Через сколько таблетки растворяются в желудке

Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.

Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)

Следует учитывать, что на мелкую таблетку пищевод может попросту не реагировать.

quote: Originally posted by Гуманоид:

Следует учитывать, что на мелкую таблетку пищевод может попросту не реагировать.

quote: Изначально написано Gladiator:
В зависимости от объема жидкости, которым запивают таблетку, она может попасть в желудок через несколько секунд (стакан воды) или через 10-15 минут (глоток слюны). В общем случае принято считать, что пилюля или таблетка достигает желудка среднего человека через 3-5 минут.

Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.

Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)

Вопрос идёт не о всасывании.
Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.
Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода.
Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.

quote: Изначально написано Гуманоид:
Моторная функция пищевода обеспечивает быстрое продвижение проглоченного пищевого комка в желудок без перемешивания и толчков. Транспорт пищи вдоль всей длины пищевода происходит за 2 -3секунды при проглатывании болюса жидкости и за 8-9 секунд при проглатывании твёрдой пищи. Это достигается сокращениями, которые имеют большую амплитуду и длительность, быстрое непрерывное распространение по всей длине пищевода.
Координируются функции пищевода произвольными и непроизвольными механизмами. Первичная перистальтика возникает в ответ на глотание и обеспечивает прохождение пищи через верхний пищеводный сфинктер и тело пищевода сквозь расслабленный нижний пищеводный сфинктер в желудок. Вторичная перистальтика представляет собой сокращения, возникающие в пищеводе не в ответ на глотание, а вследствие стимуляции сенсорных рецепторов тела пищевода. Обычно это происходит при растяжении пищевода комком пищи, который не прошёл сквозь пищевод, либо в ответ на рефлюкс (заброс) содержимого желудка в пищевод.
Скорость перистальтической волны в пищеводе около 3-5 см в секунду. В состоянии покоя в пищеводе поддерживается давление около 10 см вод. ст. Тоническое напряжение в верхнем и нижнем пищеводных сфинктерах, ‘запирающих’ пищевод с обеих сторон, — 20-30 см вод. ст. Возникающая при глотании первичная перистальтическая волна создаёт давление примерно 70-90 см вод. ст., изменяясь в пределах от 30 до 140 см вод. ст. Скорость перистальтики глотка 2-4 см в с. При средней длине пищевода 25-30 см перистальтическая волна проходит его за 6-10 с

quote: Originally posted by omsdon:

Вопрос идёт не о всасывании.
Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.
Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода.
Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.

quote: Originally posted by omsdon:

Вопрос идёт не о всасывании.Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.

quote: Originally posted by Гуманоид:

а что если пищевод искусственный?

Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы — считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.

Для Вас важнее, сколько времени лекарство проведет в желудке, что определяется составом и количеством пищи — от 20 минут (вода, фруктовые соки, бульоны) до 6 часов (мясо, рыба). На этом фоне время нахождение лекарства в пищеводе (менее 0.1 — 0,5%) не имеет принципиального значения

Если говорить о кислотности, то в пищеводе pH составляет 6,0 — 7,0, кислотность в просвете тела желудка натощак 1,5 — 2,0, минимальная кислотность в желудке 8,3, максимальная кислотность в желудке 0,8 — 0,9, кислотность сока тонкой кишки 7,2 — 7,5, кислотность сока толстой кишки 8,5 — 9,0.

quote: Originally posted by Gladiator:

Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы — считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.

quote: Изначально написано ИТАР:

В принципе это все есть. фармокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Исследование этих закономерностей основано на математическом моделировании указанных процессов. Определение фармакокинетических характеристик новых лекарственных веществ является важной частью их доклинического и клинического испытания. Забейте в гугле на желаемом языке и далее смотрите ,что Вас интересует . далее можно и рефераты конкретные поискать

Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы.
Только о растворении.
Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом.
К сожалению фармо кинетика здесь не причём.
Мне посто надо высчитсть сколько у меня есть времени.
С кислотностью я разберусь.
Я по веремни не могу найти литературу.

quote: Originally posted by omsdon:

Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы.
Только о растворении.
Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом.
К сожалению фармо кинетика здесь не причём.

quote: Originally posted by omsdon:

Я по веремни не могу найти литературу.

