Болит желудок от энапа
Действующее вещество
– эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки светло-оранжевого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; на поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 10.2 мг, лактозы моногидрат – 117.8 мг, крахмал кукурузный – 13.9 мг, тальк – 6 мг, магния стеарат – 1.7 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.1 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.3 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – блистеры (20) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – блистеры (50) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – блистеры (100) – пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ЭНАП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Механизм действия
В числе важнейших факторов, влияющих на состояние гемодинамики, и, в особенности, артериального давления, является функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Активация данной цепи биологически активных веществ приводит к повышению давления, ингибиция – к понижению. Эналаприл блокирует работу ангиотензинпревращающего фермента, который трансформирует неактивный ангиотензин І в действующий ангиотезин ІІ. Этот пептид обладает двумя свойствами. Во-первых, он вызывает спазм кровеносных сосудов, увеличивая периферическое сопротивление. Во-вторых, он стимулирует образование и секрецию альдостерона – гормона, который препятствует выведению воды из организма, повышая тем самым ОЦК (объем циркулирующей крови).
Таким образом, блокирование АПФ приводит к снижению синтеза ангиотензина ІІ, а, следовательно, и к уменьшению циркулирующего объема крови и периферического сопротивления сосудов, что влечет за собой падение АД. Это же способствует увеличению фракции выброса, ослаблению пред- и постнагрузки, что позволяет снизить проявления сердечной недостаточности, вызывает регрессию гипертрофии желудочков.
Помимо этого, Энап способен действовать и как диуретик, что достигается с помощью двух механизмов. Во-первых, за счет ингибирования АПФ, что уменьшает активность альдостерона, способствующего задержке жидкости. Во-вторых, благодаря блокировке утилизации брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез простагландинов, имеющих вазодилатирующее (сосудорасширяющее) и диуретическое (мочегонное) действие.
При этом, обладая гипотензивным действием, Энап не уменьшает мозговой кровоток. Еще одним преимуществом является отсутствие «синдрома отмены» – резкого роста давления после прекращения использования препарата.
Показания и особенности применения
Существуют следующие показания к применению Энапа:
-
эссенциальная артериальная гипертензия на всех стадиях; - реноваскулярная гипертензия;
- симптоматическая АГ;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь (стенокардия, инфаркт);
- дисфункция левого желудочка (включая бессимптомную);
- микроальбуминурия.
Исследования показали, что препарат обладает хорошим эффектом для лечения АГ у детей от 6 лет, при этом он достаточно безопасен. Терапия Эналаприлом обычно продолжается долго, сколько может потребоваться, даже в течение всей жизни (за исключением обстоятельств, при которых необходимо отменить лекарство).
Как принимать препарат и в каких дозах?
Энап выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций.
Таблетки Энапа глотают без разжевывания, запивая обычной питьевой водой. Еда в этом случае не имеет значения, можно принимать лекарство как до, так и после нее, главное, чтобы это было систематично, в одно и то же время. Запрещается делать перерывы в лечебном курсе. Если вы по какой-либо причине пропустили прием, необходимо выпить таблетку как можно быстрее, не изменяя дозы. Дозировку должен корректировать только врач-кардиолог, в зависимости от состояния больного.
При артериальной гипертензии начинают с 5 мг 1раз/сутки. Первый раз больным требуется врачебное наблюдение в течение не менее 2х часов. В случае необходимости, проводится дальнейшая корректировка дозы для достижения нужного клинического результата. Через каждые 7-14 дней допускается прибавлять по 5 мг (как правило, останавливаются на 10-20 мг). Максимум суточной дозы составляет не больше 40 мг. При этом ее можно разделить на две части.
Если пациент параллельно принимает диуретик, стартовая доза уменьшается до 2,5 мг/сутки. То же будет и при наличии пониженного уровня натрия (меньше 130 ммольл) или при повышенном содержании креатинина (больше 140 мкмоль/л), а также при гипертензии почечного происхождения.
При наличии почечных заболеваний дозировка назначается согласно с показателями клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 стартуют с 5 мг/сутки, при КК меньше 30 –с 2,5 мг/день. Если пациенту проводят гемодиализ, в соответствующие дни дозу уменьшают до 2,5 мг, а затем корректируют по показателям давления.
Для пациентов после 50 лет характерно более сильное и продолжительное действие препарата, поэтому рекомендуют начинать с 1,25 мг/ 1 раз в сутки.
Для терапии проявлений сердечной недостаточности инициирующая доза равна 2,5мг/ 1раз в сут., затем ее повышают в течение 2-4 недель до клинически эффективной (обычно до 10 мг/сут.). Максимальная суточная не должна быть больше 20 мг/2 раза.
При дисфункции левого желудочка показана стартовая доза 2,4 мг/2 раза в сут., которую со временем повышают до 10 мг/дважды в день.
Помните, что правильно рассчитать дозу способен только специалист. Не стоит заниматься самолечением, это может вызвать развитие серьезных осложнений.
Противопоказания и побочные эффекты
Эналаприл противопоказан при следующих состояниях:
- повышенная индивидуальная чувствительность (также и к другим представителям этой группы);
- тяжелые аллергические реакции в анамнезе (связанные с ранее применяющимися иАПФ, идиопатические);
- период грудного вскармливания (лактации);
- гормональные патологии (сахарный диабет)
- беременность;
- хроническая или острая недостаточность почек;
- порфирия;
- дети до 6 лет.
Вместе с приемом лекарства запрещено употребление алкоголя, так как при этом Энап способен вызвать артериальную гипотензию.
Побочные действия Энапа возникают достаточно редко – чаще при превышении дозы или несоблюдении указаний врача. Обычно они проходят в легкой форме. Не стоит пугаться такого большого списка – здесь учтены даже те реакции, которые развиваются с очень низкой вероятностью, особенно на фоне других заболеваний.
Со стороны органов сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться:
- гипотензия;
- коллапс, обморок;
- кардиалгии стенокардитического характера;
- нарушения ритма.
Для нервной системы могут быть характерны следующие симптомы:
- головокружение, расстройство сна;
- астенический синдром;
- повышенная возбудимость;
- нарушения слуха, зрения, чувства равновесия;
- вегетативные расстройства;
- нарушения слуха, зрения, чувства равновесия, шум в ушах;
Со стороны дыхательной системы возникают:
- одышка, спазм бронхов, астма;
- кашель;
- фарингит, ринит.
Для желудочно-кишечного тракта характерны:
- диспепсические расстройства, диарея ли запоры;
- панкреатит, медикаментозный гепатит;
- повышение уровня билирубина (в т.ч. возникновение желтухи) и активности трансаминаз;
Со стороны мочеполовой системы:
- мочевой синдром;
- импотенция, гинекомастия, понижение либидо.
Дерматологические и аллергические реакции:
- фотосенсибилизация, аллопеция;
- кожная сыпь;
Инструкция по применению Энапа содержит больший перечень побочных реакций, вы можете ознакомиться с ними на листке-вкладыше.
Практически все эти изменения слабовыраженные, полностью обратимы и исчезают после остановки приема медикамента или коррекции дозировки.
Не рекомендуется использовать данный препарат комбинации со следующими медикаментами:
- калийсберегающие диуретики;
- противодиабетические средства;
- литиевые препараты.
Выводы
Препарат Эналаприла «Энап» относиться к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, обладает сильным гипотензивным и незначительным диуретическим действием. С успехом применяется для борьбы со всеми видами артериальной гипертензии, а также помогает при хронической сердечной недостаточности, в комплексной терапии многих других заболеваний.
На протяжении многих лет препарат показал себя эффективным и безопасным средством, с весьма редкими появлениями побочных действий. Правильная дозировка и ответственное выполнение инструкций врача способствует успешному и безвредному лечению с помощью данного лекарства.
Источник