлинению времени действия:

• нейролептических препаратов;
• снотворных средств;
• противосудорожных лекарств;
• наркотических препаратов.

Внимание! Во время всего курса терапии препаратом Фенибут категорически запрещено употреблять любые алкогольные напитки и лекарственные формы на основе этанола, поскольку Фенибут способен усилить и удлинить эффект этанола.

Особые указания для практикующих врачей

Прием препарата в течение длительного периода времени требует лабораторного контроля: анализов крови и показателей функции печени.
Пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, препарат следует назначать с осторожностью, взвешивая целесообразность назначения и побочный раздражающий слизистую оболочку эффект. Возможен прием препарата в меньшей дозировке в этом случае.

Аналоги ФЕНИБУТА:

• Ноофен (производство АО «Олайнфарм», торговое название – Ноофен, действующее вещество – фенибут, Латвия).
• Нообут IC (производство «Интерхим», Украина, торговое название – Нообут IC, действующее вещество – фенибут).
• Бифрен (производство «Фарма-старт, Украина, торговое название – Бифрен, действующее вещество – фенибут).
• Кваттрекс (производство «Фарма-старт, Украина, торговое название – Кваттрекс, действующее вещество – фенибут).
• Ноомакс (производство Биовита Лабораториз ПВТ. Лтд. Для «Про-Фарма, УА, ООО», Украина-Индия, торговое название – Ноомакс, действующее вещество – фенибут).

Все перечисленные аналоги содержат идентичное количество активного вещества (фенибут), потому имеют сходное фармакологическое действие и являются абсолютно взаимозаменяемыми лекарственным формами.

Лекарственные препараты со сходным фармакологическим действием, но с другим действующим веществом

На рынке представлены отличающиеся по составу препараты со сходным действием:

• Аминалон (действующее вещество – производные гамма-аминомасляной кислоты);
• Пирацетам, Биотропил (действующее вещество – пирацетам);
• Винпоцетин, Нейровин, Кавинтон, Вицеброл (действующее вещество – винпоцетин);
• Сомаксон, Дендрикс, Цераксон, Неоцеброн (действующее вещество – цитиколин);
• Энцефабол (действующее вещество – пиритинол);
• Мемозам (действующие вещества – пирацетам и цинаризин).

Вопрос безопасности препарата и его продажи в Европе

Результаты клинических испытаний доказали безопасность препарата в случае строгого соблюдения указанной дозировки и продолжительно