Само тело капсулы до начала действия активного вещества?

Капсулы имеют быстрорастворимую оболочку, а лекарство в них находится в виде порошка.

Человек глотает капсулу (ее легко глотать, в отличие от таблетки), оболочка быстро растворяется и лекарство сразу начинает действовать. Как быстро медпрепарат подействует, зависит от лекарства. Надо смотреть инструкцию к препарату.

А вот как быстро растворится сама капсула, зависит от ее состава.

Растительные и желатиновые капсулы растворяются за 10 минут.

Кишечнорастворимые желатиновые капсулы с пленочным покрытием, которое делает капсулы нерастворимыми в желудочной жидкости, а растворяется в кишечной жидкости — 45-120 минут.

Надо смотреть инструкцию к препарату.

Точный ответ нельзя сказать. Все капсулы отличаются. Есть мягкие капсулы, внутри которых находится растворенное вещество, которое быстро всасывается в пищеварительном тракте. Есть твердые капсулы, внутри которых порошок. А есть те, внутри которых находятся микрокапсулы, которые также разрушаются постепенно, высвобождая активный компонент. Сама же оболочка может растворяться в желудке или же быть устойчивой к желудочному соку, чтобы раствориться только в кишечнике.

Поэтому стоит изучать аннотацию каждого препарата и читать раздел Фармакокинетика. И даже там не всегда указывается нужная информация или указаны общие числа типа одно часа.

Вообще это сложно сказать точно, так как капсулы бывают различными и оболочка тоже. Поэтому здесь можно сказать лишь примерно. Но вообще занимает это примерно в районе часа, это в среднем, то есть примерно от тридцати минут до часа, точнее сказать сложно. Ведь какая-то капсула может раствориться быстрее, за пять или десять минут к примеру, а некоторые могут растворяться долго, даже более часа. Поэтому можно сказать лишь примерно, более точно вам вообще вряд ли кто-то скажет. Так что выходит, что капсула, попадая в желудок, растворяется в районе часа, когда-то чуть меньше, а когда-то чуть больше. Опять же это ещё зависит от каждого организма, ведь у кого-то кислотность желудка выше, а у кого-то меньше, это тоже влияет на это.

Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100% (рисунок 2.4.2).

При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны. Подробно об этом рассказывалось в первой части книги, схематично перенос веществ через клеточную мембрану изображен на рисунке 1.4.5. Эти же механизмы транспорта через мембраны участвуют в распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.

Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м 2 , если “расправить” все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение. Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.

Разрушение лекарства под действием желудочного сока – не единственная причина, по которой нежелательно разжевывать или толочь таблетку. Существуют препараты, из которых действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно (медленно, длительно или рассчитанно по времени – “порционно”). Если нарушить целостность системы доставки (оболочки капсулы или таблетки) этих средств, действующее вещество высвобождается сразу. При этом в организме пациента может создаться концентрация, значительно превышающая лечебную или даже токсическую. Информацию, касающуюся способа приема лекарственного средства, вы можете получить у лечащего врача и в инструкции по применению препарата.

В желудке происходит всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное или противосудорожное действие, и других.

Также за счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении.

Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы. Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а меньше всего – кожа, верхний слой которой состоит в основном из ороговевших клеток.

Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят – “продуло”) добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место.

Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта. Врачи советуют в ситуациях, когда требуется быстрое оказание помощи (например, необходимо снять боль во время почечной или печеночной колики – при точно установленном диагнозе!), растолочь таблетку Но-шпы (дротаверина) и держать ее во рту, не проглатывая, вместе с глотком горячей воды. Горячая вода вызывает расширение сосудов полости рта, и спазмолитический эффект препарата в этом случае наступает очень быстро, практически как после внутримышечной инъекции. Однако каждый должен знать, что при болях в животе прием любых обезболивающих или спазмолитических средств категорически запрещен до установления диагноза!

Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на всасывание лекарств в наибольшей степени.

Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) – кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь.

Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно, в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, трансдермальных (“чрескожных”) терапевтических систем.

Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей.