Амитриптилин и язва желудка
Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.
Амитриптилин (англ. amitriptyline, лат. Amitriptylinum) — трициклический антидепрессант, применяемый при лечении некоторых гастроэнтерологических заболеваний.
Амитриптилин — химическое соединение
Химическое наименование амитриптилина — 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Эмпирическая формула амитриптилина: C20H23N. Амитриптилин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса амитриптилина — 277,4 г/моль.
Амитриптилин — лекарственный препарат
Амитриптилин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амитриптилин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ амитриптилин входит в группу «N06 Психоаналептики» подгруппу «N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов» и имеет код N06AA09. Также, в подгруппе «N06CA Антидепрессанты в комбинации с психолептиками» имеется код «N06CA01 Амитриптилин в комбинации с психолептиками».
Амитриптилин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.
Показания к применению амитриптилина
Амитриптилин показан при:
- депрессиях (тревожных, с нарушениями сна, невротических, медикаментозных, при органических поражениях мозга, при алкогольном абстинентном синдроме, и других)
- шизофренических психозах
- смешанных эмоциональных расстройствах
- нарушениях активности и внимания
- ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря)
- нервной булимии
- длительных болей у онкологических больных, при мигрени, ревматических заболеваниях, постгерпетической невралгии, посттравматической или периферической невропатии
- головной боли
- профилактике мигрени
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения
Противопоказания к применению амитриптилина и применение с осторожностью
Амитриптилин противопоказан при:
- гиперчувствительности
- совместно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их приёма
- остром и подостром инфаркте миокарда, и во время восстановления после инфаркта
- острой алкогольной интоксикации
- острой интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными препаратами
- закрытоугольной глаукоме
- выраженная артериальная гипертензии
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- атонии мочевого пузыря
- паралитическая непроходимости кишечника
- пилоростенозе
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- острых заболеваниях печени и/или почек с выраженным нарушением их функции
- заболеваниях крови
Амитриптилин следует применять с осторожностью при:
- алкоголизме
- бронхиальной астме
- шизофрении (возможна активация психоза)
- биполярном расстройстве
- эпилепсии
- угнетении костно-мозгового кроветворения
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия
- внутриглазной гипертензии
- инсульте
- снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
- печеночной и/или почечной недостаточности
- тиреотоксикозе
- гиперплазии предстательной железы
- задержке мочи
- гипотонии мочевого пузыря
- пожилом возрасте
Порядок применение амитриптилина и дозы
При приёме внутрь, рекомендуется проглатывать таблетки (драже, капсулы) амитриптилина не разжёвывая, сразу после еды. При большой суточной дозе она разбивается на 2-3 приёма, при этом перед сном принимается бОльшая часть суточной дозы. Однократную дозу амитриптилина рекомендуется принимать на ночь.
- Взрослые при депрессии: начинать с 25-50 мг, затем допускается постепенно увеличение дозы с учетом действенности и переносимости амитриптилина вплоть до максимальной 300 мг в сутки в 3 приёма. После достижении терапевтического эффекта доза постепенно снижается до минимально действенной. Длительность курса определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимого лечения и длится от несколько месяцев. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки перед сном, после достижения лечебного эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг/сутки
- Взрослые при профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях), а также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10-25 до 100 мг в сутки
- Дети ночном энурезе:
- 6-10 лет — 10-20 мг в сутки
- 11-16 лет — до 50 мг в сутки
- Дети при депрессиях:
- от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг на кг массы ребёнка в сутки в несколько приёмов
- от 13 лет и старше — до 100 мг в сутки
Внутримышечно или внутривенно амитриптилин применяют при тяжёлых депрессиях, начиная от 10–30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу и через 1–2 недели переходят на прием амитриптилина внутрь.
Применение амитриптилина при беременности, кормлении грудью и у детей
Амитриптилин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 6 лет (инъекционные формы — до 12).
Амитриптилину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Применение амитриптилина в гастроэнтерологии
Амитриптилин может быть рекомендован при следующих заболеваниях и состояниях органов пищеварительной системы:
- При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения (Инструкция к препарату).
- При функциональной изжоге с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ) хороший терапевтический эффект дают трициклические антидепрессанты, в частности, амитриптилин (Ливзан М.А., Лялюкова Е.А.).
- Пациентам с функциональной изжогой при гиперсенситивности слизистой пищевода может быть рекомендован приём амитриптилина в малых дозах (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).
- При функциональной изжоге и повышенной чувствительности пищевода к рефлюксу амитриптилин рекомендуется в дозах по 10-20 мг в сутки; лечение эмпирическое, поскольку клинические исследования отсутствуют (Шептулин А.А.).
- Амитриптилин в малых дозах также может быть рекомендован некоторым пациентам с функциональной диспепсией (Старостин Б.Д.).
- В Римских критериях IV (2016 г.) возможности использования психотропных средств, часто назначаемых при лечении функциональной диспепсией в качестве препаратов второй линии, оцениваются достаточно сдержанно. Несмотря на указание о их более высокой эффективности по сравнению с плацебо, отмечается, что большинство исследований включали малое число пациентов и были не очень высокого качества. Недавно опубликованные результаты крупного многоцентрового исследования, в котором принимали участие известные специалисты по лечению функциональной диспепсии, показали, что амитриптилин в небольших дозах несколько более эффективен при лечении синдрома боли в эпигастрии по сравнению с плацебо (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
- Амитриптилин по 10–25 мг дважды в сутки применяется при гастропарезе для уменьшения таких симптомов, как тошнота и рвота (Колесникова Е.В.).
- Амитриптилин в низких дозах используется при лечении функциональных расстройств билиарного тракта (Ардатская М.Д.).
- Низкие дозы трициклических антидепрессантов, в частности, амитриптилина, способствуют облегчению тягостных проявлений диабетической нейропатии — тошноты, рвоты, боли. Начальная доза составляет обычно 10 мг за 2 часа до сна; в дальнейшем целесообразно её повышение до 25–50 мг (Шульпекова Ю.О.).
Применение амитриптилина (суточная доза 200 мг, курсовая — 3600 мг) предусмотрено Стандартами специализированной медицинской помощи при синдроме раздраженного кишечника с диареей (Приказ Минздрава России от 9.11.2012 г. № 774н) и без диареи (Приказ Минздрава России от 24.12.2012 г. № 1420н).
Необходимо учитывать, что амитриптилин способствует расслаблению нижнего пищеводного сфинктера (Машарова А.А., Ким В.А.), а также может быть причиной запора (Плотникова Е.Ю.).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амитриптилина в гастроэнтерологии
- Антропов Ю.Ф. Психосоматические расстройства в пищеварительной системе у детей и подростков и их дифференцированная терапия. В кн. Кислотозависимые состояния у детей / Под ред. акад. РАМН В.А. Таболина. – М. – 1999. – 112 с.
- Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Лечение пациентов с функциональной изжогой // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. – 2011. – № 2-3. – с. М87.
- Чернявский В.В. Практические аспекты ведения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью: возможные ловушки // Сучасна гастроентерологiя. 2011. № 4 (60). С. 147–152.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амитриптилин
В Российской Федерации допущены к применению (или были допущены ранее) следующие лекарства с действующим веществом амитриптилин: Амизол, Амирол, Амитриптилин, Амитриптилин Зентива, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.
Брэнды амитриптилина в США — Vanatrip, Elavil, Endep.
У амитриптилина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Источник
Действующие вещества
– амитриптилина гидрохлорид (amitriptyline)
– амитриптилин (amitriptyline)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| амитриптилина гидрохлорид | 25 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 – 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Дозировка
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.
В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Описание препарата АМИТРИПТИЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник